INSWLIN BYR: ADOLYGIAD AC ENWAU'R CYFFURIAU GORAU

Send

Mae inswlin dynol yn cyfeirio at hormonau sy'n ffurfio yn y pancreas. Fe'i defnyddir i drin diabetes. I efelychu gweithgaredd arferol y pancreas, mae'r claf yn cael ei chwistrellu ag inswlin:

effaith fer;
dylanwad parhaol;
hyd cyfartalog y gweithredu.

Mae'r math o gyffur yn cael ei bennu ar sail lles y claf a'r math o afiechyd.

Mathau o inswlin

Gwnaed inswlin gyntaf o pancreas cŵn. Flwyddyn yn ddiweddarach, mae'r hormon eisoes wedi'i ddefnyddio'n ymarferol. Aeth 40 mlynedd arall heibio, a daeth yn bosibl syntheseiddio inswlin yn gemegol.

Ar ôl peth amser, gwnaed cynhyrchion puro uchel. Ar ôl ychydig mwy o flynyddoedd, dechreuodd arbenigwyr ddatblygu synthesis inswlin dynol. Er 1983, dechreuwyd cynhyrchu inswlin ar raddfa ddiwydiannol.

Hyd yn oed 15 mlynedd yn ôl, cafodd diabetes ei drin â chynhyrchion a wnaed o anifeiliaid. Y dyddiau hyn, mae wedi'i wahardd. Mewn fferyllfeydd, dim ond paratoadau peirianneg genetig y gallwch ddod o hyd iddynt, mae gweithgynhyrchu'r cronfeydd hyn yn seiliedig ar drawsblannu cynnyrch genyn i gell micro-organeb.

At y diben hwn, defnyddir burum neu rywogaeth nad yw'n bathogenig o facteria Escherichia coli. O ganlyniad, mae micro-organebau yn dechrau cynhyrchu inswlin i bobl.

Y gwahaniaeth rhwng yr holl ddyfeisiau meddygol sydd ar gael heddiw yw:

yn amser yr amlygiad, inswlinau hir-actio ultra-byr ac inswlin dros dro.
yn y dilyniant asid amino.

Mae yna gyffuriau cyfun hefyd o'r enw “cymysgeddau”, maen nhw'n cynnwys inswlin hir-weithredol ac inswlin byr-weithredol. Defnyddir pob un o'r 5 math o inswlin at y diben a fwriadwyd.

Inswlin actio byr

Mae inswlinau actio byr, weithiau ultrashort, yn ddatrysiadau sinc-inswlin crisialog mewn cymhleth gyda math pH niwtral. Mae'r cronfeydd hyn yn cael effaith gyflym, fodd bynnag, mae effaith y cyffuriau yn fyrhoedlog.

Fel rheol, mae cronfeydd o'r fath yn cael eu gweinyddu'n isgroenol 30-45 munud cyn pryd bwyd. Gellir rhoi meddyginiaethau tebyg yn fewngyhyrol ac yn fewnwythiennol, yn ogystal ag inswlin hir-weithredol.

Pan fydd asiant ultrashort yn mynd i mewn i wythïen, mae lefel siwgr plasma yn gostwng yn sydyn, gellir arsylwi ar yr effaith ar ôl 20-30 munud.

Cyn bo hir, bydd y gwaed yn cael ei lanhau o'r cyffur, a bydd hormonau fel catecholamines, glwcagon a STH yn cynyddu faint o glwcos i'r lefel wreiddiol.

Gyda thorri ar gynhyrchu hormonau gwrth-hormonaidd, nid yw lefel y siwgr yn y gwaed yn cynyddu am sawl awr ar ôl chwistrellu'r cynnyrch meddyginiaethol, oherwydd mae'n cael effaith ar y corff ac ar ôl ei dynnu o'r gwaed.

Rhaid chwistrellu hormon actio byr i wythïen:

yn ystod dadebru a gofal dwys;
cleifion â ketoacidosis diabetig;
os yw'r corff yn newid ei angen am inswlin yn gyflym.

Mewn cleifion sydd â chwrs sefydlog o diabetes mellitus, cymerir cyffuriau o'r fath fel arfer mewn cyfuniad ag effeithiau tymor hir a hyd canolig y gweithredu.

