Vildagliptin - cyfarwyddiadau, analogau ac adolygiadau cleifion

Er gwaethaf y dewis enfawr o gyffuriau gostwng siwgr, ni ddarganfuwyd yr offeryn delfrydol ar gyfer rheoli glycemia eto. Vildagliptin yw un o'r cyffuriau gwrth-fetig mwyaf modern. Mae ganddo nid yn unig isafswm o sgîl-effeithiau: nid yw'n achosi magu pwysau a hypoglycemia, nid yw'n gwaethygu swyddogaeth y galon, yr afu a'r arennau, ond mae hefyd yn ymestyn gallu celloedd beta i gynhyrchu inswlin.

Offeryn yw Vildagliptin sy'n cynyddu hyd oes incretinau - hormonau naturiol y llwybr gastroberfeddol. Yn ôl meddygon, gellir defnyddio'r sylwedd hwn yn llwyddiannus gyda diabetes mellitus tymor hir ac yng nghamau cychwynnol y clefyd, gan gynnwys fel rhan o driniaeth gyfuniad.

Sut y darganfuwyd vildagliptin

Ymddangosodd y wybodaeth gyntaf ar gynyddrannau fwy na 100 mlynedd yn ôl, yn ôl ym 1902. Roedd sylweddau wedi'u hynysu oddi wrth fwcws berfeddol a'u galw'n gyfrinachau. Yna darganfuwyd eu gallu i ysgogi rhyddhau ensymau o'r pancreas sy'n angenrheidiol ar gyfer treulio bwyd. Ychydig flynyddoedd yn ddiweddarach, roedd awgrymiadau y gallai cyfrinachau hefyd effeithio ar weithgaredd hormonaidd y chwarren. Canfuwyd, mewn cleifion â glucosuria, wrth gymryd y rhagflaenydd incretin, bod maint y siwgr yn yr wrin yn gostwng yn sylweddol, mae cyfaint yr wrin yn lleihau, ac mae iechyd yn gwella.

Ym 1932, cafodd yr hormon ei enw modern - polypeptid inswlinotropig dibynnol ar glwcos (HIP). Mae'n troi allan ei fod yn syntheseiddio yng nghelloedd mwcosa y dwodenwm a'r jejunum. Erbyn 1983, roedd 2 peptid tebyg i glwcagon (GLP) wedi'u hynysu. Mae'n ymddangos bod GLP-1 yn achosi secretion inswlin mewn ymateb i gymeriant glwcos, ac mae ei secretion yn cael ei leihau mewn diabetig.

Gweithred GLP-1:

Bydd diabetes ac ymchwyddiadau pwysau yn rhywbeth o'r gorffennol

• Normaleiddio siwgr -95%
• Dileu thrombosis gwythiennau - 70%
• Dileu curiad calon cryf -90%
• Cael gwared â phwysedd gwaed uchel - 92%
• Y cynnydd mewn egni yn ystod y dydd, gwella cwsg yn y nos -97%

• yn ysgogi rhyddhau inswlin mewn cleifion â diabetes;
• yn ymestyn presenoldeb bwyd yn y stumog;
• yn lleihau'r angen am fwyd, yn cyfrannu at golli pwysau;
• yn cael effaith gadarnhaol ar y galon a'r pibellau gwaed;
• yn lleihau cynhyrchu glwcagon yn y pancreas - hormon sy'n gwanhau gweithred inswlin.

Mae'n hollti cynyddiadau â'r ensym DPP-4, sy'n bresennol ar endotheliwm y capilarïau sy'n treiddio i'r mwcosa berfeddol, ar gyfer hyn mae'n cymryd 2 funud.

Dechreuodd y defnydd clinigol o'r canfyddiadau hyn ym 1995 gan y cwmni fferyllol Novartis. Llwyddodd gwyddonwyr i ynysu sylweddau sy'n ymyrryd â gwaith yr ensym DPP-4, a dyna pam y cynyddodd hyd oes GLP-1 a HIP sawl gwaith, a chynyddodd synthesis inswlin hefyd. Y sylwedd cemegol sefydlog cyntaf gyda mecanwaith gweithredu o'r fath sydd wedi pasio gwiriad diogelwch oedd vildagliptin. Mae’r enw hwn wedi amsugno llawer o wybodaeth: dyma ddosbarth newydd o gyfryngau hypoglycemig “glyptin” a rhan o enw ei grewr Willhower, ac arwydd o allu’r cyffur i leihau glycemia “gly” a hyd yn oed y talfyriad “ie”, neu dipeptidylamino-peptidase, yr DPP ensym iawn. -4.

