Glinidau a Meglitinides: mecanwaith gweithredu ar gyfer diabetes

Pin
Send
Share
Send

Mae dulliau modern o drin diabetes yn cynnwys defnyddio cyffuriau therapiwtig sy'n perthyn i wahanol grwpiau at ddibenion therapiwtig.

Hyd yn hyn, mae chwe math gwahanol o feddyginiaeth gostwng siwgr yn sefyll allan mewn ffarmacoleg.

Dim ond os oes gan y claf diabetes mellitus math 2 y mae cyffuriau sy'n gostwng siwgr, nad yw'n ddibynnol ar inswlin.

Mae pob cyffur yn perthyn i'r grwpiau ffarmacolegol cyffuriau canlynol:

  1. Biguanides.
  2. Glinidam.
  3. Glitazone.
  4. Atalyddion Alpha glucosidase.
  5. Atalyddion DPP-4.
  6. Sulfonamidau.
  7. Cyfun.

Mae'r grŵp o biguanidau yn cynnwys un cyffur - Metformin. Defnyddiwyd yr offeryn hwn er 1994. Yr offeryn yw'r mwyaf cyffredin a ddefnyddir i leihau siwgr yn y corff.

Mae glitazones yn cynnwys un feddyginiaeth - Pioglitazone. Mae'r cyffur yn helpu i gynyddu cellbilen celloedd ymylol i inswlin ac yn gwella cyfradd metaboledd braster.

Mae atalyddion alffa-glucosidase yn atal treuliad carbohydradau, gan atal llif glwcos i'r plasma gwaed.

Mae atalyddion DPP-4 yn atal dinistrio polypetid 1 tebyg i glwcagon (GLP-1) ac yn atal yr ensym DPP-4.

Defnyddir sulfanilamidau fel cyffuriau gostwng siwgr a nhw yw'r rhai mwyaf poblogaidd. Mae gweithred cyffuriau'r grŵp hwn yn seiliedig ar ysgogiad y broses o gynhyrchu inswlin gan gelloedd pancreatig. Ar hyn o bryd, mae 4 dosbarth o sulfonamidau wedi'u datblygu.

Mae meddyginiaethau cyfun yn asiantau sydd â sawl cyfansoddyn gweithredol gweithredol yn eu cyfansoddiad.

Mae Glinidau yn cynnwys dau gyffur yn eu cyfansoddiad - Repaglinide a Nateglinide. Mae'r cyffuriau'n cael effaith ysgogol ar gelloedd beta meinwe pancreatig.

Yn ogystal â'r effaith gostwng siwgr, mae gan glaiau briodweddau eraill:

  • nad yw'n cyfrannu at fagu pwysau;
  • wrth ddefnyddio cyffuriau'r grŵp hwn mewn claf, mae'r tebygolrwydd o hypoglycemia yn lleihau sawl gwaith o'i gymharu â sulfonamidau.

Fel unrhyw feddyginiaethau, mae cronfeydd sy'n perthyn i'r grŵp clai yn cael nifer o effeithiau annymunol:

  • pan gaiff ei ddefnyddio, mae'n debygol o ddatblygu hypoglycemia;
  • ni argymhellir defnyddio meddyginiaeth os oes gan y claf rai afiechydon yr afu.

Yn aml iawn defnyddir cyffuriau clinid fel cyfryngau cychwynnol ar gyfer trin diabetes mellitus math 2.

Arwyddion a gwrtharwyddion ar gyfer defnyddio clai

Y prif arwydd ar gyfer defnyddio clai yw presenoldeb diabetes mellitus math II yn y claf yn absenoldeb effeithiolrwydd o'r therapi diet cymhwysol a gweithgaredd corfforol.

Defnyddir cyffuriau sy'n perthyn i'r grŵp hwn i leihau lefel y siwgrau yng nghorff y claf.

Yn yr un modd ag unrhyw gyffur, mae gan feddyginiaethau sy'n perthyn i'r grŵp clai nifer o wrtharwyddion i'w defnyddio.

Mae'r gwrtharwyddion i'r defnydd o glai fel a ganlyn:

  1. Presenoldeb gorsensitifrwydd.
  2. Presenoldeb diabetes math 1 mewn claf.
  3. Datblygiad yn y corff cyflyrau sy'n gofyn am therapi inswlin.
  4. Presenoldeb anhwylderau difrifol yng ngweithrediad yr arennau a'r afu.
  5. Cyfnod beichiogi a chyfnod bwydo ar y fron.

Ni argymhellir rhagnodi glinidau i gleifion plant a phobl ifanc o dan 18 oed, yn ogystal, ni argymhellir defnyddio cyffuriau ar gyfer trin diabetes mewn cleifion dros 75 oed.

Sgîl-effeithiau mwyaf cyffredin defnyddio'r math hwn o gyffur yw:

  • anhwylderau gweithrediad y llwybr gastroberfeddol, a amlygir gan ymddangosiad chwydu a theimladau cyfog;
  • mewn rhai achosion, mae adweithiau alergaidd yn datblygu, a amlygir ar ffurf brech ar y croen
  • weithiau mae cynnydd dros dro mewn gweithgaredd trawsamylase.

