CYFATEBIAETHAU INSWLIN: SUT ALLWCH CHI AMNEWID EICH CYFFUR

Send

I gael gwared ar ddiabetes mewn ymarfer meddygol, mae'n arferol defnyddio analogau inswlin.

Dros amser, mae cyffuriau o'r fath wedi dod yn fwy a mwy poblogaidd ymhlith meddygon a'u cleifion.

Gellir egluro tuedd debyg:

effeithlonrwydd inswlin digon uchel wrth gynhyrchu diwydiannol;
proffil diogelwch uchel rhagorol;
rhwyddineb defnydd;
y gallu i gydamseru chwistrelliad y cyffur gyda'i secretion ei hun o'r hormon.

Ar ôl ychydig, mae cleifion â diabetes mellitus math 2 yn cael eu gorfodi i newid o dabledi gostwng siwgr gwaed i bigiadau o'r inswlin hormon. Felly, mae'r cwestiwn o ddewis y cyffur gorau posibl ar eu cyfer yn flaenoriaeth.

Nodweddion inswlin modern

Mae rhai cyfyngiadau yn y defnydd o inswlin dynol, er enghraifft, dechrau araf yr amlygiad (dylai diabetig roi pigiad 30-40 munud cyn bwyta) a amser gweithio rhy hir (hyd at 12 awr), a all ddod yn rhagofyniad ar gyfer oedi hypoglycemia.

Ar ddiwedd y ganrif ddiwethaf, cododd yr angen i ddatblygu analogau inswlin a fyddai’n amddifad o’r diffygion hyn. Dechreuwyd cynhyrchu inswlinau actio byr gyda'r gostyngiad mwyaf mewn hanner oes.

Daeth hyn â nhw'n agosach at briodweddau inswlin brodorol, y gellir eu hanactifadu ar ôl 4-5 munud ar ôl mynd i mewn i'r llif gwaed.

Gall amrywiadau inswlin brig gael eu hamsugno'n unffurf ac yn llyfn o fraster isgroenol a pheidio ag ysgogi hypoglycemia nosol.

Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, bu datblygiad sylweddol mewn ffarmacoleg, oherwydd nodir:

y newid o doddiannau asidig i niwtral;
cael inswlin dynol gan ddefnyddio technoleg DNA ailgyfunol;
creu amnewidion inswlin o ansawdd uchel gydag eiddo ffarmacolegol newydd.

Mae analogau inswlin yn newid hyd gweithred yr hormon dynol i ddarparu dull ffisiolegol unigol o therapi a'r cyfleustra mwyaf i'r diabetig.

Mae'r cyffuriau'n ei gwneud hi'n bosibl sicrhau'r cydbwysedd gorau posibl rhwng y risgiau o ostyngiad mewn siwgr yn y gwaed a chyflawni'r glycemia targed.

Fel rheol, rhennir analogau modern o inswlin yn ôl amser ei weithredu yn:

ultrashort (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill);
hirfaith (Lantus, Levemir Penfill).

Yn ogystal, mae cyffuriau cyfun o amnewidion, sy'n gymysgedd o ultrashort a hormon hir mewn cymhareb benodol: Penfill, cymysgedd Humalog 25.

Humalog (lispro)

Yn strwythur yr inswlin hwn, newidiwyd safle proline a lysin. Y gwahaniaeth rhwng y cyffur ac inswlin dynol hydawdd yw digymelldeb gwan cysylltiadau rhyngfoleciwlaidd. O ystyried hyn, gellir amsugno lispro yn gyflymach i lif gwaed diabetig.

Os ydych chi'n chwistrellu cyffuriau yn yr un dos ac ar yr un pryd, yna bydd Humalog yn rhoi'r brig 2 waith yn gyflymach. Mae'r hormon hwn yn cael ei ddileu yn gynt o lawer ac ar ôl 4 awr daw ei grynodiad i'w lefel wreiddiol. Bydd crynodiad inswlin dynol syml yn cael ei gynnal o fewn 6 awr.