Gweithredu vildagliptin

Mae dechrau'r oes incretin wrth drin diabetes yn cael ei ystyried yn swyddogol y flwyddyn 2000, pan ddangoswyd y posibilrwydd o atal DPP-4 gyntaf yng Nghyngres yr Endocrinolegwyr. Mewn cyfnod byr o amser, mae vildagliptin wedi ennill safle cryf yn safonau therapi diabetes mewn sawl gwlad yn y byd. Yn Rwsia, cofrestrwyd y sylwedd yn 2008. Nawr mae vildagliptin yn cael ei gynnwys yn flynyddol yn y rhestr o feddyginiaethau hanfodol.

Mae llwyddiant cyflym o'r fath oherwydd priodweddau unigryw vildagliptin, a gadarnhawyd gan ganlyniadau mwy na 130 o astudiaethau rhyngwladol.

Gyda diabetes, mae'r cyffur yn caniatáu ichi:

1. Gwella rheolaeth glycemig. Mae Vildagliptin mewn dos dyddiol o 50 mg yn helpu i leihau siwgr ar ôl bwyta ar gyfartaledd o 0.9 mmol / L. Mae haemoglobin glyciedig yn cael ei leihau 1% ar gyfartaledd.
2. Gwnewch y gromlin glwcos yn llyfnach trwy gael gwared ar gopaon. Mae'r glycemia ôl-frandio uchaf yn gostwng oddeutu 0.6 mmol / L.
3. Lleihau pwysedd gwaed yn ystod y dydd a'r nos yn ddibynadwy yn ystod chwe mis cyntaf y driniaeth.
4. Gwella metaboledd lipid yn bennaf trwy leihau crynodiad lipoproteinau dwysedd isel. Mae gwyddonwyr o'r farn bod yr effaith hon yn ychwanegol, heb fod yn gysylltiedig â gwella iawndal diabetes.
5. Lleihau pwysau a gwasg mewn cleifion gordew.
6. Nodweddir Vildagliptin gan oddefgarwch da a diogelwch uchel. Mae penodau hypoglycemia yn ystod ei ddefnydd yn anghyffredin iawn: mae'r risg 14 gwaith yn is nag wrth gymryd deilliadau sulfonylurea traddodiadol.
7. Mae'r cyffur yn mynd yn dda gyda metformin. Mewn cleifion sy'n cymryd metformin, gall ychwanegu 50 mg o vildagliptin i'r driniaeth leihau GH ymhellach 0.7%, 100 mg 1.1%.

Yn ôl y cyfarwyddiadau, mae gweithred Galvus, yr enw masnach ar vildagliptin, yn dibynnu'n uniongyrchol ar hyfywedd celloedd beta pancreatig a lefelau glwcos. Yn y math cyntaf o ddiabetes ac mewn diabetig math 2 gyda chanran fawr o gelloedd beta wedi'u difrodi, mae vildagliptin yn ddi-rym. Mewn pobl iach ac mewn pobl ddiabetig â glwcos arferol, ni fydd yn achosi cyflwr hypoglycemig.

Ar hyn o bryd, ystyrir bod vildagliptin a'i analogau yn gyffuriau'r 2il linell ar ôl metformin. Gallant ddisodli'r deilliadau sulfonylurea mwyaf cyffredin ar hyn o bryd, sydd hefyd yn gwella synthesis inswlin, ond maent yn llawer llai diogel.

Ffarmacokinetics y cyffur

Dangosyddion ffarmacokinetig o vildagliptin o'r cyfarwyddiadau defnyddio:

Cyffuriau â vildagliptin

Mae pob hawl i vildagliptin yn eiddo haeddiannol i Novartis, sydd wedi buddsoddi llawer o ymdrech ac arian yn natblygiad a lansiad y cyffur ar y farchnad. Gwneir tabledi yn y Swistir, Sbaen, yr Almaen. Cyn bo hir, mae disgwyl lansiad y llinell yn Rwsia yng nghangen Novartis Neva. Dim ond tarddiad o'r Swistir sydd gan y sylwedd fferyllol, hynny yw vildagliptin ei hun.