Mewn rhai achosion, mae nam ar y golwg, ynghyd ag amrywiadau yn lefel y siwgrau yn y corff.

Mecanwaith gweithredu clai

Mae glidesides yn symbylyddion cynhyrchu inswlin. Mae'r cyffuriau hyn yn wahanol i sulfonamidau nid yn unig yn strwythurol, ond hefyd yn ffarmacolegol. Datblygwyd glwcidau fel meddyginiaethau sy'n helpu i adfer a chynyddu faint o inswlin hormonau pancreatig a gynhyrchir gan gelloedd beta.

Dylid cymryd glwcidau yn ystod prydau bwyd yn unig, mae hyn yn caniatáu ichi gadw at ddeiet mwy rhyddfrydol o'i gymharu â'r diet wrth gymryd sulfonamidau.

Mae gan meglitinides hanner oes byrrach, sy'n lleihau'r tebygolrwydd o ddatblygu cyflwr hypoglycemig.

Ar hyn o bryd, mae meglitinides yn cynnwys dau feddyginiaeth - Nateglinide a Repaglinide.

Mae mecanwaith gweithredu'r cyffur yn seiliedig ar ei effaith ar sianeli potasiwm ATP-ddibynnol pilenni beta-gell. Mae hyn yn arwain at ddadbolaru'r bilen ac agor sianeli calsiwm. Ar ôl dod i gysylltiad â meinwe pancreatig, mae cyffuriau'n cynyddu cymeriant ïonau calsiwm mewn celloedd o'r gofod rhynggellog.

Mae cynnydd yn y crynodiad o galsiwm yn y gell yn actifadu'r broses o gynhyrchu inswlin.

Nid yw'r cysylltiad y mae meglitinides yn ei ffurfio â derbynyddion celloedd yn sefydlog, felly, mae'r cymhleth a ffurfiwyd yn para am gyfnod byr.

Mae paratoadau clinig, pan gânt eu cyflwyno i'r corff, yn cyrraedd crynodiad uchaf yn y gwaed awr ar ôl ei roi. Mae bio-argaeledd meddyginiaethau tua 56%.

Nid yw rhoi cyffuriau â bwyd ar yr un pryd yn effeithio'n sylweddol ar yr amser i gyrraedd crynodiad brig y cyfansoddyn actif yn y gwaed, ac mae crynodiad uchaf y cyfansoddyn yn cael ei leihau 20%. Mae Glinidau yn gallu rhwymo i broteinau plasma, mae graddfa'r rhwymo yn cyrraedd 98%.

Mae hanner oes y cyffur o'r corff oddeutu awr.

Gwneir tynnu paratoadau'r grŵp clai yn ôl yn bennaf gyda feces. Yn y modd hwn, mae tua 90% o'r metabolion a ffurfiwyd yn ystod y metaboledd yn cael eu hysgarthu. Yn ogystal, mae tynnu'r cyffur yn cael ei dynnu'n ôl yn rhannol trwy'r system ysgarthol gydag wrin.

Anfantais y math hwn o gyffuriau yw'r angen am ddosau lluosog o gyffuriau trwy gydol y dydd a chost uchel cyffuriau.

Defnyddio'r cyffur Starlix

Mae Starlix yn gyffur sy'n cael ei gymryd yn union cyn cymeriant bwyd wrth drin diabetes mellitus math 2. Ni ddylai'r egwyl rhwng cymryd y cyffur a bwyd fod yn fwy na 0.5 awr.

Wrth ddefnyddio'r cyffur ar gyfer monotherapi, argymhellir dos sengl o 120 mg. Dylai'r cyffur gael ei gymryd dair gwaith y dydd. Dylai'r cyffur gael ei gymryd cyn brecwast, cinio a swper.

Os nad yw'r regimen argymelledig o'r cyffur yn caniatáu cyflawni'r effaith therapiwtig a ddymunir, gellir cynyddu dos sengl i 180 mg.

Addasir dos cymwys y cyffur yn rheolaidd yn unol â chanlyniadau astudiaeth labordy o ddangosyddion HbA1c a dangosyddion glycemia awr i ddwy awr ar ôl pryd bwyd.

Gellir defnyddio Starlix, os oes angen, fel cydran wrth drin diabetes mellitus math 2 yn gymhleth. Gellir defnyddio'r cyffur ar y cyd â metformin.

Wrth ddefnyddio Starlix ar y cyd â Metformin, dylai'r dos sengl a ddefnyddir fod yn 120 mg dair gwaith y dydd. Cymerir y cyffur yn ystod therapi cymhleth cyn prydau bwyd.