Mae inswlin ultra-byr-weithredol yn feddyginiaeth eithriadol y gall claf ei chael gydag ef mewn dyfais ddosbarthu arbennig.

I godi tâl ar y dosbarthwr, defnyddir cynhyrchion wedi'u clustogi. Nid yw hyn yn caniatáu i inswlin grisialu o dan y croen yn y cathetr yn ystod gweinyddiaeth eithaf araf.

Heddiw, cyflwynir yr hormon dylanwad byr ar ffurf hecsamers. Mae moleciwlau'r sylwedd hwn yn bolymerau. Mae hexamers yn cael eu hamsugno'n araf, nad yw'n caniatáu cyrraedd lefel crynodiad inswlin ym mhlasma person iach ar ôl bwyta.

Yr amgylchiad hwn oedd dechrau cynhyrchu paratoadau lled-synthetig sy'n cynrychioli:

dimers;
monomerau.

O ganlyniad, cynhaliwyd llawer o dreialon clinigol, yr offer mwyaf effeithiol, enwau'r enwocaf

Inswlin aspart;
Lizpro-inswlin.

Mae'r mathau hyn o inswlin yn cael eu hamsugno o dan y croen 3 gwaith yn gyflymach o gymharu ag inswlin dynol. Mae hyn yn arwain at y ffaith bod y lefel uchaf o inswlin yn y gwaed yn cael ei gyrraedd yn gyflym, ac mae'r ateb ar gyfer gostwng glwcos yn gyflymach.

Gyda chyflwyniad paratoad semisynthetig 15 munud cyn pryd bwyd, bydd yr effaith yr un fath â chwistrelliad inswlin i berson 30 munud cyn pryd bwyd.

Mae hormonau o'r fath sydd â dylanwad rhy gyflym yn cynnwys lyspro-inswlin. Mae'n ddeilliad o inswlin dynol a geir trwy gyfnewid proline a lysin yn y cadwyni 28 a 29 B.

Fel mewn inswlin dynol, yn y paratoadau a weithgynhyrchir, mae lyspro-inswlin yn bodoli ar ffurf hecsamerau, fodd bynnag, ar ôl i'r asiant dreiddio i'r corff dynol, mae'n troi'n fonomerau.

Am y rheswm hwn, mae lipro-inswlin yn cael effaith gyflym, ond mae'r effaith yn para am gyfnod byr. Mae lipro-inswlin yn ennill o'i gymharu â chyffuriau eraill o'r math hwn am y ffactorau canlynol:

yn ei gwneud hi'n bosibl lleihau bygythiad hypoglycemia 20-30%;
yn gallu lleihau faint o haemoglobin glycosylaidd A1c, sy'n dynodi triniaeth effeithiol o ddiabetes.

Wrth ffurfio inswlin aspart, rhoddir rhan bwysig i amnewid pan ddisodlir asid aspartig gan Pro28 yn y gadwyn B. Fel yn achos lyspro-inswlin, buan iawn y rhennir y cyffur hwn, sy'n treiddio'r corff dynol, yn fonomerau.

Priodweddau ffarmacokinetig inswlin

Mewn diabetes mellitus, gall priodweddau ffarmacocinetig inswlin fod yn wahanol. Gall amser brig lefelau inswlin plasma ac effaith fwyaf gostwng siwgr amrywio 50%. Mae rhywfaint o amrywiadau o'r fath yn dibynnu ar gyfradd wahanol cymathu'r cyffur o'r meinwe isgroenol. Yn dal i fod, mae'r amser ar gyfer inswlin hir a byr yn rhy wahanol.

Yr effeithiau cryfaf yw hormonau o hyd canolig ac effaith hirdymor. Ond yn ddiweddar, mae arbenigwyr wedi darganfod bod gan gyffuriau actio byr yr un priodweddau.

Yn dibynnu ar inswlin, mae angen chwistrellu'r hormon i'r meinwe isgroenol yn rheolaidd. Mae hyn hefyd yn berthnasol i'r cleifion hynny nad ydyn nhw'n gallu lleihau faint o glwcos mewn plasma oherwydd diet a chyffuriau sy'n gostwng siwgr, yn ogystal ag i ferched â diabetes yn ystod beichiogrwydd, cleifion sydd ag anhwylder oherwydd pacreatectomi. Yma gallwn ddweud nad yw pils i leihau siwgr yn y gwaed bob amser yn rhoi'r effaith ddisgwyliedig.

