Mae Trazhenta (enw rhyngwladol Trajenta) yn ddosbarth cymharol newydd o feddyginiaethau gwrth-fetig. Defnyddiwyd atalyddion DPP-4 sydd â llwybr gweinyddu llafar yn llwyddiannus i reoli diabetes math 2; mae sylfaen dystiolaeth fawr wedi'i chasglu am ei heffeithiolrwydd.
Elfen weithredol y cyffur yw linagliptin. Gwerthfawrogir yn arbennig am ei fuddion yw diabetig â phatholegau arennau, gan nad yw'r cyffur yn rhoi baich ychwanegol arnynt.
Trazhenta - ffurf cyfansoddiad a dos
Mae gweithgynhyrchwyr, BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (Yr Almaen) a BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (UDA), yn rhyddhau'r feddyginiaeth ar ffurf tabledi coch crwn convex. Mae symbol y gwneuthurwr sy'n amddiffyn y cyffur rhag ffugiau wedi'i engrafio ar un ochr, ac mae'r marc “D5” wedi'i engrafio ar yr ochr arall.
Mae pob un ohonynt yn cynnwys 5 mg o'r linagliptin cynhwysyn gweithredol a llenwyr amrywiol fel startsh, llifyn, hypromellose, stearad magnesiwm, copovidone, macrogol.
Mae pob pothell alwminiwm yn pacio 7 neu 10 tabledi o'r cyffur Trazhenta, y gellir gweld llun ohono yn yr adran hon. Yn y blwch gallant fod yn rhif gwahanol - o ddau i wyth plât. Os oes 10 cell gyda thabledi mewn pothell, yna bydd 3 plât o'r fath yn y blwch.
Ffarmacoleg
Mae posibiliadau'r cyffur yn cael eu gwireddu'n llwyddiannus oherwydd gwaharddiad gweithgaredd dipeptidyl peptidase (DPP-4). Mae'r ensym hwn yn ddinistriol
ar yr hormonau HIP a GLP-1, sy'n chwarae rhan bwysig wrth gynnal cydbwysedd glwcos. Mae'r incretinau yn gwella cynhyrchiad inswlin, yn helpu i reoli glycemia, ac yn atal secretion glwcagon. Mae eu gweithgaredd yn fyrhoedlog; yn ddiweddarach, mae HIP a GLP-1 yn chwalu ensymau. Mae gan Trazhenta gysylltiad gwrthdroadwy â DPP-4, mae hyn yn caniatáu ichi gynnal iechyd cynyddiadau a hyd yn oed gynyddu lefel eu heffeithiolrwydd.
Mae mecanwaith dylanwad Trazhenty yn debyg i egwyddorion gwaith analogau eraill - Januvius, Galvus, Ongliza. Cynhyrchir HIP a GLP-1 pan fydd maetholion yn mynd i mewn i'r corff. Nid yw effeithiolrwydd y cyffur yn gysylltiedig ag ysgogiad eu cynhyrchiad, mae'r cyffur yn syml yn cynyddu hyd ei amlygiad. Oherwydd y nodweddion hyn, nid yw Trazhenta, fel incretinomimetics eraill, yn ysgogi datblygiad hypoglycemia ac mae hyn yn fantais sylweddol dros ddosbarthiadau eraill o gyffuriau hypoglycemig.
Os na eir y tu hwnt i'r lefel siwgr yn sylweddol, mae cynyddiadau'n helpu i gynyddu cynhyrchiad inswlin mewndarddol gan gelloedd β. Mae'r hormon GLP-1, sydd â rhestr fwy sylweddol o bosibiliadau o'i gymharu â GUI, yn blocio synthesis glwcagon yng nghelloedd yr afu. Mae'r holl fecanweithiau hyn yn helpu i gynnal glycemia yn sefydlog ar y lefel gywir - i leihau lefelau haemoglobin glycosylaidd, siwgr ymprydio a glwcos ar ôl ymarfer corff gyda chyfwng dwy awr. Mewn therapi cymhleth gyda pharatoadau metformin a sulfonylurea, mae paramedrau glycemig yn gwella heb ennill pwysau critigol.
Ffarmacokinetics
Ar ôl mynd i mewn i'r llwybr treulio, mae'r cyffur yn cael ei amsugno'n gyflym, arsylwir Cmax ar ôl awr a hanner. Mae'r crynodiad yn gostwng mewn dau gam.
