Yn seiliedig ar yr ystadegau o gymryd cyffuriau ledled y byd, mae statinau yn meddiannu'r lle cyntaf ag ymyl enfawr ers iddo gael ei patentio.
Atorvastatin yw cyffur cyntaf y weithred hon. Syntheseiddiwyd y cyffur ym mis Awst 1985 yn yr Almaen.
Mae statinau yn gyffuriau sydd wedi'u cynllunio i frwydro yn erbyn hypercholesterolemia, ac atherosglerosis yn datblygu o ganlyniad iddo. Eu gweithred yw cywiro dangosyddion proffil lipid, trin diffygion yn y wal fasgwlaidd a lleihau ei lid.
Effaith statinau ar biosynthesis colesterol
Mae statinau yn gostwng colesterol yn y gwaed trwy integreiddio i'w biosynthesis yn yr afu.
Er mwyn cael gwell dealltwriaeth o hyn, mae'n werth cymryd y broses gyfan yn gamau.
Mae mwy nag ugain cydran yn rhan o'r broses biosynthesis.
Er hwylustod astudio a deall, dim ond pedwar prif gam sydd:
- y cam cyntaf yw cronni digon o glwcos mewn hepatocytes i ddechrau'r adwaith, ac ar ôl hynny mae'r ensym HMG-CoA reductase yn dechrau cael ei gynnwys yn y broses, ac o dan ei ddylanwad mae cyfansoddyn o'r enw mevalonate yn cael ei ffurfio trwy biotransformation;
- yna mae mevalonate dwys yn cymryd rhan yn y broses ffosfforyleiddiad, mae'n cynnwys trosglwyddo grwpiau ffosfforws a'u dal gan adenosine tri-ffosffad, ar gyfer synthesis ffynonellau ynni;
- y cam nesaf - y broses anwedd - mae'n cynnwys defnyddio dŵr yn raddol a throsi mevalonate yn squalene, ac yna i mewn i lanosterol;
- gyda sefydlu bondiau dwbl, mae atom carbon ynghlwm wrth lanosterol - dyma gam olaf cynhyrchu colesterol sy'n digwydd mewn organelle arbennig o hepatocytes - y reticulum endoplasmig.
Mae statinau yn effeithio ar gam cyntaf y trawsnewid, gan rwystro'r ensym HMG-CoA reductase a bron yn llwyr atal cynhyrchu mevalonate. Mae'r mecanwaith hwn yn gyffredin i'r grŵp cyfan. Felly fe'i datblygwyd gyntaf gan wyddonwyr o'r Almaen yn Pfizer yn y ganrif ddiwethaf.
Ar ôl degawd o dreialon clinigol, ymddangosodd statinau yn y farchnad fferylliaeth. Y cyntaf ohonynt oedd y cyffur gwreiddiol Atorvastatin, ymddangosodd y gweddill lawer yn ddiweddarach a dyma'i gopïau - dyma'r generig fel y'i gelwir.
Y mecanwaith gweithredu yn y corff
Statws pedwaredd genhedlaeth yw Tevastor sydd â rosuvastatin, fel sylwedd gweithredol. Tevastor yw un o ddeilliadau mwyaf poblogaidd Atorvastatin yng ngwledydd y CIS - ei ragflaenydd.
Mae ffarmacodynameg a ffarmacocineteg yn esbonio sut mae Tevastor yn gweithredu ar ôl iddo fynd i mewn i'r corff dynol.
Yn treiddio trwy bilen mwcaidd y stumog, mae'r gydran weithredol yn cael ei chario gan y llif gwaed trwy'r corff i gyd ac yn cronni yn yr afu ar ôl pum awr. Ugain awr yw'r hanner oes, sy'n golygu y bydd yn cymryd tua deugain awr i'w glirio'n llwyr. Mae'r cyffur yn cael ei ysgarthu trwy'r llwybrau naturiol - mae'r coluddion yn tynnu 90%, mae'r swm sy'n weddill yn cael ei ysgarthu gan yr arennau. Gyda defnydd rheolaidd o'r cyffur, amlygir yr effaith therapiwtig fwyaf fis ar ôl dechrau'r driniaeth.
