Mae Linagliptin yn asiant hypoglycemig llafar sydd â'r gallu i atal yr ensym dipeptidylpetitase-4. Mae'r ensym hwn yn cymryd rhan weithredol yn anactifadu hormonau incretin.
Mae hormonau o'r fath yn y corff dynol yn glucapeptide-1 a polypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos. Mae'r cyfansoddion bioactif hyn yn cael eu diraddio'n gyflym gan yr ensym.
Mae'r ddau fath o incretin yn sicrhau sefydlogrwydd y prosesau sy'n gyfrifol am gynnal y lefel glwcos ar lefel sy'n sicrhau gweithrediad arferol yr organeb gyfan.
Cyfansoddiad a ffurf dos y cyffur
Y cyffur mwyaf poblogaidd sy'n cynnwys linagliptin yw'r cyffur o'r un enw.
Mae cyfansoddiad y cyffur yn cynnwys y prif sylwedd gweithredol - linagliptin. Mae un dos o'r cyffur yn cynnwys 5 mg o'r sylwedd actif.
Yn ychwanegol at y prif gynhwysyn gweithredol, mae'r feddyginiaeth yn cynnwys elfennau ychwanegol.
Mae elfennau ategol yng nghyfansoddiad y cyffur fel a ganlyn:
- Mannitolum.
- Startsh pregelatinized.
- Startsh corn.
- Colovidone.
- Stearate magnesiwm.
Mae'r cyffur yn dabled wedi'i orchuddio â gorchudd arbennig ffilm.
Mae cyfansoddiad cot arbennig pob tabled yn cynnwys y cydrannau canlynol:
- Opadra pinc;
- hypromellose;
- titaniwm deuocsid;
- talc;
- macrogol 6000;
- mae ocsid haearn yn goch.
Mae'r cyffur ar gael ar ffurf tabledi sydd â siâp crwn. Mae gan y tabledi ymylon beveled a gorchudd ffilm. Mae'r gragen dabled wedi'i lliwio'n goch golau. Mae'r gragen wedi'i engrafio â symbol y cwmni gweithgynhyrchu BI ar un wyneb a D5 ar y llall.
Mae tabledi ar gael mewn pecynnau pothell o 10 darn yr un. Mae pothelli wedi'u pacio mewn blwch cardbord. Mae pob pecyn yn cynnwys 3 pothell. Gwnewch yn siŵr eich bod yn cynnwys cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio'r cyffur ym mhob pecyn o'r cyffur.
Dylid storio'r cyffur mewn man tywyll ar dymheredd heb fod yn uwch na 25 gradd Celsius.
Ni ddylai lleoliad storio'r cyffur fod yn hygyrch i blant. Oes silff y cyffur yw 3 blynedd.
Ffarmacodynameg a ffarmacocineteg cyffur
Ar ôl rhoi trwy'r geg i'r corff, mae Linagliptin yn rhwymo'n weithredol i dipeptidyl peptidase-4.
Mae'r bond cymhleth sy'n deillio o hyn yn gildroadwy. Mae rhwymo'r ensym â linagliptin yn arwain at gynnydd yn y crynodiad o gynyddrannau yn y corff ac yn helpu i gynnal eu gweithgaredd am gyfnod hirach.
Canlyniad y cyffur yw gostyngiad mewn cynhyrchiad glwcagon a chynnydd mewn secretiad inswlin, ac mae hyn, yn ei dro, yn sicrhau normaleiddio'r lefel glwcos yn y corff dynol.
Wrth ddefnyddio Linagliptin, sefydlwyd gostyngiad mewn haemoglobin glwcos a gostyngiad mewn glwcos mewn plasma gwaed yn ddibynadwy.
Ar ôl cymryd y cyffur, caiff ei amsugno'n gyflym. Cyflawnir crynodiad uchaf y cyffur mewn plasma 1.5 awr ar ôl ei roi.
Mae'r gostyngiad yng nghynnwys linagliptin yn digwydd mewn dau gam. Mae'r hanner oes dileu yn hir ac mae tua 100 awr. Mae hyn oherwydd y ffaith bod y cyffur yn ffurfio cymhleth sefydlog gyda'r ensym DPP-4. Oherwydd y ffaith bod y cysylltiad â'r ensym yn grynhoad cildroadwy o'r cyffur yn y corff nid yw'n digwydd.
Yn achos defnyddio Linagliptin ar grynodiad o 5 mg y dydd, cyflawnir crynodiad sefydlog un-amser o sylwedd gweithredol y cyffur yng nghorff y claf ar ôl cymryd 3 dos o'r cyffur.
Mae bio-argaeledd absoliwt y cyffur tua 30%. Os cymerir linagliptin ar yr un pryd â bwyd sy'n llawn braster, yna nid yw bwyd o'r fath yn effeithio'n sylweddol ar amsugno'r cyffur.
Mae'r cyffur yn cael ei dynnu o'r corff yn bennaf trwy'r coluddion. Mae tua 5% yn cael ei ysgarthu trwy'r system wrinol gan yr arennau.