O gymharu lispro ag inswlin byr-weithredol syml, gallwn ddweud y gall y cyntaf atal cynhyrchu afu yn gryfach o ran glwcos.

Mae mantais arall i'r cyffur Humalog - mae'n fwy rhagweladwy a gall hwyluso'r cyfnod o addasu dos i'r llwyth maethol. Fe'i nodweddir gan absenoldeb newidiadau yn hyd yr amlygiad o gynnydd yng nghyfaint y sylwedd mewnbwn.

Gan ddefnyddio inswlin dynol syml, gall hyd ei waith amrywio yn dibynnu ar y dos. O hyn y mae hyd 6 i 12 awr ar gyfartaledd yn codi.

Gyda chynnydd yn y dos o inswlin Humalog, mae hyd ei waith yn aros bron ar yr un lefel a bydd yn 5 awr.

Mae'n dilyn, gyda chynnydd yn y dos o lispro, nad yw'r risg o oedi hypoglycemia yn cynyddu.

Aspart (Penfill Novorapid)

Gall yr analog inswlin hwn ddynwared ymateb inswlin digonol i gymeriant bwyd. Mae ei hyd byr yn achosi effaith gymharol wan rhwng prydau bwyd, sy'n ei gwneud hi'n bosibl cael y rheolaeth fwyaf cyflawn dros siwgr gwaed.

Os cymharwn ganlyniad triniaeth ag analogau inswlin ag inswlin dynol byr-weithredol cyffredin, nodir cynnydd sylweddol yn ansawdd rheolaeth lefelau siwgr gwaed ôl-frandio.

Mae triniaeth gyfun â Detemir ac Aspart yn rhoi cyfle:

mae bron i 100% yn normaleiddio proffil dyddiol yr inswlin hormonau;
gwella lefel yr haemoglobin glycosylaidd yn ansoddol;
lleihau'r tebygolrwydd o ddatblygu cyflyrau hypoglycemig yn sylweddol;
lleihau osgled a chrynodiad brig y siwgr yng ngwaed diabetig.

Mae'n werth nodi, yn ystod therapi gyda analogau inswlin basal-bolws, fod y cynnydd cyfartalog ym mhwysau'r corff yn sylweddol is nag ar gyfer y cyfnod cyfan o arsylwi deinamig.

Glulisin (Apidra)

Mae'r analog inswlin dynol Apidra yn gyffur amlygiad ultra-fer. Yn ôl ei nodweddion ffarmacocinetig, ffarmacodynamig a bioargaeledd, mae Glulisin yn cyfateb i Humalog. Yn ei weithgaredd mitogenig a metabolaidd, nid yw'r hormon yn wahanol i inswlin dynol syml. Diolch i hyn, mae'n bosibl ei ddefnyddio am amser hir, ac mae'n hollol ddiogel.

Fel rheol, dylid defnyddio Apidra mewn cyfuniad â:

amlygiad inswlin dynol tymor hir;
analog inswlin gwaelodol.

Yn ogystal, nodweddir y cyffur gan ddechrau'r gwaith yn gyflymach a'i hyd byrrach na'r hormon dynol arferol. Mae'n caniatáu i gleifion â diabetes ddangos mwy o hyblygrwydd wrth ei ddefnyddio gyda bwyd na hormon dynol. Mae inswlin yn dechrau ei effaith yn syth ar ôl ei roi, ac mae lefel y siwgr yn y gwaed yn gostwng 10-20 munud ar ôl i Apidra gael ei chwistrellu'n isgroenol.

Er mwyn osgoi hypoglycemia mewn cleifion oedrannus, mae meddygon yn argymell cyflwyno'r cyffur yn syth ar ôl bwyta neu ar yr un pryd. Mae hyd llai yr hormon yn helpu i osgoi'r effaith "troshaen" fel y'i gelwir, sy'n ei gwneud hi'n bosibl atal hypoglycemia.