Os oes gan y claf afiechydon cronig, mae'r paramedrau ffarmacocinetig yn newid:
- Gyda methiant arennol difrifol, pan fydd clirio creatine yn gostwng 4 gwaith neu fwy, mae crynodiad rosuvastatin yn cynyddu 9 gwaith. Mewn cleifion ar haemodialysis, mae'r dangosyddion hyn yn cynyddu i 45%;
- Mewn methiant arennol ysgafn a chymedrol, pan fo'r clirio yn uwch na 30 mililitr y funud, mae crynodiad y sylweddau yn y plasma yn aros ar y lefel therapiwtig;
- Gyda methiant datblygedig yr afu, mae'r dileu hanner oes yn cynyddu, hynny yw, mae'r cydrannau gweithredol yn parhau i gylchredeg yn y gwaed. Gall hyn achosi meddwdod cronig, niwed i'r arennau, a gwenwyno difrifol. Felly, yn ystod y driniaeth, mae angen cydymffurfio'n gaeth â phresgripsiynau'r meddyg, i atal gorddos ac mewn pryd i basio profion rheoli;
Wrth ddefnyddio'r feddyginiaeth, dylid cofio, mewn pobl o'r hil Asiaidd, bod ysgarthiad rosuvastatin yn cael ei arafu, felly dim ond y dosau lleiaf y dylid eu rhagnodi.
Ffurflen cyfansoddiad a dos
Mae ymddangosiad a chynnwys y tabledi yn amrywio yn dibynnu ar y dos.
Miligramau Tevastor 5 - mae siâp crwn, lliw o felyn llachar i oren. Mae argraffiadau ar ddwy ochr y dabled: ar y naill law, ar ffurf y llythyren N, ar y llaw arall, rhif 5. Os ydych chi'n torri'r dabled, gallwch weld y craidd gwyn y tu mewn, sy'n cynnwys halen rosuvastatin;
Teigastor 10 miligram, 20 miligram, 40 miligram - tabledi crwn pinc a biconvex. Mae'r engrafiad ar ochr y llythyren yr un peth, ar yr ochr ddigid mae'n cyfateb i'r dos a nodir ar y bothell. Yn ystod y nam, mae canolfan wen hefyd i'w gweld, wedi'i gorchuddio â chragen.
Mae cyfansoddiad Tevastor yr un peth ar gyfer pob dos, dim ond yn swm y cyfansoddyn actif a'r ysgarthion y mae'r gwahaniaeth:
- calsiwm rosuvastatin - y sylwedd gweithredol, yn blocio'r ensym gweithredol sy'n trosi glwcos yn fevalonate;
- seliwlos microcrystalline - powdr pobi chwydd, a gyflwynwyd i gynyddu friability yn y llwybr gastroberfeddol;
- defnyddir lactos fel llenwad i gynyddu cyfaint a phwysau, ynghyd â seliwlos yn cyflymu'r pydredd;
- povidone a crospovidone - rhwymwr i sicrhau llyncu cyfforddus;
- sodiwm fumarate sodiwm - yn gwella hylifedd, yn hwyluso gwaith ar beiriant y wasg trwy leihau adlyniad i'r cyfarpar.
Yn ychwanegol at y cydrannau hyn, mae'r cyffur yn cynnwys llifynnau pinc ac oren i roi lliw dymunol i dabledi.
Cyfarwyddiadau ar ddefnyddio'r cyffur
Mae rhestr benodol o arwyddion ar gyfer defnyddio'r cyffur.
Nodir pob arwydd yn y cyfarwyddiadau defnyddio.
Mae'r canllaw hwn yn elfen orfodol ym mhecynnu'r cyffur a werthir trwy'r rhwydwaith fferylliaeth.
Y prif arwyddion ar gyfer defnyddio'r feddyginiaeth yw:
- Hyperoprolesterolemia cynradd (gydag ef, dim ond lipoproteinau dwysedd isel sy'n cael eu dyrchafu) a chymysg (mae lipoproteinau dwysedd isel iawn hefyd yn cael eu cynyddu). Ond dim ond yn achos pan na ddaeth cynnydd mewn gweithgaredd corfforol, cefnu ar arferion gwael a bwyd diet â'r effaith briodol;
- Hypertriglycerinemia, gyda chynnydd ar yr un pryd mewn lipoproteinau dwysedd isel, pe na bai diet anhyblyg yn gostwng colesterol;
- Atherosglerosis - cynyddu faint o dderbynyddion lipoprotein dwysedd uchel yn yr afu i leihau crynodiad colesterol drwg;
- Er mwyn atal cymhlethdodau cardiofasgwlaidd atherosglerosis: cnawdnychiant myocardaidd acíwt, strôc isgemig, angina pectoris, yn enwedig ym mhresenoldeb ffactorau risg - ysmygu, cam-drin alcohol, gordewdra, dros 50 oed.