Mae Vildagliptin yn cynnwys 2 gynnyrch Novartis: Galvus a Galvus Met. Dim ond vildagliptin yw sylwedd gweithredol Galvus. Mae gan dabledi dos sengl o 50 mg.

Mae Galvus Met yn gyfuniad o metformin a vildagliptin mewn un dabled. Opsiynau dos sydd ar gael: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Mae'r dewis hwn yn caniatáu ichi ystyried nodweddion diabetes mewn claf penodol a dewis y dos cywir o feddyginiaeth yn gywir.

Yn ôl diabetig, mae cymryd Galvus a metformin mewn tabledi ar wahân yn rhatach: mae pris Galvus tua 750 rubles, mae metformin (Glucophage) yn 120 rubles, mae Galvus Meta tua 1600 rubles. Fodd bynnag, cydnabuwyd bod triniaeth gyda Galvus Metom cyfun yn fwy effeithiol a chyfleus.

Nid oes gan Galvus unrhyw analogau yn Rwsia sy'n cynnwys vildagliptin, gan fod y sylwedd yn destun gwaharddiad rhagweithiol. Ar hyn o bryd, mae'n cael ei wahardd nid yn unig i gynhyrchu unrhyw gyffuriau â vildagliptin, ond hefyd i ddatblygiad y sylwedd ei hun. Mae'r mesur hwn yn caniatáu i'r gwneuthurwr adennill costau'r astudiaethau niferus sy'n angenrheidiol i gofrestru unrhyw feddyginiaeth newydd.

Arwyddion ar gyfer mynediad

Dim ond ar gyfer diabetes math 2 y nodir Vildagliptin. Yn ôl y cyfarwyddiadau, gellir rhagnodi tabledi:

1. Yn ogystal â metformin, os nad yw'r dos gorau posibl yn ddigon i reoli diabetes.
2. Disodli paratoadau sulfonylurea (PSM) mewn diabetig gyda risg uwch o hypoglycemia. Gall y rheswm fod yn henaint, nodweddion dietegol, chwaraeon a gweithgareddau corfforol eraill, niwroopathi, swyddogaeth yr afu â nam arno a phrosesau treulio.
3. Diabetig ag alergedd i'r grŵp PSM.
4. Yn lle sulfonylurea, os yw'r claf yn ceisio gohirio dechrau therapi inswlin gymaint â phosibl.
5. Fel monotherapi (dim ond vildagliptin), os yw cymryd Metformin yn wrthgymeradwyo neu'n amhosibl oherwydd sgîl-effeithiau difrifol.

Dylid derbyn vildagliptin yn ddi-ffael â diet diabetig ac addysg gorfforol. Gall ymwrthedd inswlin uchel oherwydd lefelau straen isel a chymeriant carbohydradau heb ei reoli ddod yn rhwystr anorchfygol i sicrhau iawndal am ddiabetes. Mae'r cyfarwyddyd yn caniatáu ichi gyfuno vildagliptin â metformin, PSM, glitazones, inswlin.

Y dos argymelledig o'r cyffur yw 50 neu 100 mg. Mae'n dibynnu ar ddifrifoldeb diabetes. Mae'r cyffur yn effeithio'n bennaf ar glycemia ôl-frandio, felly fe'ch cynghorir i yfed dos o 50 mg yn y bore. Rhennir 100 mg yn gyfartal i dderbyniadau bore a gyda'r nos.

Amledd gweithredoedd diangen

Prif fantais vildagliptin yw amledd isel sgîl-effeithiau yn ystod ei ddefnydd. Y brif broblem mewn diabetig gan ddefnyddio PSM ac inswlin yw hypoglycemia. Er gwaethaf y ffaith eu bod yn pasio ar ffurf ysgafn yn amlach, mae diferion siwgr yn beryglus i'r system nerfol, felly maen nhw'n ceisio eu hosgoi gymaint â phosib. Mae cyfarwyddiadau defnyddio yn hysbysu mai'r risg o hypoglycemia wrth gymryd vildagliptin yw 0.3-0.5%. Er cymhariaeth, yn y grŵp rheoli nad oedd yn cymryd y cyffur, graddiwyd y risg hon ar 0.2%.

Mae diogelwch uchel vildagliptin hefyd i'w weld gan y ffaith, yn ystod yr astudiaeth, nad oedd angen tynnu'r cyffur yn ôl diabetig oherwydd ei sgîl-effeithiau, fel y gwelir yn yr un nifer o wrthodiadau triniaeth yn y grwpiau sy'n cymryd vildagliptin a plasebo.

