Mecanwaith gweithredu saxagliptin ar y corff mewn diabetes

Mae mynychder diabetes math 2 yn y byd yn tyfu, mae hyn oherwydd ffordd o fyw pobl a maeth toreithiog. Fodd bynnag, nid yw ffarmacoleg yn aros yn ei unfan, gan ddatblygu sylweddau newydd ar gyfer trin diabetes.

Un o'r dosbarthiadau newydd o sylweddau o'r fath yw dynwarediadau incretin, sy'n cynnwys saxagliptin (saxagliptin).

Mecanwaith gweithredu cynyddiadau

Mae'r incretinau yn hormonau dynol a gynhyrchir gan y llwybr gastroberfeddol pan fydd bwyd yn mynd i mewn iddo. Oherwydd eu gweithred, mae cynhyrchu inswlin yn cynyddu, sy'n helpu i amsugno glwcos, sy'n cael ei ryddhau yn ystod treuliad.

Hyd yma, darganfuwyd dau fath o gynyddrannau:

• GLP-1 (peptid-1 tebyg i glucone);
• ISU (polypeptid inswlinotropig).

Mae derbynyddion y cyntaf mewn gwahanol organau, sy'n caniatáu iddo arddangos effaith ehangach. Mae'r ail yn cael ei reoli gan dderbynyddion β-gell pancreatig.

Ymhlith prif fecanweithiau eu gweithredu mae:

• mwy o secretion yr inswlin hormon gan gelloedd pancreatig;
• arafu gwagio gastrig;
• gostyngiad mewn cynhyrchu glwcagon;
• llai o archwaeth a theimlad o lawnder;
• gwella'r galon a'r pibellau gwaed, effaith gadarnhaol ar y system nerfol.

Gyda chynnydd mewn cynhyrchu inswlin, mae glwcos yn cael ei amsugno'n well, ond os yw'n normal, mae'r broses secretiad yn stopio ac nid yw'r person mewn perygl o gael hypoglycemia. Mae gostyngiad yng nghyfaint y glwcagon, antagonydd inswlin, yn arwain at ostyngiad yn y defnydd o glycogen yr afu a rhyddhau glwcos am ddim, gan gyfrannu ar yr un pryd at gynnydd yn y defnydd o glycogen yn y cyhyrau. O ganlyniad, defnyddir glwcos ar unwaith yn y safle cynhyrchu, heb fynd i mewn i'r llif gwaed.

Pan fydd rhyddhau'r stumog yn cael ei arafu, mae bwyd yn mynd i mewn i'r coluddion mewn dognau bach, sy'n lleihau faint o amsugno glwcos yn y gwaed ac, o ganlyniad, cynnydd yn ei grynodiad. Gan weithredu mewn sypiau llai, mae'n haws i'r corff ei amsugno. Yn yr achos hwn, mae gostyngiad mewn archwaeth yn cyfyngu ar orfwyta.

Hyd yn hyn dim ond wedi nodi yr effaith ar y system gylchrediad gwaed, ond heb ei hastudio. Canfuwyd bod cynyddrannau'n helpu celloedd β pancreatig i wella'n gyflymach.

Mae'n amhosibl cael hormonau yn eu ffurf bur mewn symiau digonol, felly, mae gwyddonwyr wedi datblygu analogau sy'n cyflawni swyddogaethau tebyg:

• atgynhyrchu effaith peptid-1 tebyg i glwcone;
• lleihau effeithiau ensymau dinistriol, a thrwy hynny estyn bywyd hormonau.

Mae Saxagliptin yn perthyn i'r ail grŵp.

Ffurflenni Rhyddhau

Mae Saxagliptin yn rhan o'r cyffur Onglisa, yn gweithredu fel atalydd DPP-4. Nid yw'r offeryn hwn ar y rhestr ffederal o feddyginiaethau ffafriol, ond gellir ei roi i gleifion â diabetes mellitus trwy ariannu'r gyllideb leol.

Mae'r feddyginiaeth ar gael ar ffurf tabledi gyda chragen felynaidd, sy'n cynnwys 2.5 mg o saxagliptin neu 5 mg o'i hydroclorid. Mae'r cyfansoddiad hefyd yn cynnwys cydrannau sy'n gwneud y gorau o effaith y sylwedd actif. Mae'r tabledi wedi'u labelu gan nodi eu dos.

Mae tabledi wedi'u pacio mewn pecyn pothell o 10 darn a blwch cardbord.

Arwyddion a gwrtharwyddion

Argymhellir paratoi paratoadau sacsagliptin i'w defnyddio gyda:

1. Y cam cyn-diabetig, pan nad yw mesurau traddodiadol, gan gynnwys diet, ymarfer corff ac argymhellion eraill yn helpu. Mae'r offeryn yn caniatáu ichi atal dinistrio celloedd β a thrwy hynny rwystro datblygiad diabetes math 2;
2. Presenoldeb clefyd wedi'i ddiagnosio. Yn yr achos hwn, gellir defnyddio'r offeryn fel meddyginiaeth annibynnol neu mewn cyfuniad â chyffuriau eraill:
   • Metformin;
   • inswlin;
   • deilliadau sulfonylurea;
   • thiazolidinediones.

Gwrtharwyddion wrth gymryd y cyffur yw:

• diabetes mellitus math 1;
• tueddiad gormodol i unrhyw un o gydrannau'r cyffur;
• sensitifrwydd uchel i atalyddion DPP-4;
• presenoldeb cetoasidosis diabetig;
• indigestibility o ddiffyg lactos a lactase, malabsorption cynhenid ​​glwcos-galactos;
• amser beichiogi a llaetha;
• oed bach.

Yn yr achosion hyn, defnyddir analogau o'r cyffur neu dewisir cronfeydd â chyfansoddiad gwahanol.

Effeithiolrwydd cychwyn therapi saxagliptin + metformin

Cyfarwyddiadau i'w defnyddio

Cymerir tabledi ar lafar heb ystyried cymeriant bwyd. Mae'r capsiwl yn cael ei lyncu'n gyfan a'i olchi i lawr gyda chyfaint bach o ddŵr. Mae dosage yn dibynnu ar y math o therapi a lles y claf.

Gyda defnydd ar wahân, argymhellir saxagliptin gymryd 5 mg unwaith y dydd.

Mewn therapi cyfuniad â chyffuriau diabetig eraill, y dos yw 5 mg y dydd, mae'r un peth yn berthnasol i ychwanegu cyfuniad a ddefnyddir eisoes o gyfryngau hypoglycemig gyda saxagliptin.

Yn ystod cam cychwynnol defnyddio'r sylwedd â metformin, dos y saxagliptin yw 5 miligram, a metformin yw 500 miligram y dydd.

Ar gyfer cleifion â phatholeg arennau, mae'r dos yn cael ei ostwng i 2.5 mg y dydd. Os defnyddir haemodialysis, mae'r cyffur yn feddw ​​ar ôl ei gwblhau. Ni ymchwiliwyd i effaith y cyffur yn ystod dialysis peritoneol. Beth bynnag, cyn rhagnodi'r cyffur, mae arbenigwyr yn cynghori i gael archwiliad o arennau'r claf.

Ar gyfer cleifion â phatholegau swyddogaeth yr afu, nid oes angen addasu dos. Gwneir triniaeth yn unol ag argymhellion cyffredinol. Mae hyn hefyd yn berthnasol i gleifion oedrannus, ar yr amod nad oes ganddynt unrhyw broblemau arennau.

Ni chynhaliwyd astudiaeth o effaith y cyffur ar y ffetws mewn menywod beichiog a phlant ifanc. Felly, mae'n anodd rhagweld ei ganlyniadau. Ar gyfer y cleifion hyn, defnyddir asiantau profedig eraill fel arfer. Os yw menyw yn cymryd saxacgliptin wrth fwydo ar y fron, dylai wrthod bwydo.

Yn achos gweinyddiaeth ar yr un pryd ag atalyddion gweithredol CYP3A4 / 5, mae dos dyddiol y cyffur yn cael ei haneru.

Dyma'r meddyginiaethau canlynol:

• Cetoconazole;
• Clarithromycin;
• Atazanavir;
• Indinavir;
• Nefazodon;
• Itraconazole;
• Ritonavir;
• Telithromycin;
• Nelfinavir;
• Saquinavir ac eraill.

