I gael gwared ar ddiabetes a'i symptomau, defnyddir meddyginiaethau arbennig sydd â'r nod o ostwng lefel y siwgr yng ngwaed person sâl. Gall asiantau gwrthwenidiol (hypoglycemig) o'r fath fod at ddefnydd parenteral, yn ogystal â llafar.
Mae cyffuriau hypoglycemig llafar fel arfer yn cael eu dosbarthu fel a ganlyn:
- deilliadau sulfonylurea (y rhain yw Glibenclamide, Glikvidon, Gliklazid, Glimepirid, Glipizid, Chlorpropamide);
- atalyddion alffa glucosidase ("Acarbose", "Miglitol");
- meglitinides ("Nateglinide", "Repaglinide");
- biguanides ("Metformin", "Buformin", "Fenformin");
- thiazolidinediones (Pioglitazone, Rosiglitazon, Tsiglitazon, Englitazon, Troglitazon);
- incretinomimetics.
Priodweddau a gweithredoedd deilliadau sulfonylurea
Darganfuwyd deilliadau sulfonylureas yn eithaf ar ddamwain yng nghanol y ganrif ddiwethaf. Sefydlwyd gallu cyfansoddion o'r fath ar adeg pan ddaeth i'r amlwg bod y cleifion hynny a gymerodd gyffuriau sulfa i gael gwared ar anhwylderau heintus hefyd yn cael gostyngiad yn eu siwgr gwaed. Felly, cafodd y sylweddau hyn hefyd effaith hypoglycemig amlwg ar gleifion.
Am y rheswm hwn, dechreuwyd chwilio ar unwaith am ddeilliadau sulfonamidau gyda'r gallu i ostwng lefel y glwcos yn y corff. Cyfrannodd y dasg hon at synthesis deilliadau sulfonylurea cyntaf y byd, a oedd yn gallu datrys problemau diabetes yn ansoddol.
Mae dod i gysylltiad â deilliadau sulfonylurea yn gysylltiedig ag actifadu celloedd beta pancreatig penodol, sy'n gysylltiedig ag ysgogiad a chynhyrchu mwy o inswlin mewndarddol. Rhagofyniad pwysig ar gyfer effaith gadarnhaol yw presenoldeb byw a chelloedd beta llawn yn y pancreas.
Mae'n werth nodi, gyda defnydd hirfaith o ddeilliadau sulfonylurea, bod eu heffaith gychwynnol ragorol yn cael ei cholli'n llwyr. Mae'r cyffur yn peidio ag effeithio ar secretion inswlin. Mae gwyddonwyr yn credu bod hyn oherwydd gostyngiad yn nifer y derbynyddion ar gelloedd beta. Datgelwyd hefyd, ar ôl torri triniaeth o'r fath, y gellir adfer ymateb y celloedd hyn i'r cyffur yn llwyr.
Efallai y bydd rhai sulfonylureas hefyd yn rhoi effaith all-pancreatig. Nid oes gwerth clinigol sylweddol i weithred o'r fath. Mae effeithiau ychwanegol-pancreatig yn cynnwys:
- tueddiad cynyddol meinweoedd sy'n ddibynnol ar inswlin i inswlin o natur mewndarddol;
- llai o gynhyrchu glwcos yn yr afu.
Mae holl fecanwaith datblygu'r effeithiau hyn ar y corff yn ganlyniad i'r ffaith bod sylweddau ("Glimepiride" yn benodol):
- cynyddu nifer y derbynyddion sy'n sensitif i inswlin ar y gell darged;
- gwella rhyngweithio inswlin-derbynnydd yn ansoddol;
- normaleiddio trosglwyddiad y signal postreceptor.
Yn ogystal, mae tystiolaeth y gall deilliadau sulfonylurea ddod yn gatalydd ar gyfer rhyddhau somatostatin, a fydd yn ei gwneud hi'n bosibl atal cynhyrchu glwcagon.