Nid yw'r defnydd o dabledi gyda bwyd neu ar wahân ar ffarmacocineteg y cyffur yn effeithio. Mae bio-argaeledd y cyffur hyd at 30%. Mae canran gymharol fach yn cael ei metaboli, 5% yn cael ei ysgarthu gan yr arennau, 85% yn ysgarthu â feces. Nid oes angen tynnu cyffuriau neu newid dos ar gyfer unrhyw batholeg yn yr arennau. Nid yw nodweddion ffarmacocineteg yn ystod plentyndod wedi'u hastudio.
Ar gyfer pwy mae'r feddyginiaeth
Rhagnodir Trazent fel meddyginiaeth rheng flaen neu mewn cyfuniad â meddyginiaethau eraill sy'n gostwng siwgr.
- Monotherapi. Os nad yw diabetig yn goddef cyffuriau o'r dosbarth o bigudinau fel metformin (er enghraifft, gyda phatholegau arennol neu anoddefgarwch unigol i'w gydrannau), ac nid yw addasu ffordd o fyw yn dod â'r canlyniadau a ddymunir.
- Cylched dwy gydran. Rhagnodir Trazent ynghyd â pharatoadau sulfonylurea, metformin, thiazolidinediones. Os yw'r claf ar inswlin, gall incretinomimetig ei ategu.
- Opsiwn tair cydran. Os nad yw'r algorithmau triniaeth blaenorol yn ddigon effeithiol, mae Trazhenta wedi'i gyfuno ag inswlin a rhyw fath o feddyginiaeth gwrth-fetig gyda mecanwaith gweithredu gwahanol.
Pwy sydd ddim yn cael ei aseinio i Trazhent
Mae Linagliptin yn wrthgymeradwyo ar gyfer categorïau o'r fath o ddiabetig:
- Diabetes math 1;
- Cetoacidosis wedi'i ysgogi gan ddiabetes;
- Beichiog a llaetha;
- Plant ac ieuenctid;
- Gor-sensitifrwydd i gynhwysion y fformiwla.
Canlyniadau annymunol
Ar gefndir cymryd linagliptin, gall sgîl-effeithiau ddatblygu:
- Nasopharyngitis (clefyd o natur heintus);
- Peswch swynion;
- Gor-sensitifrwydd;
- Pancreatitis
- Cynnydd mewn triglyserol (o'i gyfuno â chyffuriau dosbarth sulfonylurea);
- Cynyddu gwerthoedd LDL (gyda gweinyddu pioglitazone ar yr un pryd);
- Twf pwysau corff;
- Symptomau hypoglycemig (yn erbyn cefndir therapi dwy a thair cydran).
Mae amlder a nifer yr effeithiau andwyol sy'n datblygu ar ôl bwyta Trazhenta yn debyg i nifer y sgîl-effeithiau ar ôl defnyddio plasebo. Yn fwyaf aml, mae sgîl-effeithiau yn cael eu hamlygu yn therapi cymhleth triphlyg Trazhenta gyda deilliadau metformin a sulfonylurea.
Gall y cyffur achosi anhwylderau cydsymud, mae'n bwysig ystyried hyn wrth yrru cerbydau a mecanweithiau cymhleth.
Gorddos
Cynigiwyd cyfranogwyr 120 tabledi (600 mg) ar y tro i'r cyfranogwyr. Ni wnaeth un gorddos effeithio ar statws iechyd gwirfoddolwyr o grŵp rheoli iach. Ymhlith pobl ddiabetig, nid yw achosion gorddos wedi'u cofnodi gan ystadegau meddygol. Ac eto, rhag ofn y bydd sawl dos yn cael eu defnyddio ar ddamwain neu yn fwriadol ar yr un pryd, mae angen i'r dioddefwr rinsio'r stumog a'r coluddion i gael gwared ar y rhan o'r feddyginiaeth sydd heb ei gorchuddio, rhoi sorbents a chyffuriau eraill yn unol â'r symptomau, dangoswch y meddyg.
Sut i gymryd y cyffur
Dylid cymryd trazent yn unol â'r cyfarwyddiadau defnyddio dair gwaith y dydd, 1 dabled (5 mg). Os defnyddir y feddyginiaeth mewn triniaeth gymhleth ochr yn ochr â metformin, yna cynhelir dos yr olaf.