Gall glulisin fod yn effeithiol i'r rhai sydd dros bwysau, oherwydd nid yw ei ddefnydd yn achosi cynnydd pwysau pellach. Nodweddir y cyffur gan ddechrau'r crynodiad uchaf yn gyflym o'i gymharu â mathau eraill o hormonau, rheolaidd a lispro.

Mae Apidra yn ddelfrydol ar gyfer gwahanol raddau o fod dros bwysau oherwydd ei hyblygrwydd uchel wrth ei ddefnyddio. Mewn gordewdra math visceral, gall cyfradd amsugno'r cyffur amrywio, gan ei gwneud hi'n anodd i'r rheolaeth glycemig prandial.

Detemir (Penlen Levemir)

Mae Levemir Penfill yn analog o inswlin dynol. Mae ganddo amser gweithredu ar gyfartaledd ac nid oes ganddo gopaon. Mae hyn yn helpu i sicrhau rheolaeth glycemig gwaelodol yn ystod y dydd, ond yn amodol ar ddefnydd dwbl.

Pan gaiff ei weinyddu'n isgroenol, mae Detemir yn ffurfio sylweddau sy'n rhwymo i serwm albwmin mewn hylif rhyngrstitol. Eisoes ar ôl trosglwyddo trwy'r wal gapilari, mae inswlin yn ail-rwymo i albwmin yn y llif gwaed.

Wrth baratoi, dim ond y ffracsiwn rhydd sy'n weithredol yn fiolegol. Felly, mae rhwymo i albwmin a'i bydredd araf yn darparu perfformiad hir a brig.

Mae inswlin Levemir Penfill yn gweithredu ar y claf â diabetes yn llyfn ac yn ailgyflenwi ei angen llwyr am inswlin gwaelodol. Nid yw'n darparu ysgwyd cyn gweinyddu isgroenol.

Glargin (Lantus)

Mae amnewidyn inswlin Glargin yn hynod gyflym. Gall y cyffur hwn fod yn hydawdd yn llwyr ac yn hollol mewn amgylchedd ychydig yn asidig, ac mewn amgylchedd niwtral (mewn braster isgroenol) mae'n hydawdd yn wael.

Yn syth ar ôl rhoi isgroenol, mae Glargin yn dechrau adweithio niwtraleiddio wrth ffurfio microprecodiad, sy'n angenrheidiol ar gyfer rhyddhau'r hecsamerau cyffuriau ymhellach a'u rhannu'n fonomerau a pylu hormonau inswlin.

Oherwydd llif llyfn a graddol Lantus i lif gwaed claf â diabetes, mae ei gylchrediad yn y sianel yn digwydd o fewn 24 awr. Mae hyn yn ei gwneud hi'n bosibl chwistrellu analogau inswlin unwaith y dydd yn unig.

Pan ychwanegir ychydig bach o sinc, mae inswlin Lantus yn crisialu yn y meinwe isgroenol, sy'n ymestyn ei amser amsugno ymhellach. Yn hollol mae holl rinweddau'r cyffur hwn yn gwarantu ei broffil llyfn a hollol ddi-brig.

Mae Glargin yn dechrau gweithio 60 munud ar ôl pigiad isgroenol. Gellir arsylwi ei grynodiad cyson ym mhlasma gwaed y claf ar ôl 2-4 awr o'r eiliad y rhoddwyd y dos cyntaf.

Waeth beth yw union amser chwistrellu'r cyffur cyflym hwn (bore neu gyda'r nos) a safle'r pigiad ar unwaith (stumog, braich, coes), hyd yr amlygiad i'r corff fydd:

cyfartaledd - 24 awr;
mwyafswm - 29 awr.

Gall amnewid inswlin Glargin gyfateb yn llawn i'r hormon ffisiolegol yn ei effeithlonrwydd uchel, oherwydd bod y cyffur:

yn ansoddol yn ysgogi defnydd siwgr gan feinweoedd ymylol sy'n ddibynnol ar inswlin (yn enwedig brasterog a chyhyrol);
yn atal gluconeogenesis (yn gostwng glwcos yn y gwaed).