Wrth gymryd saxagliptin, mae'r claf yn parhau i weithredu argymhellion cyffredinol ar drefn diet, ymarferion corfforol dos a monitro'r wladwriaeth seico-emosiynol.

Sgîl-effeithiau a gorddos

Nid oes gan y cyffur bron unrhyw sgîl-effeithiau. Ei brif fantais yw'r diffyg risg o hypoglycemia.

Fodd bynnag, fel unrhyw gyffur synthetig, mae'n effeithio ar brosesau ffisiolegol y corff, gan gyfrannu at eu newid, a all arwain at:

• datblygu afiechydon heintus y system resbiradol;
• anhwylderau dyspeptig;
• sinwsitis
• ymddangosiad cur pen;
• gastroenteritis;
• datblygiad llid yn y system genhedlol-droethol.

Wrth arsylwi ar unrhyw un o'r arwyddion hyn, dylech gwyno i'r meddyg sy'n mynychu a fydd yn dewis dos mwy priodol o'r cyffur neu'n ei newid i dabledi eraill.

Ni chanfuwyd gorddos mewn treialon clinigol, tra defnyddiwyd crynodiadau o 80 gwaith yn uwch na'r hyn a argymhellir. Mewn achos o symptomau gorddos (cyfog, chwydu, dolur rhydd, cur pen, gwendid, ac ati), cynhelir y driniaeth yn ôl y symptomau wrth i'r cyffur gael ei dynnu o'r corff yn gyflym, sy'n hawsaf ei wneud trwy haemodialysis.

O'u cyfuno â chyffuriau eraill, ni chanfuwyd gwyriadau amlwg. Fodd bynnag, ni astudiwyd defnydd cydamserol â metformin a thiazolidinediones.

Fideo gan yr arbenigwr:

Beth all ddisodli saxagliptin?

Mae'r defnydd o saxagliptin fel y brif gydran yn cael ei ddatblygu yn y cyffur Onglise yn unig, os oes gan y claf sgîl-effeithiau, bydd yn rhaid iddo ddefnyddio analogau, sy'n cynnwys atalyddion eraill yr ensym DPP-4:

1. Januvia - Un o'r offer cyntaf o'r math hwn, a ddatblygwyd yn yr Unol Daleithiau. Fe'i gwireddir mewn dos o 25, 50 a 100 mg. Y norm dyddiol yw tua 100 mg. Mae effaith y cyffur yn para tua diwrnod. Weithiau mae'n cael ei gynhyrchu o dan frand YanuMet, sydd hefyd yn cynnwys metformin.
2. Defnyddir Galvus - meddyginiaeth a gynhyrchir yn y Swistir, mewn dos o 50 mg y dydd neu fwy, fe'i defnyddir yn aml mewn cyfuniad ag inswlin.
3. Nesina - wedi'i gynhyrchu yn Iwerddon, yn seiliedig ar apolgiptin benzoate gyda dos o 12.5 neu 25 mg. Cymerir 1 dabled unwaith y dydd.
4. Mae Vipidia - prif sylwedd y cyffur alogliptin, sy'n cael effaith debyg, yn cael ei gymryd unwaith y dydd ar ddogn o 25 mg.
5. Mae Trazhenta - offeryn sy'n seiliedig ar linagliptin, yn cael ei wireddu ar ffurf tabledi 5 mg a gymerir ar lafar.

Defnyddir analogau eraill sydd â chyfansoddiad gwahanol, ond mecanwaith gweithredu tebyg. Mae cost cyffuriau yn wahanol yn ôl gwlad y cynhyrchiad a chyfansoddiad y cyffuriau.

Pris y cyffur Onglisa, sy'n cynnwys saxagliptin, rhwng 1700 a 1900 rubles.

Mae'r genhedlaeth newydd o gyffuriau yn ei gwneud hi'n bosibl datrys problemau derbyn glwcos yn gyflym ac yn hawdd mewn cleifion â diabetes mellitus.

Er nad yw eu rhestr yn eang iawn o hyd, dim ond un cyffur sy'n cael ei gynhyrchu ar sail saxagliptin, sy'n cael effaith gadarnhaol wrth drin diabetes ac nad yw'n achosi cyflwr o hypoglycemia. Ar yr un pryd, mae analogau sy'n cynnwys sylwedd gweithredol gwahanol, ond sydd ag effaith therapiwtig debyg.