Mae Thiazolidinediones yn grŵp newydd o feddyginiaethau geneuol gwrthwenidiol. Fel biguanidau, nid ydynt yn gorlwytho'r pancreas, gan ysgogi cynhyrchu inswlin mewndarddol, ond yn syml maent yn lleihau ymwrthedd celloedd i'r hormon.
Yn ogystal â normaleiddio glycemia, mae'r cyffuriau hefyd yn gwella'r sbectrwm lipid: mae crynodiad HDL yn cynyddu, mae lefel y triglyserol yn gostwng. Gan fod effaith cyffuriau yn seiliedig ar ysgogi trawsgrifio genynnau, gellir disgwyl y canlyniad gorau posibl o driniaeth mewn 2-3 mis. Mewn treialon clinigol, gostyngodd monotherapi gyda thiazolidinediones haemoglobin glyciedig i 2%.
Mae meddyginiaethau'r grŵp hwn wedi'u cyfuno'n berffaith ag asiantau gwrthwenidiol eraill - metformin, inswlin, deilliadau sulfonylurea. Mae'r cyfuniad â metformin yn bosibl oherwydd mecanwaith gweithredu gwahanol: mae biguanidau yn atal glucogenesis, ac mae thiazolidinediones yn cynyddu'r defnydd o glwcos.
Nid ydynt ychwaith yn ysgogi effaith hypoglycemig gyda monotherapi, ond, fel metformin, gall therapi cymhleth gyda chyffuriau hypoglycemig achosi canlyniadau o'r fath.
Fel cyffuriau sy'n cynyddu sensitifrwydd derbynyddion i inswlin, mae thiazolidinediones ymhlith y cyffuriau mwyaf addawol ar gyfer rheoli diabetes math 2. Mae'r effaith ataliol ar ôl cymryd y feddyginiaeth yn para hyd at 8 mis ar ôl diwedd y cwrs.
Mae rhagdybiaeth y gall cyffuriau o'r dosbarth hwn gywiro nam genetig y syndrom metabolig, gan ohirio cynnydd diabetes math 2 tan y fuddugoliaeth lwyr dros y clefyd.
O'r thiazolidinediones, mae meddyginiaeth 2il genhedlaeth Aktos y cwmni ffarmacolegol "Eli Lilly" (UDA) wedi'i chofrestru ar farchnad Rwsia heddiw. Mae ei ddefnydd yn agor posibiliadau newydd nid yn unig mewn diabetoleg, ond hefyd mewn cardioleg, lle mae'r feddyginiaeth yn cael ei defnyddio i atal patholegau'r galon a'r pibellau gwaed, yn bennaf oherwydd ymwrthedd i inswlin.
Ffurf dosio a chyfansoddiad Pioglitazone
Elfen sylfaenol y cyffur yw hydroclorid pioglitazone. Mewn un dabled, mae ei swm yn dibynnu ar y dos - 15 neu 30 mg. Ychwanegir at y cyfansoddyn gweithredol wrth ei lunio â monohydrad lactos, seliwlos hydroxypropyl, cellwlos calsiwm carboxymethyl, stearad magnesiwm.
Gellir adnabod tabledi gwyn gwreiddiol trwy siâp convex crwn ac engrafiad "15" neu "30".
Mewn un tabled 10 tabled, mewn blwch - 3-10 platiau o'r fath. Oes silff y cyffur yw 2 flynedd. Ar gyfer pioglitazone, mae'r pris yn dibynnu nid yn unig ar ddos y cyffur, ond hefyd ar y gwneuthurwr generig: gellir prynu 30 tabled o Pioglar Indiaidd 30 mg yr un ar gyfer 1083 rubles, 28 tabled o Actos Gwyddelig 30 mg yr un - am 3000 rubles.
Nodweddion ffarmacolegol
Mae Pioglitazone yn feddyginiaeth hypoglycemig trwy'r geg o'r dosbarth thiazolidinedione. Mae gweithgaredd y cyffur yn gysylltiedig â phresenoldeb inswlin: gostwng trothwy sensitifrwydd yr afu a'r meinweoedd i'r hormon, mae'n cynyddu cost glwcos ac yn lleihau ei gynhyrchiad yn yr afu. O'i gymharu â chyffuriau sulfonylurea, nid yw pioglitazone yn ysgogi'r celloedd b sy'n gyfrifol am gynhyrchu inswlin ac nid yw'n cyflymu eu heneiddio a'u necrosis.
Mae gostyngiad mewn ymwrthedd inswlin mewn diabetes math 2 yn helpu i normaleiddio'r proffil glycemig a gwerthoedd haemoglobin glyciedig. Gydag anhwylderau metabolaidd, mae'r cyffur yn cyfrannu at gynnydd mewn lefelau HDL a gostyngiad mewn lefelau triglyserol. Mae cynnwys cyfanswm colesterol a LDL yn aros yr un fath.