Mae triniaeth inswlin yn angenrheidiol ar gyfer afiechydon fel:

coma hyperosmolar;
ketoacidosis diabetig;
ar ôl llawdriniaeth i gleifion â diabetes,
tra bod triniaeth inswlin yn helpu i normaleiddio faint o siwgr sydd yn y plasma,
dileu patholegau metabolaidd eraill.

Gellir sicrhau'r canlyniad gorau gyda dulliau triniaeth cymhleth:

pigiadau;
gweithgaredd corfforol;
diet.

Angen beunyddiol am inswlin

Mae person ag iechyd da a physique arferol yn cynhyrchu 18-40 uned y dydd, neu 0.2-0.5 uned / kg o inswlin tymor hir. Mae tua hanner y gyfrol hon yn secretiad gastrig, mae'r gweddill yn cael ei ysgarthu ar ôl bwyta.

Cynhyrchir yr hormon 0.5-1 uned yr awr. Ar ôl i siwgr fynd i mewn i'r gwaed, mae'r gyfradd secretiad hormonau yn cynyddu i 6 uned yr awr.

Mae pobl sydd dros bwysau ac sydd ag ymwrthedd i inswlin nad ydynt yn dioddef o ddiabetes yn cynhyrchu inswlin 4 gwaith yn gyflymach ar ôl bwyta. Mae cysylltiad o'r hormon a ffurfiwyd gan system borth yr afu, lle mae un rhan yn cael ei dinistrio ac nad yw'n cyrraedd y llif gwaed.

Mewn cleifion â diabetes mellitus math 1, mae'r angen beunyddiol am yr hormon inswlin yn wahanol:

Yn y bôn, mae'r dangosydd hwn yn amrywio o 0.6 i 0.7 uned / kg.
Gyda llawer o bwysau, mae'r angen am inswlin yn cynyddu.
Pan mai dim ond 0.5 uned / kg y dydd sydd ei angen ar berson, mae ganddo ddigon o gynhyrchu hormonau neu gyflwr corfforol rhagorol.

Mae'r angen am yr inswlin hormon o 2 fath:

ôl-ganmoliaethus;
gwaelodol.

Mae tua hanner yr angen dyddiol yn perthyn i'r ffurf waelodol. Mae'r hormon hwn yn ymwneud ag atal siwgr yn chwalu yn yr afu.

Ar ffurf ôl-ganmoliaethus, darperir gofyniad dyddiol trwy bigiadau cyn prydau bwyd. Mae'r hormon yn ymwneud ag amsugno maetholion.

Unwaith y dydd, rhoddir chwistrelliad o inswlin i'r claf â chyfartaledd gweithredu, neu rhoddir asiant cyfuniad sy'n cyfuno inswlin â hyd byr o ddylanwad a hormon canolig o hyd. Er mwyn cynnal glycemia ar lefel arferol, efallai na fydd hyn yn ddigonol.

Yna defnyddir y regimen triniaeth yn fwy cymhleth, lle defnyddir inswlin hyd canolig gydag inswlin dros dro neu inswlin dros dro ag actio byr gyda'i gilydd.

Yn aml, mae'r claf yn cael ei drin yn ôl regimen therapi cymysg, pan fydd yn rhoi un pigiad yn ystod brecwast, ac un yn ystod y cinio. Mae'r hormon yn yr achos hwn yn cynnwys inswlin o hyd byr a hyd canolig.

Wrth dderbyn dos gyda'r nos yr hormon NPH neu inswlin, nid yw'r tâp yn rhoi'r lefel ofynnol o glycemia gyda'r nos, yna rhennir y pigiad yn 2 ran: cyn cinio, caiff y claf ei chwistrellu â chwistrelliad inswlin dros dro, a chyn amser gwely, rhoddir inswlin NPH neu dâp inswlin iddo.

Mae gwerth inswlin yn cael ei bennu yn unigol, yn seiliedig ar lefel y siwgr yn y gwaed. Gyda dyfodiad glucometers, mae bellach yn haws mesur lefel haemoglobin glycosylaidd yn y plasma, ac mae wedi dod yn haws pennu maint yr hormon, sy'n dibynnu ar ffactorau o'r fath: