Mae Metformin wedi cael ei ddefnyddio mewn ymarfer clinigol ers mwy na hanner canrif. A heddiw, mae'r holl argymhellion ynghylch rheoli diabetes math 2 yn awgrymu ei ddefnyddio ar bob cam yn natblygiad y clefyd, gan ei fod yn helpu i leihau cymhlethdodau micro-a macro-fasgwlaidd yn sylweddol.
Yn anffodus, mae'r defnydd eang o Glucofage a'i analogau o'r grŵp biguanide yn gyfyngedig oherwydd canlyniadau annymunol i'r llwybr gastroberfeddol, sy'n datblygu mewn 25% o ddiabetig. Yn ôl data answyddogol, mae hyd at 10% o gleifion yn rhoi’r gorau i gymryd Glucofage a’i generics oherwydd anhwylderau dyspeptig, nad yw eu mecanwaith datblygu wedi’i astudio’n llawn.
Egwyddorion Hir Glwcophage
Mae bio-argaeledd absoliwt fesul os metformin yn yr ystod o 50-60%. O'r llif gwaed, mae'r rhan fwyaf ohono'n cael ei amsugno'n lleol, yn rhan uchaf y system dreulio. A dim ond ychydig bach o sylwedd sydd ym mharth mwy distal y llwybr gastroberfeddol. Nid yw'r amser sugno yn fwy na 2 awr.
Nid tasg hawdd yw creu metformin â galluoedd hirfaith:
- Mae amsugniad y cyffur yn cael ei wneud mewn rhan gyfyngedig o'r llwybr gastroberfeddol uchaf;
- Gyda gormodedd o metformin uwchlaw trothwy penodol, nodir "dirlawnder amsugno";
- Os yw rhyddhau'r cynhwysyn actif yn arafu, caiff ei amsugno ar hyd y coluddyn cyfan.
Mae amsugno “dirlawn” yn golygu, gyda gormodedd o biguanide, nad yw'r rhan fwyaf ohono'n disgyn i'r “ffenestr amsugno” ac nid yw'n gweithio o gwbl. Mae lefel amsugno'r cyffur yn y coluddyn yn gysylltiedig â chyfradd ei wacáu o'r stumog. Mae'r arlliwiau hyn yn egluro anhawster creu Glwcophage gydag effaith hir y gellid ei gymryd unwaith y dydd.
Yn syml, mae cyffuriau traddodiadol yn arafu rhyddhau'r cynhwysyn actif o'r dabled gan amsugno'r sylwedd actif yn unffurf ar hyd y coluddyn cyfan. Ond mae gan gyffuriau o'r fath amser hefyd ar gyfer mynediad cymharol gyflym o'r gydran weithredol i'r llif gwaed yn syth ar ôl cymryd y bilsen. Mae egwyddorion tebyg ar gyfer Glucophage Long yn annerbyniol, gan fod amsugno metformin yn cael ei rwystro ar ôl i'r ffenestr amsugno fynd heibio. Oes, a gall rhyddhau cychwynnol y sylwedd gweithredol ei “ddirlawn” a bydd rhan o'r cyffur yn parhau i fod heb ei hawlio.
Ar ôl bwyta'r Glucofage arferol, nid yw brig ei grynodiad yn fwy na 3 awr.
I gymharu goddefgarwch treulio metformin syml a fersiwn hirfaith o XR mewn pedair canolfan feddygol yn yr Unol Daleithiau, astudiwyd cardiau diabetig â chlefyd math 2, a gymerodd wahanol fathau o Glwcophage. Roedd amlder y canlyniadau annymunol i'r llwybr gastroberfeddol mewn pobl ddiabetig sy'n cymryd metformin hir yn sylweddol is na'r rhai a ddefnyddiodd y cyffur arferol.
Mae amledd sgîl-effeithiau wrth drin gwahanol fathau o Glwcophage, yn ogystal ag yn ystod y trawsnewid o un rhywogaeth i'r llall, yn cael ei ddangos yn graff.
Profwyd effeithiolrwydd rheolaeth haemoglobin glyciedig mewn astudiaeth ddall. Dangosodd grwpiau o gyfranogwyr yr un canlyniadau effeithiolrwydd â dau fath o Glwcophage.
Technolegau Arloesol a Glucophage Hir
Mae effaith rhyddhau metformin XR yn raddol yn cael ei ddarparu gan strwythur y dabled, sy'n creu system ymlediad oherwydd y rhwystr gel. Mae'r gydran weithredol mewn matrics hydroffilig dwbl, gan ddarparu rhyddhau metformin XR trwy ymlediad. Mae'r matrics polymer allanol yn cwmpasu'r rhan fewnol, sy'n cynnwys 500-750 mg o'r cyffur. Pan fydd yn mynd i mewn i'r stumog, mae'r dabled yn chwyddo o leithder, mae wedi'i gorchuddio â haen gel o'r tu allan, ac mae'n creu'r amodau ar gyfer rhyddhau swp o'r cyffur. Gwahaniaeth pwysig rhwng y tabledi hyn yw nad yw cyfradd diddymu'r cyffur yn gysylltiedig â nodweddion symudedd berfeddol a pH. Mae hyn yn caniatáu inni eithrio amrywioldeb cymeriant cyffuriau yn system dreulio gwahanol gleifion.
Ffarmacokinetics Glucofage Hir
Mae amsugno'r cynhwysyn actif o'r dabled yn arafach ac yn hirach o'i gymharu ag analog syml. Mewn arbrofion, cymharwyd analog hirfaith â dos o 200 mg / dydd. a glwcophage syml gyda dos o 2 r. 1000 mg / dydd. ar ôl cyrraedd crynodiad ecwilibriwm. Roedd y lefel gwaed brig Tmax ar ôl bwyta metformin XR yn sylweddol uwch na metformin syml (7 awr yn lle 3-4 awr). Roedd Cmax, y crynodiad cyfyngol, yn yr achos cyntaf chwarter yn is. Roedd yr effaith gyffredinol ar siwgr gwaed yn y ddau fath o gyffur yr un peth. Os byddwn yn dadansoddi'r ardal o dan y gromlin sy'n nodweddu dibyniaeth y lefel crynodiad ar amser, yna gallwn ddod i'r casgliad am bioequivalence y ddau fath o Glucofage.
Yn amlwg, mae proffil ffarmacocinetig y cyffur â galluoedd hirfaith yn ei gwneud hi'n bosibl eithrio naid gyflym yn lefel metformin XR mewn plasma, sy'n nodweddiadol ar gyfer metformin syml.
Mae cymeriant unffurf o'r gydran weithredol yn helpu i osgoi sgîl-effeithiau ar gyfer y llwybr gastroberfeddol a gwella goddefgarwch cyffuriau yn sylweddol.
Arwyddion, gwrtharwyddion, cyfyngiadau
Rhagnodir Glucophage Long ar gyfer pobl ddiabetig sydd ag ail fath o glefyd os nad yw addasiad ffordd o fyw yn darparu rheolaeth glycemig gyflawn. Mae'r cyffur wedi'i nodi'n arbennig ar gyfer cleifion sydd dros bwysau. Defnyddir metformin fel meddyginiaeth rheng flaen ar gyfer monotherapi neu driniaeth gymhleth gyda chyffuriau gwrthwenidiol eraill, gan gynnwys inswlin.
Mae glucophage yn gyffur dibynadwy gyda sylfaen dystiolaeth bwerus o effeithiolrwydd, ond gall ei ddefnydd amhriodol arwain at ganlyniadau negyddol. Mae'r feddyginiaeth yn wrthgymeradwyo:
- Gyda gorsensitifrwydd i gynhwysion y fformiwla;
- Mewn cyflwr o ketoacidosis diabetig, coma a precoma;
- Cleifion â phatholegau arennol (clirio creatinin - hyd at 60 ml / mun.);
- Mewn amodau acíwt (hypocsia, dadhydradiad), gan ysgogi camweithrediad arennol;
- Yn ystod llawdriniaethau a thriniaeth anafiadau difrifol (trosglwyddir y claf i inswlin);
- Mewn afiechydon sy'n ysgogi newyn ocsigen i feinweoedd (trawiad ar y galon, patholegau cardiaidd eraill, anhwylderau anadlol);
- Diabetig â chamweithrediad yr afu;
- Gyda cham-drin alcohol yn systematig, meddwdod alcohol acíwt;
- Mamau beichiog a llaetha;
- Mewn cyflwr o asidosis lactig, gan gynnwys hanes;
- Pobl ar ddeiet hypocalorig (hyd at 1000 kcal / dydd).
Yn ystod cyfnod archwiliad radioisotop neu belydr-X gan ddefnyddio marcwyr yn seiliedig ar ïodin, y diabetig 48 awr cyn y driniaeth a 48 awr ar ôl iddo gael ei drosglwyddo i inswlin.
Dylid rhoi sylw arbennig wrth ragnodi Glucofage Long i'r categori diabetig o oedran aeddfed, gyda diffyg maeth, yn ogystal â'r rhai sy'n cymryd rhan mewn llafur corfforol caled, gan fod y ffactorau hyn yn ysgogi datblygiad asidosis lactig.
Glucophage Hir a Beichiogrwydd
Hyd yn oed yn ystod cam cynllunio plentyn, trosglwyddir menyw ddiabetig i inswlin. Mae'n gwneud synnwyr i gynnal y regimen triniaeth hon am y cyfnod o fwydo ar y fron, gan fod metformin yn cael ei wrthgymeradwyo mewn beichiogrwydd a llaetha. Os yw iechyd y fam yn gofyn am newid i Glucofage Long, trosglwyddir y plentyn i fwydo artiffisial.
Dosage a gweinyddiaeth
Yn yr astudiaeth o'r dos gorau posibl ar gyfer glwcophage hirfaith, profwyd effeithiolrwydd dos-ddibynnol gydag un defnydd o'r cyffur. Datgelwyd yr effaith fwyaf gyda'r defnydd o 1500-2000 mg / dydd. Cymharodd yr arbrawf hefyd y posibilrwydd o glwcophage hirfaith â regimen triniaeth o 2 p. / Dydd. 1000 mg ac 1 r. / Dydd. 2000 mg yr un. Yn yr achos cyntaf, gostyngodd mynegeion haemoglobin glyciedig yn y grŵp o wirfoddolwyr 1.2%, yn yr ail - 1%.
Mae'r cyffur wedi'i fwriadu i'w ddefnyddio'n fewnol. Mae'r dabled yn cael ei yfed â dŵr heb ei falu. Mae'r endocrinolegydd yn cyfrifo'r amserlen a'r dos gan ystyried canlyniadau'r profion, cam y clefyd, patholegau cydredol, oedran y diabetig ac ymateb y corff i'r cyffur.
Glucophage Hir - 500 mg
Ar dos o 500 mg / dydd. cymryd tabledi wedi'u cyfuno â swper. Os yw'r cais yn ddwbl, yna gyda brecwast a swper, ond bob amser gyda bwyd.
Os trosglwyddir y claf o'r Glwcophage arferol i fersiwn hirfaith, dewisir y gyfradd gychwynnol yn unol â chyfanswm dos dyddiol y feddyginiaeth flaenorol.
Ar ôl pythefnos, gallwch werthuso effeithiolrwydd, os yw'r canlyniad yn anfoddhaol, cynyddir y dos 500 mg, ond dim mwy na 2000 mg / dydd. (4 pcs.), Sy'n cyfateb i'r norm uchaf. Cymerir pedair tabled unwaith hefyd, gyda swper. Os nad oedd y regimen triniaeth hon yn ddigon effeithiol, gallwch ddosbarthu'r tabledi yn 2 ddos: hanner yn y bore, yr ail gyda'r nos.
Glucophage Mae Long 500 ar gyfer colli pwysau yn gwneud synnwyr yn unig i bobl ddiabetig a phobl ag anhwylderau metabolaidd. Mae yna lawer o achosion gordewdra, gall hunan-feddyginiaeth afreolus gyda chyffur difrifol a hunan-ddiagnosis arwain at ganlyniadau anrhagweladwy.
Mae'n bwysig cymryd y feddyginiaeth ar yr un pryd. Dylai brecwast neu ginio fod yn llawn. Gydag unrhyw regimen triniaeth, argymhellir diet ffracsiynol i ddiabetig - 5-6 gwaith y dydd, gyda byrbrydau ysgafn rhwng y prif brydau bwyd. Os gwnaethoch chi golli'r amser o gymryd y feddyginiaeth am ryw reswm, ni allwch ddyblu'r norm, oherwydd mae angen amser ar y corff i brosesu'r dos yn llawn. Gallwch chi gymryd y bilsen ar y cyfle cyntaf. Ni chymerir y cyffur mewn cyrsiau, ond yn gyson. Os yw'r claf wedi rhoi'r gorau i driniaeth â metformin, dylai'r meddyg sy'n mynychu fod yn ymwybodol o hyn.
Os defnyddir Glucofage Long mewn regimen cymhleth ag inswlin, mae'r dos cychwynnol o gyfarwyddiadau i'w defnyddio yn argymell dewis dim mwy nag 1 dabled (500 mg / dydd). Cyfrifir dos yr inswlin hormonau gan ystyried diet a darlleniadau'r glucometer.
Glucophage Hir - 750 mg
Mae capsiwl 750 mg hefyd yn cael ei gymryd unwaith, gyda swper neu'n syth ar ei ôl. Nid yw'r dos cychwynnol yn fwy nag un dabled, mae titradiad dos yn bosibl ar ôl hanner mis. Mae cynnydd graddol yn y gyfradd yn hwyluso addasiad y corff ac yn lleihau'r tebygolrwydd o sgîl-effeithiau ar gyfer y llwybr gastroberfeddol.
Y gyfradd argymelledig o glwcophage hir yw 2 dabled / dydd. (1500 mg), os nad yw'r canlyniad a ddymunir, mae'r norm yn cael ei addasu i 3 pcs./day. (2250 mg - mwyafswm). Pan nad yw galluoedd y cyffur sy'n rhyddhau'n araf yn ddigonol, maent yn newid i'r Glwcophage arferol, sydd â norm terfyn o 3000 mg / dydd.
Os trosglwyddir y claf i glwcophage hir gyda analogau yn seiliedig ar metformin, wrth ddewis dos cychwynnol fe'u harweinir gan gyfanswm norm y feddyginiaeth flaenorol. Os yw'r feddyginiaeth hefyd yn cael effaith hirfaith, efallai y bydd angen saib wrth ailosod y feddyginiaeth, gan ystyried yr amser y cafodd ei dynnu o'r corff. Nid yw'n ymarferol diabetig sy'n cymryd Glucophage rheolaidd mewn swm o 2000 mg neu fwy, gan ddisodli Glucophage Long.
Ffurflen Cyfansoddiad a Rhyddhau Hir Glucofage®
Mae MERCK SANTE, cwmni gweithgynhyrchu o Ffrainc, yn rhyddhau Glucophage® cyhyd â thabledi rhyddhau parhaus.
Yn dibynnu ar y dos, maent yn cynnwys 500 neu 750 mg o'r hydroclorid metformin cynhwysyn gweithredol. Ychwanegir y capsiwlau â llenwyr: sodiwm carmellose, hypromellose, seliwlos, stearad magnesiwm.
Gellir gwahaniaethu tabledi convex gwyn trwy engrafiad y dos a logo'r cwmni ar bob ochr. Mewn alwminiwm mae tabledi pothell yn cael eu pecynnu mewn 15 darn. Mewn un blwch gall fod 2 neu 4 plât o'r fath.
Maent yn rhyddhau'r feddyginiaeth yn ôl y presgripsiwn; nid oes angen amodau storio arbennig arno. Yn Glyukofazh Long, mae'r pris yn eithaf fforddiadwy: mewn fferyllfeydd ar-lein mae'n cael ei gynnig am 204 rubles. (dos o 500 mg). Oes silff y cyffur yw 3 blynedd.
Sgîl-effeithiau
Yn ôl meini prawf WHO, mae amlder effeithiau annymunol yn cael ei werthuso ar y raddfa ganlynol:
- Yn aml iawn - ≥ 0.1;
- Yn aml - o 0.01 i 0.1;
- Anaml - o 0.001 i 0.01;
- Prin - o 0.0001 i 0.001;
- Yn brin iawn - o 0.00001 i 0, 0001.
Os nad yw'r ystadegau symptomau sydd ar gael yn ffitio i'r fframwaith penodedig, cofnodir achosion sengl.
Organau a systemau | Sgîl-effeithiau | Amledd |
CNS | nam ar y blas | yn aml (3%) |
Llwybr gastroberfeddol | anhwylderau dyspeptig, poen epigastrig, colli archwaeth bwyd | yn aml |
Lledr | wrticaria, pruritus, erythema ac adweithiau alergaidd eraill | anaml iawn |
Metabolaeth | asidosis lactig | anaml iawn |
Newidiadau hepatobiliary | hepatitis, camweithrediad yr afu | achosion ynysig |
Mae'r rhan fwyaf o'r canlyniadau annymunol yn diflannu ar eu pennau eu hunain ar ôl eu haddasu, os nad yw'r anghysur yn diflannu yn ddigymell, mae angen i chi hysbysu'r endocrinolegydd am hyn. Gall ostwng y dos neu ragnodi analog. Weithiau mae amlder anhwylderau dyspeptig yn cael ei leihau trwy lynu'n gaeth at egwyddorion maethiad carb-isel a dosbarthiad y dos dyddiol mewn 2 ddos.
Mae titradiad graddol o'r norm (yn enwedig ar i fyny) mewn achosion o'r fath yn orfodol.
Mewn pobl ddiabetig sy'n cymryd cyffuriau sy'n seiliedig ar metformin yn gyson, mae fitamin B12 yn cael ei amsugno'n llai. Os bydd anemia megaloblastig yn cael ei ddiagnosio, dylid ystyried y ffactor hwn.
Mae camweithrediad yr afu yn digwydd yn ddigymell wrth ddileu Glucofage Long.
Oherwydd y diffyg risg o hypoglycemia, nid yw cymryd y cyffur fel monotherapi yn beryglus i yrwyr a diabetig, y mae eu gwaith yn gysylltiedig â chrynodiad cynyddol o sylw a chyfradd ymateb uchel. Gyda thriniaeth gymhleth, rhaid ystyried posibiliadau asiantau hypoglycemig eraill.
Help gyda symptomau gorddos
Profwyd gwenwyndra metformin yn arbrofol: derbyniodd gwirfoddolwyr ddogn 42.5 gwaith yn uwch na'r trothwy norm uchaf (85 g). Ni ddatblygodd hypoglycemia yn y cyfranogwyr, dangosodd symptomau asidosis lactig.
Os na chanfyddir arwyddion o'r fath mewn sefydliad meddygol, stopir derbyniad Glucophage Long a gelwir ambiwlans.
Ar ôl nodi lefel y lactad yn y corff, rhagnodir haemodialysis i'r claf. Rhagnodir therapi symptomig hefyd.
Canlyniadau Rhyngweithio Cyffuriau
Cyfuniadau gwrtharwyddedig
Gall marcwyr radiopaque sy'n seiliedig ar ïodin achosi asidosis lactig, yn enwedig mewn diabetig â phatholegau arennol. Am y cyfnod o astudiaethau radiolegol, mae Glucophage Long yn cael ei ganslo. Os nad yw cyflwr yr arennau yn achosi pryder, ar ôl dau ddiwrnod gall y claf ddychwelyd i'r regimen triniaeth arferol.
Heb opsiynau a argymhellir
Mae glucophage hir ac alcohol yn gwbl anghydnaws, oherwydd gall alcohol ethyl achosi asidosis lactig, yn enwedig gyda phroblemau gyda'r afu a maeth afreolaidd ac o ansawdd gwael. Mae cyffuriau sy'n seiliedig ar ethanol hefyd yn cynyddu'r tebygolrwydd o gymhlethdod o'r fath.