Cwynodd llai na 10% o gleifion am ben ysgafn, a chwynodd llai nag 1% am rwymedd, cur pen a chwydd yn yr eithafion. Canfuwyd nad yw defnydd hirfaith o vildagliptin yn arwain at gynnydd yn amlder ei sgîl-effeithiau.

Yn ôl y cyfarwyddiadau, dim ond gorsensitifrwydd i vildagliptin, plentyndod, beichiogrwydd a llaetha yw gwrtharwyddion i gymryd y cyffur. Mae Galvus yn cynnwys lactos fel cydran ategol, felly, pan fydd yn anoddefgar, gwaharddir y tabledi hyn. Caniateir Galvus Met, gan nad oes lactos yn ei gyfansoddiad.

Gorddos

Canlyniadau posib gorddos o vildagliptin yn unol â'r cyfarwyddiadau:

Mewn achos o orddos, mae angen glanhau gastroberfeddol a thriniaeth symptomatig. Mae metabolion Vildagliptin yn cael eu hysgarthu gan haemodialysis.

Cyfatebiaethau Vildagliptin

Ar ôl vildagliptin, darganfuwyd sawl sylwedd arall a all atal DPP-4. Mae pob un ohonynt yn analogau:

• Saksagliptin, enw masnach Onglisa, cynhyrchydd Astra Zeneka. Yr enw ar y cyfuniad o saxagliptin a metformin yw Comboglize;
• Mae Sitagliptin wedi'i gynnwys yn y paratoadau o Januvius gan y cwmni Merck, Xelevia o Berlin-Chemie. Sitagliptin gyda metformin - sylweddau gweithredol tabledi dwy gydran Janumet, analog o Galvus Meta;
• Mae gan Linagliptin yr enw masnach Trazhenta. Syniad y cwmni Almaeneg Beringer Ingelheim yw'r feddyginiaeth. Enw Linagliptin ynghyd â metformin mewn un dabled yw Gentadueto;
• Mae Alogliptin yn rhan weithredol o dabledi Vipidia, sy'n cael eu cynhyrchu yn UDA a Japan gan Takeda Pharmaceuticals. Gwneir y cyfuniad o alogliptin a metformin o dan y nod masnach Vipdomet;
• Gozogliptin yw'r unig analog ddomestig o vildagliptin. Y bwriad yw ei ryddhau gan Satereks LLC. Bydd cylch cynhyrchu llawn, gan gynnwys sylwedd ffarmacolegol, yn cael ei gynnal yn rhanbarth Moscow. Yn ôl canlyniadau treialon clinigol, roedd diogelwch ac effeithiolrwydd gozogliptin yn agos at vildagliptin.

Mewn fferyllfeydd yn Rwsia, gallwch brynu Ongliz ar hyn o bryd (mae'r pris am gwrs misol tua 1800 rubles), Combogliz (o 3200 rubles), Januvius (1500 rubles), Kselevia (1500 rubles), Yanumet (o 1800), Trazhent ( 1700 rhwbio.), Vipidia (o 900 rwb.). Yn ôl nifer yr adolygiadau, gellir dadlau mai'r mwyaf poblogaidd o gyfatebiaethau Galvus yw Januvius.

Adolygiadau meddygon am vildagliptin

Mae meddygon yn gwerthfawrogi vildagliptin yn fawr. Maent yn galw manteision y feddyginiaeth hon yn natur ffisiolegol ei weithred, goddefgarwch da, effaith hypoglycemig barhaus, risg isel o hypoglycemia, buddion ychwanegol ar ffurf atal datblygiad microangiopathi a gwella cyflwr waliau llongau mawr.

Mae Vildagliptin, yn wir, yn cynyddu pris triniaeth yn sylweddol, ond mewn rhai achosion (hypoglycemia aml) nid oes dewis arall teilwng iddo. Ystyrir bod effaith y cyffur yn gyfartal â metformin a PSM, dros amser, mae dangosyddion metaboledd carbohydrad yn gwella rhywfaint.

Darllenwch hwn hefyd:

• Tabledi MV Glyclazide yw'r cyffur mwyaf poblogaidd ar gyfer pobl ddiabetig.
• Tabledi Dibicor - beth yw ei fuddion i gleifion â diabetes (buddion defnyddwyr)