Mae'r cyfarwyddiadau defnyddio yn sefydlu dosau clir a ganiateir ar gyfer cymryd y feddyginiaeth.
Cymerwch ar lafar, gan yfed digon o ddŵr, waeth beth fo'r prydau bwyd, heb gnoi na thorri. Argymhellir yfed yn y nos, oherwydd yn ystod y dydd mae ysgarthiad y cyffur yn cyflymu, ac mae llawer iawn ohono yn cael ei ysgarthu o'r corff.
Y dos cychwynnol yw 5 mg 1 amser y dydd. Bob mis, mae angen cael rheolaeth lipid ac ymgynghoriad meddyg. Cyn dechrau triniaeth, mae'n ofynnol i gardiolegydd roi canllaw ar gyfer derbyn ac egluro pa sgîl-effeithiau ddylai roi'r gorau i gymryd a cheisio cymorth gan gyfleuster meddygol.
Yn ogystal, trwy'r amser therapi mae angen cadw at ddeiet hypocholesterol, ac mae hyn yn golygu cyfyngu'n llym ar y cymeriant o fwydydd brasterog, wedi'u ffrio, wyau, blawd a bwydydd melys.
Effeithiau patholegol ar y corff
Mae sgîl-effeithiau yn cael eu dosbarthu yn ôl amlder y digwyddiadau fel rhai mynych, prin a phrin iawn.
Yn aml - un achos i bob cant o bobl - pendro, poen yn y temlau a'r gwddf, datblygu diabetes math 2, cyfog, chwydu, stôl ofidus, poen cyhyrau, syndrom asthenig;
Prin - un achos i bob 1000 o bobl - adweithiau alergaidd i gydrannau'r cyffur o wrticaria i oedema Quincke, pancreatitis acíwt (llid y pancreas), brech ar y croen, myopathi;
Yn hynod brin - 1/10000 o achosion - mae rhabdomyolysis yn digwydd, dyma ddinistrio meinwe cyhyrau trwy ryddhau proteinau wedi'u dinistrio i'r llif gwaed a methiant arennol yn digwydd.
Gwrtharwyddion i ddefnyddio'r feddyginiaeth yw'r achosion canlynol:
- Beichiogrwydd - Mae Rosuvastatin yn hynod wenwynig i'r ffetws oherwydd, trwy rwystro synthesis colesterol, mae'n tarfu ar ffurfio'r wal gell. Bydd hyn, yn ei dro, yn arwain at arafiad twf intrauterine, methiant organau lluosog, a syndrom trallod anadlol. Gall y ffetws farw neu gael ei eni â chamffurfiadau difrifol, felly, argymhellir yn llym y dylid rhagnodi cyffuriau eraill ar gyfer claf beichiog.
- Bwydo ar y fron - ni phrofwyd hyn mewn astudiaethau clinigol, felly mae'r risgiau'n anrhagweladwy. Ar yr adeg hon, rhaid rhoi'r gorau i'r cyffur.
- Gall plant a phobl ifanc oherwydd organogenesis amherffaith gael camffurfiadau a gafwyd, felly, gwaharddir mynediad i 18 oed.
- Methiant arennol difrifol.
- Clefydau'r afu, acíwt neu gronig.
- Yn henaint, mae angen rhagnodi'r cyffur yn ofalus. Dogn cychwynnol o 5 mg, uchafswm heb fod yn fwy na 20 mg y dydd o dan oruchwyliaeth feddygol lem.
- Ar ôl trawsblannu organau oherwydd anghydnawsedd cyclosporine, sy'n atal yr adwaith gwrthod a rosuvastatin.
- Ynghyd â gwrthgeulyddion, gan fod Tevastor yn cryfhau eu gweithred, gan gynyddu amser prothrombin. Gall hyn fod yn llawn gwaedu mewnol.
- Ni allwch fynd ag ef gyda statinau eraill a chyffuriau hypocholesterolemig oherwydd y cyfuniad o ffarmacocineteg.
- Anoddefiad lactos.
Yn ogystal, gwaherddir cymryd meddyginiaeth os oes gan glaf adwaith gorsensitifrwydd i unrhyw un o gydrannau'r cyffur.
Darperir gwybodaeth am statinau yn y fideo yn yr erthygl hon.