Cymhlethdodau sydd angen sylw arbennig
Yn gyfochrog â metformin, mae rhai meddyginiaethau yn gofyn am ofal a monitro siwgr gwaed yn gyson.
- Danazole - yn gwella'r effaith hyperglycemig, yn gofyn am ditradu dos o metformin;
- Chlorpromazine - yn ysgogi cyflyrau glycemig, yn atal cynhyrchu inswlin, yn gofyn am addasiad dos o Glucofage Long;
- Glucocorticosteroidau - peryglus oherwydd gostyngiad mewn goddefgarwch glwcos, cynnydd mewn siwgrau, cymhlethdodau ar ffurf cetosis;
- Diuretig (dolen gefn) - cyfrannu at ddatblygiad asidosis lactig a methiant arennol;
- β-sympathomimetics - oherwydd symbyliad derbynyddion β yn cynyddu lefel glycemia, mae'r trosglwyddo i inswlin yn bosibl;
- Mae angen titradiad dos ar gyfryngau gwrthhypertensive, inswlin, salisysau, acarbose, cyffuriau'r grŵp sulfonylurea - gwella galluoedd gostwng glwcos yn Glucofage Long;
- Nifedipine - yn cynyddu amsugno metformin a Cmax.
Mae'r grŵp cationig o gyffuriau fel morffin, amilorid, digoxin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim, vancomycin wedi'i gyfrinachu yn y tiwbiau arennol, felly, mae'n gystadleuydd Glucofage yn y frwydr am systemau cludo.
Asesiad Hir Glwcophage gan Ddefnyddwyr
Datgelodd arolwg o bobl ddiabetig sy'n cymryd Glucofage Long, adolygiadau yn gymysg.
- Effeithlonrwydd uchel. Fe wnaeth colli pwysau yn gyflym yn absenoldeb dietau newyn ac yn gyffredinol unrhyw newidiadau mewn ffordd o fyw fy ngorfodi i weld meddyg. Gwrthiant inswlin a hypothyroidiaeth a nodwyd, a waethygodd y broblem gyda phwysau. Rhagnodwyd glucophage, yn rheolaidd ar y dechrau - 3 rubles y dydd. 850 mg yr un. Yn gyfochrog, roedd hi'n trin y chwarren thyroid. Am 3 mis, dychwelodd popeth yn normal: adferwyd cynhyrchu pwysau ac inswlin. Nawr cefais fy nhrosglwyddo i Glyukofazh Long (bellach am oes).
- Effaith ganolig. Rydyn ni'n mynd â Glucophage Long gyda'n gwraig. Maen nhw'n dweud ei fod yn cryfhau pibellau gwaed, yn ymestyn bywyd, ac mae gen i siwgr hefyd. Cyn gynted ag y gwnaeth pethau wella ychydig, dechreuais hepgor cymryd y pils, ond roedd y stumog bob tro yn fy nghymell i am dynnu sylw o'r fath. Roedd yn rhaid i mi leihau'r dos a thynhau'r diet. Sylwais fod y sgîl-effeithiau yn cynyddu gyda'r defnydd afreolaidd o'r cyffur.
- Canlyniad isel. Darganfuwyd diabetes math 2 ynof y mis diwethaf, rhagnodwyd Glucophage Long, gan nad yw gwaith yn caniatáu imi feddwl am bilsen trwy'r dydd. Cymerodd y feddyginiaeth am dair wythnos ac ymhellach, ymddangosodd y mwyaf o sgîl-effeithiau. Fe wnes i ddioddef nes i mi gyrraedd yr ysbyty. Cafodd y cyffur ei ganslo, gan wella'n araf.
Mae cynyddu teyrngarwch diabetig i therapi, lleihau digwyddiadau annisgwyl ar gyfer y llwybr gastroberfeddol yn fanteision pwysig Glucofage Long, ond serch hynny, y prif faen prawf ar gyfer ansawdd cyffur gwrth-fiotig yw'r dangosyddion glycemig mewn diabetig â chlefyd math 2.