Arwyddion a gwrtharwyddion ar gyfer defnyddio'r cyffur
Dynodiad ar gyfer defnyddio linagliptin yw presenoldeb diabetes math II mewn claf.
Yn ystod monotherapi, defnyddir linagliptin mewn cleifion â rheolaeth annigonol ar lefel glycemia yn y corff gyda chymorth diet a gweithgaredd corfforol.
Argymhellir defnyddio'r cyffur os oes gan y claf anoddefiad metformin neu os oes gwrtharwyddion i'r defnydd o metformin oherwydd datblygiad methiant arennol yn y claf.
Argymhellir y cyffur ar gyfer therapi dwy gydran mewn cyfuniad â metformin, deilliadau sulfonylurea neu thiazolidinedione, os canfyddir bod defnyddio therapi diet, ymarferion corfforol a monotherapi gyda'r cyffuriau a nodwyd yn aneffeithiol.
Mae'n rhesymol defnyddio Linagliptin fel cydran o therapi tair cydran os nad yw diet, ymarfer corff, monotherapi neu therapi dwy gydran wedi esgor ar ganlyniad cadarnhaol.
Mae'n bosibl defnyddio'r cyffur mewn cyfuniad ag inswlin, wrth gynnal therapi aml-gydran ar gyfer diabetes mellitus, yn absenoldeb effaith defnyddio diet ymarfer corff a therapi aml-gydran heb inswlin.
Y prif wrtharwyddion i ddefnyddio cynnyrch meddygol yw:
- presenoldeb diabetes mellitus math 1 yng nghorff y claf;
- datblygu cetoasidosis diabetig;
- cyfnod beichiogrwydd a llaetha;
- mae oedran y claf yn llai na 18 oed;
- presenoldeb gorsensitifrwydd i unrhyw un o gydrannau'r cyffur ar gorff.
Gwaherddir defnyddio Linagliptin yn llwyr yn ystod y cyfnod beichiogi a llaetha. Mae hyn oherwydd y ffaith bod y sylwedd gweithredol, pan fydd yn mynd i mewn i waed y claf, yn gallu croesi'r rhwystr brych, a'i fod hefyd yn gallu treiddio i laeth y fron yn ystod cyfnod llaetha.
Os yw'n hollol angenrheidiol defnyddio'r cyffur yn ystod cyfnod llaetha, dylid atal bwydo ar y fron ar unwaith.
Cyfarwyddiadau ar ddefnyddio'r cyffur
Mae cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio'r cyffur yn nodi bod Linagliptin yn cael ei ddefnyddio wrth drin diabetes mellitus math 2 mewn dos o 5 mg unwaith y dydd, sef un dabled. Cymerir y cyffur ar lafar.
Os byddwch chi'n colli'r amser o gymryd y cyffur, dylech ei gymryd cyn gynted ag y bydd y claf yn cofio hyn. Gwaherddir dos dwbl o'r cyffur.
Wrth gymryd y cyffur, yn dibynnu ar nodweddion unigol, gall rhai sgîl-effeithiau ddigwydd.
Gall sgîl-effeithiau sy'n digwydd yng nghorff y claf effeithio ar:
- Y system imiwnedd.
- Organau anadlol.
- System llwybr gastroberfeddol.
Yn ogystal, mae'n bosibl datblygu clefydau heintus yn y corff, fel nasopharyngitis.
Wrth ddefnyddio Linagliptin mewn cyfuniad â Metformin, gall y sgîl-effeithiau canlynol ddigwydd:
- ymddangosiad gorsensitifrwydd;
- peswch;
- datblygiad pancreatitis
- ymddangosiad afiechydon heintus.
Yn achos defnyddio'r cyffur mewn cyfuniad â sulfonylureas y genhedlaeth ddiweddaraf, mae'n bosibl bod y corff yn datblygu anhwylderau sy'n gysylltiedig â gweithredu:
- Y system imiwnedd.
- Prosesau metabolaidd.
- System resbiradol.
- Organau gastroberfeddol.
Yn achos defnyddio Linagptin mewn cyfuniad â Pioglipazone, gellir arsylwi datblygiad yr anhwylderau canlynol:
- ymddangosiad gorsensitifrwydd;
- hyperlipidemia mewn diabetes;
- peswch;
- pancreatitis
- afiechydon heintus;
- magu pwysau.
Wrth ddefnyddio Linagliptin mewn cyfuniad ag inswlin yn ystod y driniaeth, gall y sgîl-effeithiau canlynol ddatblygu yng nghorff y claf:
- Datblygiad gorsensitifrwydd yn y corff.
- Ymddangosiad peswch ac aflonyddwch yn y system resbiradol.
- O'r system dreulio, mae ymddangosiad pancreatitis a rhwymedd yn bosibl.
- Gall afiechydon heintus ddigwydd.
Yn achos defnyddio Linagliptin o'r ail fath ar gyfer trin diabetes mellitus mewn cyfuniad â deilliadau Metformin a sulfonylurea, gorsensitifrwydd, hypoglycemia, ymddangosiad peswch, ymddangosiad arwyddion pancreatitis a chynnydd ym mhwysau'r corff.