Pan fydd yn mynd i mewn i'r llwybr treulio, mae'r cyffur yn cael ei amsugno'n weithredol, gan gyrraedd y gwerthoedd terfyn yn y gwaed ar ôl 2 awr gyda bioargaeledd o 80%. Cofnodwyd cynnydd cyfrannol yng nghrynodiad y cyffur yn y gwaed ar gyfer dosau o 2 i 60 mg. Cyflawnir canlyniad sefydlog ar ôl cymryd y tabledi yn y 4-7 diwrnod cyntaf.
Nid yw defnydd dro ar ôl tro yn ysgogi crynhoad y cyffur. Nid yw'r gyfradd amsugno yn dibynnu ar yr amser y derbynnir maetholion.
Mae pioglitazone yn cael ei ddileu gyda feces (55%) ac wrin (45%). Mae gan y cyffur, sy'n cael ei ysgarthu ar ffurf ddigyfnewid, hanner oes o 5-6 awr, am ei metabolion, 16-23 awr.
Nid yw oedran diabetig yn effeithio ar ffarmacocineteg y cyffur. Gyda chamweithrediad arennol, bydd cynnwys glitazone a'i metabolion yn is, ond bydd y cliriad yn union yr un fath, felly mae crynodiad y cyffur rhydd yn cael ei gynnal.
Gyda methiant yr afu, mae lefel gyffredinol y cyffur yn y gwaed yn gyson, gyda chynnydd yn y cyfaint dosbarthu, bydd y cliriad yn cael ei leihau, a bydd y ffracsiwn o'r cyffur rhydd yn cynyddu.
Arwyddion i'w defnyddio
Defnyddir pioglitazone i reoli diabetes math 2 fel monotherapi ac mewn triniaeth gymhleth, os nad yw addasiadau ffordd o fyw (maethiad isel-carbohydrad, gweithgaredd corfforol digonol, rheolaeth ar y cyflwr emosiynol) yn gwneud iawn yn llawn am glycemia.
Mewn triniaeth gymhleth, defnyddir trefnau deuol gyda metformin (yn enwedig ar gyfer gordewdra), os nad yw monotherapi â metformin mewn dosau therapiwtig yn darparu rheolaeth glycemig 100%. Mewn achos o wrtharwyddion ar gyfer metformin, mae pioglitazone wedi'i gyfuno â chyffuriau sulfonylurea, os nad yw'r defnydd o'r olaf mewn monotherapi yn darparu'r canlyniad a ddymunir.
Mae cyfuniad o pioglitazone ac mewn cyfuniadau triphlyg â pharatoadau metformin a sulfonylurea yn bosibl, yn enwedig ar gyfer cleifion gordew, os nad yw'r cynlluniau blaenorol yn darparu proffil glycemig arferol.
Mae tabledi hefyd yn addas ar gyfer diabetes math 2 sy'n ddibynnol ar inswlin, os nad yw pigiadau inswlin yn rheoli diabetes yn ddigonol, a bod metformin yn cael ei wrthgymeradwyo neu na fydd y claf yn ei oddef.
Gwrtharwyddion
Yn ogystal â gorsensitifrwydd cynhwysion y fformiwla, ni argymhellir pioglitazone:
- Cleifion â chlefyd math 1;
- Gyda ketoacidosis diabetig;
- Cleifion â chamweithrediad difrifol ar yr afu;
- Os yn yr anamnesis - patholegau cardiaidd celf. I - IV NYHA;
- Gyda hematuria macrosgopig o etioleg ansicr;
- Diabetig ag oncoleg (canser y bledren).
Rhyngweithio Cyffuriau
Nid yw'r defnydd cyfun o pioglitazone â digoxin, warfarin, fenprocoumone a metformin yn newid eu galluoedd ffarmacolegol. Nid yw'n effeithio ar y ffarmacocineteg a'r defnydd o glitazone gyda deilliadau sulfonylurea.
Nid yw astudiaethau ynghylch rhyngweithio pioglitazone â dulliau atal cenhedlu geneuol, atalyddion sianelau calsiwm, cyclosporine, ac atalyddion HMCA-CoA reductase wedi datgelu newidiadau yn eu nodweddion.
Mae'r defnydd cydredol o pioglitazone a gemfibrozil yn ysgogi cynnydd yn yr AUC o glitazone, sy'n nodweddu'r ddibyniaeth crynodiad amser, 3 gwaith. Mae sefyllfa o'r fath yn cynyddu'r siawns y bydd ymddangosiad effeithiau annymunol sy'n ddibynnol ar ddos, felly, dylid addasu'r dos o pioglitazone wrth ei gyfuno ag atalydd.