Nid oes angen addasu dosau diabetig ag annigonolrwydd arennol neu hepatig. Nid yw'r normau yn wahanol i gleifion o oedran aeddfed. Yn oed senile (o 80 oed), ni ragnodir Trazhent oherwydd y diffyg profiad clinigol yn y categori oedran hwn.
Os collir yr amser ar gyfer cymryd y feddyginiaeth, dylech yfed bilsen cyn gynted â phosibl. Mae'n amhosibl dyblu'r norm. Nid yw'r defnydd o'r cyffur wedi'i glymu ag amser bwyta.
Dylanwad trazhenti ar feichiogrwydd a llaetha
Ni chyhoeddir canlyniadau'r defnydd o'r cyffur gan fenywod beichiog. Hyd yn hyn, cynhaliwyd astudiaethau ar anifeiliaid yn unig, ac ni chofnodwyd unrhyw symptomau gwenwyndra atgenhedlu. Ac eto, yn ystod beichiogrwydd, nid yw menywod yn cael meddyginiaeth ar bresgripsiwn.
Mewn arbrofion gydag anifeiliaid, darganfuwyd bod y cyffur yn gallu treiddio i laeth mam y fenyw. Felly, yn ystod y cyfnod bwydo i fenywod, ni ragnodir Trazhent. Os oes angen therapi o'r fath ar gyflwr iechyd, trosglwyddir y plentyn i faeth artiffisial.
Ni chynhaliwyd arbrofion ar effaith y cyffur ar y gallu i feichiogi plentyn. Ni ddatgelodd arbrofion tebyg ar anifeiliaid unrhyw berygl ar yr ochr hon.
Rhyngweithio cyffuriau
Ni arweiniodd y defnydd ar yr un pryd o Trazhenta a Metformin, hyd yn oed os oedd y dos yn uwch na'r safon, at wahaniaethau sylweddol yn ffarmacocineteg y cyffuriau.
Nid yw'r defnydd cydamserol o Pioglitazone hefyd yn newid galluoedd ffarmacocinetig y ddau gyffur.
Nid yw triniaeth gymhleth â Glibenclamid yn beryglus i Trazhenta, ar gyfer yr olaf, mae Cmax yn gostwng ychydig (14%).
Dangosir canlyniad tebyg yn y rhyngweithio gan gyffuriau eraill y dosbarth sulfonylurea.
Mae'r cyfuniad o ritonavir + linagliptin yn cynyddu Cmax 3 gwaith, nid oes angen addasu'r dos ar gyfer newidiadau o'r fath.
Mae cyfuniadau â Rifampicin yn ysgogi gostyngiad yn Cmax Trazenti. Yn rhannol, mae'r nodweddion clinigol yn cael eu cadw, ond nid yw'r cyffur yn gweithio 100%.
Nid yw'n beryglus rhagnodi Digoxin ar yr un pryd ag lynagliptin: nid yw ffarmacocineteg y ddau gyffur yn newid.
Nid yw Trazhent yn effeithio ar allu Varfavin.
Gwelir mân newidiadau gyda'r defnydd cyfochrog o linagliptin gyda simvastatin, ond nid yw'r dynwarediad incretin yn effeithio'n sylweddol ar ei nodweddion.
Yn erbyn cefndir triniaeth gyda Trazhenta, gellir defnyddio dulliau atal cenhedlu geneuol yn rhydd.
Argymhellion ychwanegol
Ni ragnodir Trazent ar gyfer diabetes math 1 ac ar gyfer cetoasidosis, cymhlethdod diabetes.
Mae nifer yr achosion hypoglycemig ar ôl triniaeth gyda linagliptin, a ddefnyddir fel monotherapi, yn ddigonol i nifer yr achosion o'r fath â plasebo.
Mae arbrofion clinigol wedi dangos nad yw amlder hypoglycemia yn digwydd wrth ddefnyddio Trezhenta mewn therapi cyfuniad yn cael ei ystyried, gan nad yw'r cyflwr critigol yn achosi linagliptin, ond metformin a chyffuriau'r grŵp thiazolidinedione.
Rhaid bod yn ofalus wrth benodi Trazhenta mewn cyfuniad â chyffuriau o'r dosbarth sulfonylurea, gan eu bod yn achosi hypoglycemia. Mewn risg uchel, mae angen addasu dos meddyginiaethau'r grŵp sulfonylurea.
Nid yw linagliptin yn effeithio ar y tebygolrwydd o ddatblygu patholegau'r galon a'r pibellau gwaed.
Mewn therapi cyfuniad, gellir defnyddio Trazhent hyd yn oed gyda swyddogaeth arennol â nam difrifol.
Mewn cleifion fel oedolyn (dros 70 mlynedd), dangosodd triniaeth Trezenta ganlyniadau HbA1c da: yr haemoglobin glycosylaidd cychwynnol oedd 7.8%, y olaf - 7.2%.
Nid yw'r feddyginiaeth yn ysgogi cynnydd mewn perygl cardiofasgwlaidd. Roedd y pwynt olaf sylfaenol sy'n nodweddu amlder ac amser marwolaeth, trawiad ar y galon, strôc, angina pectoris ansefydlog sy'n gofyn am fynd i'r ysbyty, diabetig a gymerodd linagliptin yn llai aml ac yn hwyrach na gwirfoddolwyr yn y grŵp rheoli a dderbyniodd blasebo neu gyffuriau cymharu.
Mewn rhai achosion, ysgogodd y defnydd o linagliptin ymosodiadau o pancreatitis acíwt.
Os oes arwyddion ohono (poen acíwt yn yr epigastriwm, anhwylderau dyspeptig, gwendid cyffredinol), dylid rhoi'r gorau i'r feddyginiaeth ac ymgynghori â'ch meddyg.
Ni chynhaliwyd astudiaethau ar ddylanwad Trazhenta ar y gallu i yrru cerbydau a mecanweithiau cymhleth, ond oherwydd cydgysylltiad â nam posibl, cymerwch y cyffur os oes angen, gyda chrynodiad uchel o sylw ac ymateb cyflym gyda gofal.
Analogau a chost meddyginiaeth
Ar gyfer y cyffur Trazhenta, mae'r pris yn amrywio o 1500-1800 rubles ar gyfer 30 tabledi gyda dos o 5 mg. Mae meddyginiaeth ar bresgripsiwn yn cael ei ryddhau.
Mae'r analogau o'r un dosbarth o atalyddion DPP-4 yn cynnwys Januvia yn seiliedig ar synagliptin, Onglizu wedi'i seilio ar saxagliptin a Galvus gyda'r gydran weithredol vildagliptin. Mae'r meddyginiaethau hyn yn cyd-fynd â chod lefel 4 ATX.
Mae cyffuriau Sitagliptin, Alogliptin, Saksagliptin, Vildagliptin yn cael effaith debyg.
Nid oes unrhyw amodau arbennig ar gyfer storio Trazenti yn y cyfarwyddiadau. Am dair blynedd (yn unol â'r dyddiad dod i ben), mae'r tabledi yn cael eu storio ar dymheredd yr ystafell (hyd at +25 gradd) mewn lle tywyll heb fynediad i blant. Ni ellir defnyddio meddyginiaethau sydd wedi dod i ben, rhaid eu gwaredu.
Diabetig a meddygon am Trazhent
Cadarnhawyd effeithiolrwydd uchel Trazenti mewn amryw gyfuniadau gan astudiaethau rhyngwladol ac ymarfer meddygol. Mae'n well gan endocrinolegwyr ddefnyddio linagliptin fel meddyginiaeth rheng flaen neu mewn therapi cyfuniad. Gyda thueddiad i hypoglycemia (ymdrech gorfforol trwm, maeth gwael), yn lle cyffuriau dosbarth sulfonylurea, fe'u rhagnodir i Trazent, mae adolygiadau ynghylch rhagnodi'r cyffur ar gyfer ymwrthedd i inswlin a gordewdra. Mae llawer o bobl ddiabetig yn derbyn y cyffur fel rhan o driniaeth gymhleth, felly mae'n anodd gwerthuso ei effeithiolrwydd, ond yn gyffredinol, mae pawb yn hapus gyda'r canlyniad.
Mae atalyddion DPP-4, y mae Trazhenta yn perthyn iddynt, yn cael eu gwahaniaethu nid yn unig gan alluoedd gwrth-fetig amlwg, ond hefyd gan raddau cynyddol o ddiogelwch, gan nad ydynt yn ysgogi effaith hypoglycemig, nid ydynt yn cyfrannu at fagu pwysau, ac nid ydynt yn gwaethygu methiant arennol. Hyd yn hyn, mae'r dosbarth hwn o gyffuriau yn cael ei ystyried yn un o'r rhai mwyaf addawol ar gyfer rheoli diabetes math 2.