Yn ogystal, mae'r cyffur yn atal dadansoddiad sylweddol o feinwe adipose (lipolysis), dadelfennu protein (proteolysis), wrth wella cynhyrchiad meinwe cyhyrau.

Mae astudiaethau meddygol o ffarmacocineteg Glargin wedi dangos bod dosbarthiad di-brig y cyffur hwn yn ei gwneud hi'n bosibl dynwared cynhyrchiad gwaelodol yr inswlin hormon mewndarddol o fewn 24 awr. Ar yr un pryd, mae'r tebygolrwydd o ddatblygu cyflyrau hypoglycemig a neidiau miniog yn lefelau siwgr yn y gwaed yn cael eu lleihau'n sylweddol.

Cymysgedd humalog 25

Mae'r cyffur hwn yn gymysgedd sy'n cynnwys:

Ataliad protaminedig 75% o'r hormon lispro;
25% inswlin Humalog.

Mae hyn a analogau inswlin eraill hefyd yn cael eu cyfuno yn ôl eu mecanwaith rhyddhau. Sicrheir hyd rhagorol o'r cyffur diolch i effaith ataliad protaminedig yr hormon lyspro, sy'n ei gwneud hi'n bosibl ailadrodd cynhyrchiad gwaelodol yr hormon.

Mae'r 25% sy'n weddill o inswlin lyspro yn gydran â chyfnod amlygiad uwch-fyr, sy'n cael effaith gadarnhaol ar y glycemia ar ôl bwyta.

Mae'n werth nodi bod y Humalog yng nghyfansoddiad y gymysgedd yn effeithio ar y corff yn gynt o lawer o'i gymharu â'r hormon byr. Mae'n darparu'r rheolaeth fwyaf posibl o glycemia ôl -raddol ac felly mae ei broffil yn fwy ffisiolegol o'i gymharu ag inswlin byr-weithredol.

Argymhellir inswlinau cyfun yn arbennig ar gyfer pobl â diabetes math 2. Mae'r grŵp hwn yn cynnwys cleifion oedrannus sydd, fel rheol, yn dioddef o broblemau cof. Dyna pam mae cyflwyno'r hormon cyn bwyta neu'n syth ar ôl iddo helpu i wella ansawdd bywyd cleifion o'r fath yn sylweddol.

Dangosodd astudiaethau o statws iechyd diabetig yn y grŵp oedran 60 i 80 oed gan ddefnyddio'r gymysgedd Humalog cyffuriau 25 eu bod wedi llwyddo i gael iawndal rhagorol am metaboledd carbohydrad. Yn y dull o weinyddu hormonau cyn ac ar ôl prydau bwyd, llwyddodd meddygon i gael cynnydd pwysau bach a swm isel iawn o hypoglycemia.

Pa un sy'n well inswlin?

Os ydym yn cymharu ffarmacocineteg y cyffuriau sy'n cael eu hystyried, yna mae eu penodiad gan y meddyg sy'n mynychu yn eithaf cyfiawn rhag ofn diabetes mellitus, y math cyntaf a'r ail fath. Gwahaniaeth sylweddol rhwng yr inswlinau hyn yw absenoldeb cynnydd ym mhwysau'r corff yn ystod y driniaeth a gostyngiad yn nifer y newidiadau nosweithiol mewn crynodiad glwcos yn y gwaed.

Yn ogystal, mae'n bwysig nodi'r angen am un pigiad yn unig yn ystod y dydd, sy'n llawer mwy cyfleus i gleifion. Yn arbennig o uchel mae effeithiolrwydd analog inswlin dynol Glargin mewn cyfuniad â metformin ar gyfer cleifion â'r ail fath o ddiabetes. Mae astudiaethau wedi dangos gostyngiad sylweddol mewn pigau nos mewn crynodiad siwgr. Mae hyn yn helpu i normaleiddio glycemia dyddiol yn ddibynadwy.