Sulfonylureas
Mae sawl cenhedlaeth o'r sylwedd hwn:
- Y genhedlaeth gyntaf: "Tolazamide", "Tolbutamide", "Carbutamide", "Acetohexamide", "Chlorpropamide";
- 2il genhedlaeth: Glibenclamide, Glikvidon, Gliksoksid, Glibornuril, Gliklazid, Glipizid;
- 3edd genhedlaeth: Glimepiride.
Hyd yma, yn ein gwlad ni, bron na ddefnyddir cyffuriau'r genhedlaeth 1af yn ymarferol.
Y prif wahaniaeth rhwng cyffuriau'r genhedlaeth 1af a'r 2il genhedlaeth ar raddau amrywiol yn eu gweithgaredd. Gellir defnyddio sulfonylurea 2il genhedlaeth mewn dosau is, sy'n helpu i leihau'n ansoddol y tebygolrwydd o sgîl-effeithiau amrywiol.
Wrth siarad mewn niferoedd, bydd eu gweithgaredd 50 neu hyd yn oed 100 gwaith yn uwch. Felly, os dylai'r dos dyddiol gofynnol cyfartalog o gyffuriau cenhedlaeth 1af fod rhwng 0.75 a 2 g, yna mae cyffuriau'r ail genhedlaeth eisoes yn darparu dos o 0.02-0.012 g.
Gall rhai deilliadau hypoglycemig hefyd fod yn wahanol o ran goddefgarwch.
Y cyffuriau mwyaf poblogaidd
Gliclazide - Dyma un o'r cyffuriau hynny sy'n cael eu rhagnodi amlaf. Mae'r cyffur nid yn unig yn cael effaith hypoglycemig ansoddol, ond mae hefyd yn cyfrannu at welliant:
- dangosyddion haematolegol;
- priodweddau rheolegol gwaed;
- systemau hemostatig, microcirciwleiddio gwaed;
- gweithgaredd heparin a ffibrinolytig;
- goddefgarwch heparin.
Yn ogystal, mae Glyclazide yn gallu atal datblygiad microvascwlitis (difrod i'r retina), atal unrhyw amlygiadau ymosodol o blatennau, cynyddu'r mynegai dadgyfuno yn sylweddol ac arddangos priodweddau gwrthocsidydd rhagorol.
Glycvidon - cyffur y gellir ei ragnodi i'r grwpiau hynny o gleifion sydd â nam arennol ychydig. Hynny yw, ar yr amod bod yr arennau'n ysgarthu 5 y cant o'r metabolion, a'r 95 sy'n weddill - coluddion
Glipizide Mae ganddo effaith amlwg a gall gynrychioli cyn lleied o berygl ag adweithiau hypoglycemig. Mae hyn yn ei gwneud hi'n bosibl peidio â chronni a pheidio â chael metabolion gweithredol.
Nodweddion y defnydd o gyfryngau llafar
Gall pils gwrthidiabetig fod y brif driniaeth ar gyfer diabetes math 2, sy'n annibynnol ar gymeriant inswlin. Argymhellir cyffuriau o'r fath ar gyfer cleifion dros 35 oed a heb gymhlethdodau o'r fath yn ei gwrs:
- cetoasidosis;
- diffygion maethol;
- anhwylderau sy'n gofyn am therapi inswlin brys.
Ni nodir paratoadau sulfonylurea ar gyfer y cleifion hynny sydd, hyd yn oed â diet digonol, y gofyniad dyddiol am yr inswlin hormon yn fwy na'r marc o 40 uned (UNITS). Yn ogystal, ni fydd y meddyg yn eu rhagnodi os oes ffurf ddifrifol o ddiabetes mellitus, hanes o goma diabetig a glwcosuria uchel yn erbyn cefndir therapi diet cywir.
Mae trosglwyddo i driniaeth â sulfonylurea yn bosibl o dan gyflwr metaboledd carbohydrad â nam arno, wedi'i ddigolledu gan bigiadau ychwanegol o inswlin mewn dosau o lai na 40 uned. Os oes angen, hyd at 10 PIECES, trosglwyddir i ddeilliadau o'r cyffur hwn.