Os bydd y gwerth HbA1c yn ystod y therapi cymhleth yn agosáu at y dangosydd a bennir yn ffisiolegol, gellir lleihau'r dos o Starlix i'r lefel o 60 mg dair gwaith y dydd yn ôl disgresiwn y meddyg sy'n mynychu.

Defnyddio'r cyffur Novonorm

Mae'r cyffur Novonorm yn gyffur, sy'n cynnwys repaglinide mewn dos o 0.5, 1 neu 2 mg fel y prif gynhwysyn gweithredol.

Dylai'r dos cychwynnol ar gyfer therapi diabetes fod yn 0.5 mg o'r cyfansoddyn gweithredol.

Caniateir cynnydd yn y dos heb fod yn gynharach na 7-14 diwrnod ar ôl dechrau defnyddio'r cyffur yn rheolaidd.

Os canfyddir methiant yr afu mewn claf â diabetes mellitus, caiff HbA1c ei fonitro'n amlach nag o fewn pythefnos.

Caniateir defnyddio'r cyffur yn y dosau uchaf a ganlyn:

  1. Dylai dos sengl o'r cyffur fod yn 4 mg o'r cyffur actif.
  2. Ni ddylai dos dyddiol y cyffur fod yn fwy na 16 mg.

Yr amser gorau posibl ar gyfer cymryd meddyginiaeth yw 15 munud cyn bwyta, ond mae hefyd yn bosibl cymryd meddyginiaeth 30 munud cyn bwyta bwyd neu yn union cyn ei weithredu.

Os yw pryd yn cael ei hepgor gan gleifion, yna ni ddylid cymryd y cyffur hefyd.

Wrth weithredu pryd ychwanegol, dylid defnyddio cyffur hefyd.

Y prif wahaniaeth rhwng Starlix a Novonorm yw bod yr olaf yn gallu lleihau lefelau glwcos yn effeithiol nid yn unig ar ôl bwyta, ond hefyd rhwng prydau bwyd o'r fath. Mae hyn oherwydd gallu'r gydran weithredol i ymuno â'r derbynnydd SUR a ffurfio bond mwy sefydlog ag ef.

Dylid nodi bod Starlix yn llai tebygol o ysgogi ymddangosiad arwyddion o gyflwr hypoglycemig o'i gymharu â Novonorm.

Sgîl-effeithiau a Rhagofalon Clinide

Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae paratoadau sy'n perthyn i'r grŵp glinid yn ysgogi prosesau secretion cynnar inswlin mewn celloedd beta o feinwe pancreatig sy'n sensitif i weithred y math hwn o gyffur. Gall defnyddio'r cyffuriau hyn yn groes i'r cyfarwyddiadau defnyddio neu argymhellion a dderbynnir gan yr endocrinolegydd sy'n mynychu ysgogi claf â diabetes mellitus math 2, sy'n glefyd endocrin inswlin-annibynnol â symptomau hypoglycemia.

Mae effaith o'r fath ar y corff yn gofyn am ddefnyddio cyffuriau yn union cyn prydau bwyd.

Yn ddarostyngedig i'r holl reolau ac argymhellion wrth ddefnyddio cynnyrch meddyginiaethol sy'n perthyn i'r grŵp clai, nid yw'n achosi cyflwr hypoglycemig.

Mae'r cyffuriau hyn yn fwyaf effeithiol pan gânt eu defnyddio yng nghamau cynnar datblygiad diabetes math 2. Mae camau cychwynnol datblygiad y clefyd yn cael eu gwahaniaethu gan y ffaith bod gweithgaredd swyddogaethol celloedd pancreatig, sy'n gyfrifol am synthesis inswlin, yn cael ei gadw yn ystod y cyfnod hwn.

Mae'r tebygolrwydd o ddatblygu cyflwr hypoglycemig yng nghorff claf â diabetes math 2 bron yn gyfartal ag amlder hypoglycemia gyda'r defnydd o ddeilliadau sulfonylurea yn cael cyfnod byr o weithredu.

Wrth ddefnyddio paratoadau o'r grŵp clai, dylid cymryd gofal arbennig os yw'r claf wedi methu â'r afu. Mae hyn oherwydd y ffaith bod prif metaboledd cyffuriau yn cael ei wneud yng nghelloedd yr afu. Mae'r ddau gyffur sy'n perthyn i'r grŵp hwn yn rhwymo i cytochrome P-350, sy'n cyfeirio at gydrannau system ensymau'r afu.

Dylid cymryd gofal wrth ddefnyddio cyffuriau mewn sefyllfa lle mae'n amhosibl rheoli lefel glycemia yn y corff yn effeithiol. Gall sefyllfaoedd o'r fath fod yn ddatblygiad haint yn y corff, trawma difrifol, yn ystod llawdriniaeth. Os bydd y sefyllfa hon yn digwydd, dylid dod â meddyginiaeth i ben a'i newid i ddefnyddio therapi inswlin.

Amlinellir gwybodaeth am y cyffuriau a ddefnyddir wrth drin diabetes yn y fideo yn yr erthygl hon.

Pin
Send
Share
Send