Yn ychwanegol at y sgîl-effeithiau hyn, mae ymddangosiad a datblygiad angioedema, urticaria, pancreatitis acíwt, brech ar y croen yng nghorff y claf yn bosibl.
Os bydd gorddos yn digwydd, dylid defnyddio'r mesurau arferol sydd â'r nod o gynnal a chadw'r corff.
Mesurau o'r fath yw tynnu'r cyffur o'r corff a therapi symptomatig.
Rhyngweithio linagliptin â chyffuriau eraill
Gyda gweinyddiaeth Metformin 850 ar yr un pryd â Linagliptin, mae gostyngiad clinigol sylweddol yn lefel y siwgrau yng nghorff y claf yn digwydd.
Nid oes gan ffarmacocineteg y cyffur pan gaiff ei ddefnyddio mewn cyfuniad â deilliadau sulfonylurea y genhedlaeth ddiweddaraf unrhyw newidiadau sylweddol.
Pan gaiff ei ddefnyddio wrth drin thiazolidinediones yn gymhleth, nid oes unrhyw newid sylweddol mewn ffarmacocineteg. Mae hyn yn awgrymu nad yw linagliptin yn atalydd CYP2C8.
Nid yw'r defnydd o ritonavir mewn triniaeth gymhleth yn arwain at newidiadau clinigol arwyddocaol ym maes ffarmacodynameg a ffarmacocineteg linagliptin.
Gyda defnydd dro ar ôl tro o Linagliptin ynghyd â Rifampicin yn arwain at ostyngiad bach yng ngweithgaredd y cyffur
Mae linagliptin yn cael ei wrthgymeradwyo wrth drin diabetes mellitus math 1 neu wrth drin cetoasidosis diabetig.
Mae amlder datblygu cyflwr hypoglycemia yng nghorff y claf yn ystod monotherapi bron yn fach iawn.
Mae'r tebygolrwydd o ddatblygu hyperglycemia yn cynyddu os defnyddir Linagliptin ar y cyd â chyffuriau sy'n ddeilliadau o sulfonylureas o'r genhedlaeth ddiweddaraf. Am y rheswm hwn, dylid cymryd gofal arbennig gyda thriniaeth gymhleth.
Os oes angen, dylid addasu dos y meddyginiaethau sydd i'w cymryd i atal datblygiad arwyddion hypoglycemia.
Nid yw'r defnydd o linagliptin yn effeithio ar debygolrwydd cymhlethdodau yng ngwaith y system gardiofasgwlaidd.
Gellir defnyddio linagliptin wrth drin diabetes mewn cleifion â methiant arennol difrifol.
Wrth ddefnyddio Linagliptin, darperir gostyngiad sylweddol yng nghynnwys haemoglobin glycosylaidd a glwcos ymprydio.
Mewn achos o amheuaeth o ddatblygiad pancreatitis yn y corff, dylid atal y defnydd o'r cyffur ar unwaith.
Adolygiadau am y cyffur, ei analogau a'i gost
Mae gan y cyffur, sy'n cynnwys linagliptin, yr enw masnach ryngwladol Trazhenta.
Gwneuthurwr y cyffur yw Beringer Ingelheim Roxane Inc., a leolir yn yr Unol Daleithiau. Yn ogystal, cynhyrchir y cyffur gan Awstria. Mae'r cyffur yn cael ei ddosbarthu o fferyllfeydd ar sail presgripsiwn a ragnodir gan y meddyg sy'n mynychu.
Mae adolygiadau cleifion am y cyffur yn gadarnhaol ar y cyfan. Mae adolygiadau negyddol yn fwyaf aml yn gysylltiedig â defnyddio'r cyffur â thorri'r cyfarwyddiadau ar gyfer ei ddefnyddio, sy'n achosi gorddos neu ymddangosiad sgîl-effeithiau amlwg.
Mae gan gost y cyffur werth gwahanol yn dibynnu ar y gwneuthurwr, y marchnatwr, a'r rhanbarth lle mae'r cyffur yn cael ei werthu yn Rwsia.
Mae gan Linagliptin 5 mg Rhif 30 a weithgynhyrchir gan Beringer Ingelheim Roxane Inc., UDA yn Rwsia gost gyfartalog oddeutu 1760 rubles.
Mae gan linagliptin mewn tabledi 5 mg mewn pecyn o 30 darn a weithgynhyrchir yn Awstria yn Ffederasiwn Rwsia gost gyfartalog yn yr ystod o 1648 i 1724 rubles.
Cyfatebiaethau'r cyffur Trazhenta, sy'n cynnwys linagliptin, yw Januvia, Onglisa a Galvus. Mae'r cyffuriau hyn yn cynnwys cynhwysion actif amrywiol, ond mae eu heffaith ar y corff yn debyg i'r effaith y mae Trazhenta yn ei chael ar y corff.
Dysgu mwy am gyffuriau diabetes yn y fideo yn yr erthygl hon.