Gall defnydd hirfaith o ddeilliadau sulfonylurea achosi datblygiad gwrthiant, y gellir ei oresgyn â therapi cyfuniad â pharatoadau inswlin yn unig. Mewn diabetes math 1, bydd tacteg o'r fath yn rhoi canlyniad cadarnhaol yn ddigon cyflym a bydd yn helpu i leihau gofyniad dyddiol inswlin, a hefyd yn gwella cwrs y clefyd.
Nodwyd arafu dilyniant retinopathi oherwydd sulfonylurea, ac mae retinopathi diabetig yn gymhlethdod difrifol. Gall hyn fod oherwydd gweithgaredd angioprotective ei ddeilliadau, yn enwedig y rhai sy'n perthyn i'r 2il genhedlaeth. Fodd bynnag, mae tebygolrwydd penodol o'u heffaith atherogenig.
Dylid nodi y gellir cyfuno deilliadau o'r cyffur hwn ag inswlin, yn ogystal â biguanidau ac "Acarbose". Mae hyn yn bosibl mewn achosion lle nad yw iechyd y claf yn gwella hyd yn oed gyda'r 100 uned ragnodedig o inswlin y dydd.
Gan ddefnyddio cyffuriau gostwng siwgr sulfonamide, dylid cofio y gellir arafu eu gweithgaredd:
- gwrthgeulyddion anuniongyrchol;
- salicylates;
- "Butadion";
- Ethionamide;
- Cyclophosphamide;
- tetracyclines;
- Chloramphenicol.
Wrth ddefnyddio'r cronfeydd hyn yn ychwanegol at gyffuriau sulfa, mae'n bosibl y bydd metaboledd yn cael ei amharu, a fydd yn arwain at ddatblygu hyperglycemia.
Os ydych chi'n cyfuno deilliadau sulfonylurea â diwretigion thiazide (er enghraifft, "Hydrochlorothiazod") a BKK ("Nifedipine", "Diltiazem") mewn dosau mawr, yna gall antagonism ddechrau datblygu. Mae Thiazides yn rhwystro effeithiolrwydd deilliadau sulfonylurea trwy agor sianeli potasiwm. Mae LBCs yn arwain at aflonyddwch wrth gyflenwi ïonau calsiwm i gelloedd beta y pancreas.
Mae deilliadau o sulfonylureas yn gwella effaith a goddefgarwch diodydd alcoholig yn fawr. Mae hyn oherwydd oedi yn y broses ocsideiddio asetaldehyd. Mae amlygiad o adweithiau tebyg i antabuse hefyd yn bosibl.
Yn ogystal â hypoglycemia, gall canlyniadau annymunol fod:
- anhwylderau dyspeptig;
- clefyd melyn colestatig;
- magu pwysau;
- anemia aplastig neu hemolytig;
- datblygu adweithiau alergaidd;
- leukopenia cildroadwy;
- thrombocytopenia;
- agranulocytosis.
Meglitinides
O dan meglitinides dylid deall rheolyddion canmoliaethus.
Mae "Repaglinide" yn ddeilliad o asid bensoic. Mae'r cyffur yn wahanol o ran strwythur cemegol i ddeilliadau sulfonylurea, ond maent yn cael yr un effaith ar y corff. Mae repaglinide yn blocio sianeli potasiwm sy'n ddibynnol ar ATP mewn celloedd beta gweithredol ac yn hyrwyddo cynhyrchu inswlin.
Daw ymateb y corff hanner awr ar ôl bwyta ac mae'n cael ei amlygu gan ostyngiad mewn siwgr yn y gwaed. Rhwng prydau bwyd, nid yw crynodiad inswlin yn newid.
Fel cyffuriau sy'n seiliedig ar ddeilliadau sulfonylurea, y prif adwaith niweidiol yw hypoglycemia. Yn hynod ofalus, gellir argymell y cyffur ar gyfer y cleifion hynny sydd â methiant arennol neu afu.
Mae Nateglinide yn ddeilliad o D-phenylalanine. Mae'r cyffur yn wahanol i rai tebyg eraill o ran effeithlonrwydd cyflymach, ond yn llai sefydlog. Mae angen defnyddio'r cyffur ar gyfer diabetes mellitus math 2 i leihau hyperglycemia ôl-frandio yn ansoddol.
Mae Biguanides wedi bod yn hysbys ers 70au’r ganrif ddiwethaf ac fe’u rhagnodwyd ar gyfer secretion inswlin gan gelloedd beta y pancreas. Mae eu dylanwad yn cael ei bennu gan ataliad gluconeogenesis yn yr afu a chynnydd yn y gallu i ysgarthu glwcos. Yn ogystal, gall yr offeryn arafu anactifadu inswlin a chynyddu ei rwymiad i dderbynyddion inswlin. Yn y broses hon, mae metaboledd ac amsugno glwcos yn cynyddu.
Nid yw Biguanides yn gostwng lefel siwgr gwaed person iach a'r rhai sy'n dioddef o diabetes mellitus math 2 (ar yr amod eu bod yn ymprydio gyda'r nos).
Gellir defnyddio biguanidau hypoglycemig wrth ddatblygu diabetes math 2. Yn ogystal â lleihau siwgr, mae'r categori hwn o gyffuriau gyda'u defnydd hirfaith yn effeithio'n ffafriol ar metaboledd braster.
O ganlyniad i ddefnyddio cyffuriau'r grŵp hwn:
- mae lipolysis yn cael ei actifadu (y broses o hollti brasterau);
- llai o archwaeth;
- mae pwysau'n dychwelyd yn raddol i normal.
Mewn rhai achosion, mae gostyngiad yng nghynnwys triglyseridau a cholesterol yn y gwaed yn cyd-fynd â'u defnydd, gellir dweud bod tabledi ar gyfer gostwng siwgr yn y gwaed.
Mewn diabetes mellitus math 2, gall metaboledd carbohydrad â nam fod yn gysylltiedig â phroblemau metaboledd braster o hyd. Mewn oddeutu 90 y cant o achosion, mae cleifion dros eu pwysau. Am y rheswm hwn, gyda datblygiad diabetes, ynghyd â gordewdra gweithredol, mae angen defnyddio cyffuriau sy'n normaleiddio metaboledd lipid.
Y prif arwydd ar gyfer defnyddio biguanidau yw diabetes math 2. Mae'r cyffur yn arbennig o angenrheidiol yn erbyn cefndir pwysau gormodol a therapi diet aneffeithiol neu effeithiolrwydd annigonol paratoadau sulfonylurea. Nid yw gweithred biguanidau yn cael ei amlygu yn absenoldeb inswlin yn y gwaed.
Mae atalyddion glwcos alffa yn atal chwalu polysacaridau ac oligosacaridau. Mae amsugno a chynhyrchu glwcos yn cael ei leihau a thrwy hynny mae rhybudd o ddatblygiad hyperglycemia ôl-frandio. Mae'r holl garbohydradau a gymerwyd gyda bwyd, yn eu cyflwr digyfnewid, yn mynd i mewn i rannau isaf y coluddyn bach a'r mawr. Mae amsugno monosacaridau yn para hyd at 4 awr.
Yn wahanol i gyffuriau sulfa, nid yw atalyddion alffa glwcos yn cynyddu rhyddhau inswlin ac ni allant achosi hypoglycemia.
O ganlyniad i astudiaethau, profwyd y gallai therapi gyda chymorth "Acarbose" ddod gyda gostyngiad yn y tebygolrwydd o ddatblygu beichiau difrifol atherosglerosis.
Gall defnyddio atalyddion o'r fath fod ar ffurf monotherapi, a hefyd eu cyfuno â chyffuriau geneuol eraill sy'n lleihau siwgr yn y gwaed. Y dos cychwynnol fel arfer yw 25 i 50 mg yn union cyn neu yn ystod prydau bwyd. Gyda thriniaeth ddilynol, gellir cynyddu'r dos i uchafswm (ond dim mwy na 600 mg).
Y prif arwyddion ar gyfer penodi atalyddion alffa-glucosidase yw: diabetes mellitus math 2 gyda therapi diet gwael, diabetes mellitus math 1, ond yn destun therapi cyfuniad.