Cynyddir cyfradd pioglitazone pan ddefnyddir rifampicin gyda'i gilydd. Mae monitro glycemia yn orfodol.
Argymhellion ar gyfer defnyddio Pioglitazonum
Mae cyfarwyddiadau pioglitazone i'w defnyddio yn argymell bod pobl ddiabetig yn defnyddio 1 p. / Dydd. Mae'r dabled yn cael ei llyncu'n gyfan â dŵr, mae'r meddyg yn dewis y dos gan ystyried y therapi blaenorol, oedran, cam y clefyd, patholegau cydredol, adweithiau'r corff.
Gyda thriniaeth gymhleth gydag inswlin, mae dos yr olaf yn cael ei addasu yn ôl darlleniadau'r nodweddion glucometer a diet.
Ar gyfer pobl ddiabetig oedrannus, nid oes angen newid y dos, maent yn dechrau gydag un isel, yn cynyddu'n raddol, yn enwedig gyda chynlluniau cyfun - mae hyn yn symleiddio addasu ac yn lleihau gweithgaredd sgîl-effeithiau.
Gyda chamweithrediad arennol (clirio creatinin yn fwy na 4 ml / min.), Rhagnodir Glitazone fel arfer, ni chaiff ei nodi ar gyfer cleifion haemodialysis, yn ogystal ag ar gyfer methiant yr afu.
Argymhellion ychwanegol
Mae effeithiolrwydd y regimen a ddewiswyd yn cael ei werthuso bob 3 mis gan ddefnyddio profion haemoglobin glyciedig. Os nad oes ymateb digonol, stopiwch gymryd y feddyginiaeth. Felly mae risg bosibl i ddefnyddio am gyfnod hir o pioglitazone, felly dylai'r meddyg fonitro proffil diogelwch y cyffur.
Mae'r cyffur yn gallu cadw hylif yn y corff a gwaethygu'r cyflwr mewn methiant y galon. Os oes gan ddiabetig ffactorau risg ar ffurf oedolaeth, trawiad ar y galon neu glefyd coronaidd y galon, dylai'r dos cychwynnol fod yn fach iawn.
Mae titradiad yn bosibl gyda dynameg gadarnhaol. Mae'r categori hwn o ddiabetig angen monitro ei statws iechyd yn rheolaidd (pwysau, chwyddo, arwyddion o glefyd y galon), yn enwedig gyda gwarchodfa diastolig isel.
Dylid rhoi sylw arbennig wrth ragnodi meddyginiaeth i bobl ddiabetig o oedran aeddfed (o 75 oed), gan nad oes profiad o ddefnyddio'r cyffur ar gyfer y categori hwn. Gyda'r cyfuniad o pioglitazone ag inswlin, gellir gwella patholegau cardiaidd. Yn yr oedran hwn, mae'r risg o ganser, toriadau yn cynyddu, felly wrth ragnodi meddyginiaeth, mae angen gwerthuso'r gwir fuddion a'r niwed posibl.
Mae treialon clinigol yn cadarnhau tebygolrwydd cynyddol o ddatblygu canser y bledren ar ôl bwyta pioglitzone. Er gwaethaf y risg isel (0.06% yn erbyn 0.02% yn y grŵp rheoli), dylid gwerthuso'r holl ffactorau sy'n ysgogi canser (ysmygu, cynhyrchu niweidiol, arbelydru'r pelfis, oedran).
Cyn penodi'r cyffur, gwirir ensymau afu. Gyda chynnydd mewn ALT 2.5 gwaith a gyda methiant acíwt yr afu, mae'r cyffur yn wrthgymeradwyo. Gyda difrifoldeb cymedrol patholegau'r afu, cymerir pioglitazone yn ofalus.
Gyda symptomau nam hepatig (anhwylderau dyspeptig, poen epigastrig, anorecsia, blinder cyson), mae ensymau afu yn cael eu gwirio. Dylai mynd y tu hwnt i'r norm 3 gwaith, yn ogystal ag ymddangosiad hepatitis, fod yn rheswm dros dynnu cyffuriau yn ôl.
Gyda gostyngiad mewn ymwrthedd i inswlin, mae ailddosbarthiad y braster yn digwydd: mae visceral yn lleihau, ac mae all-abdomen yn cynyddu. Os yw magu pwysau yn gysylltiedig ag edema, mae'n bwysig rheoli swyddogaeth y galon a chymeriant calorïau.
Oherwydd y cyfaint gwaed cynyddol, gall haemoglobin ostwng 4% ar gyfartaledd. Gwelir newidiadau tebyg wrth gymryd cyffuriau gwrth-fetig eraill (ar gyfer metformin - 3-4%, paratoadau sulfonylurea - 1-2%).
Mewn cyfuniadau dwbl a thriphlyg â chyfres pioglitazone, inswlin a sulfonylurea, mae'r risg o hypoglycemia yn cynyddu. Gyda therapi cymhleth, mae titradiad amserol y dos yn bwysig.
Gall Thiazolidinediones gyfrannu at nam ar y golwg a chwyddo. Wrth gysylltu ag offthalmolegydd, mae'n bwysig ystyried y tebygolrwydd o oedema macwlaidd gyda pioglitazone. Mae risg o dorri esgyrn.
Oherwydd y sylfaen dystiolaeth annigonol ar gyfer effeithiolrwydd a diogelwch o ran beichiogrwydd a llaetha, ni ragnodir polyglitazone ar fenywod yn ystod y cyfnodau hyn. Mae'r cyffur yn cael ei wrthgymeradwyo yn ystod plentyndod.
Wrth yrru cerbydau neu fecanweithiau cymhleth, dylid ystyried y posibilrwydd o sgîl-effeithiau ar ôl defnyddio glitazone.
Gorddos ac effeithiau annymunol
Gyda monotherapi ac mewn cynlluniau cymhleth, cofnodir ffenomenau annymunol:
- Edema macwlaidd, nam ar y golwg;
- Anemia
- Hypersthesia, cur pen;
- Heintiau'r system resbiradol, sinwsitis a pharyngitis;
- Alergedd, anaffylacsis, gorsensitifrwydd, angioedema;
- Llai o ansawdd cwsg;
- Tiwmorau o natur amrywiol: polypau, codennau, canser;
- Toriadau a phoenau yn yr eithafion;
- Anhwylder rhythm brechu;
- Camweithrediad erectile;
Hypoglycemia, archwaeth afreolus;- Hypesthesia, cydsymud â nam;
- Vertigo;
- Ennill pwysau a thwf ALT;
- Glwcosuria, proteinwria.
Hypoglycemia, archwaeth afreolus;Profodd yr astudiaethau ddiogelwch dos o 120 mg, a gymerodd gwirfoddolwyr 4 diwrnod, ac yna 7 diwrnod arall ar 180 mg. Ni ddarganfuwyd unrhyw symptomau gorddos.
Mae cyflyrau hypoglycemig yn bosibl gyda regimen cymhleth gyda pharatoadau inswlin a sulfonylurea. Mae therapi yn symptomatig ac yn gefnogol.
Pioglitazone - analogau
Ym marchnad gwrthfiotigau'r UD, un o'r rhai mwyaf yn y byd, mae pioglitazone yn meddiannu segment sy'n debyg i metformin. Mewn achos o wrtharwyddion neu oddefgarwch gwael pioglitazone, gellir ei ddisodli gan Avandia neu Roglit - analogau yn seiliedig ar rosiglitazone - cyffur o'r un dosbarth o thiazolidinediones, fodd bynnag, mae'r rhagolygon tymor hir ar gyfer y grŵp hwn yn siomedig.
Lleihau ymwrthedd inswlin a biguanidau. Yn yr achos hwn, gellir disodli pyoglizatone gan Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin a meddyginiaethau eraill sy'n seiliedig ar metformin.
O'r segment cyllideb o gyffuriau hypoglycemig, mae analogau Rwsiaidd yn boblogaidd: Diab-norm, Diaglitazone, Astrozone. Oherwydd rhestr gadarn o wrtharwyddion, y mae eu nifer yn cynyddu gyda therapi cymhleth, rhaid bod yn ofalus gyda'r dewis o analogau.
Gwerthuso Defnyddwyr
Ynglŷn â pioglitazone, mae adolygiadau o ddiabetig yn gymysg. Mae'r rhai a gymerodd y cyffuriau gwreiddiol yn nodi effeithiolrwydd uchel ac isafswm o sgîl-effeithiau.
Mae'r casgliad yn ddigamsyniol: mae'r feddyginiaeth wir yn lleihau lefel y glycemia, haemoglobin glyciedig a hyd yn oed yr angen am inswlin (yn enwedig gyda thriniaeth gymhleth). Ond nid yw'n addas i bawb, felly ni ddylech arbrofi gydag iechyd, gan gaffael y cyffur ar gyngor ffrindiau. Dim ond arbenigwr sy'n gallu penderfynu ar ymarferoldeb therapi o'r fath a'r algorithm ar gyfer derbyn pioglitazone.
Gallwch ddysgu mwy am ddefnyddio thiazolidinediones mewn ymarfer clinigol o'r fideo:
