Pioglitazone - cyffur ar gyfer diabetig math 2

Mae pioglitazone yn gyffur gostwng siwgr cymharol newydd; fe'i cyflwynwyd i ymarfer clinigol ym 1996. Mae'r sylwedd yn perthyn i'r grŵp o thiazolidinediones, y mecanwaith gweithredu ynddo yw cynyddu sensitifrwydd meinwe cyhyrau a braster i inswlin. Nid yw pioglitazone yn effeithio'n uniongyrchol ar lefel y secretion hormonau. Mae'r feddyginiaeth yn cael ei goddef yn dda, nid yw'n achosi hypoglycemia, mae'n cael effaith gadarnhaol ar metaboledd lipid. Mae'n dangos yr effaith hypoglycemig orau mewn diabetig dros bwysau.

Mecanwaith gweithredu pioglitazone

Lleihau sensitifrwydd inswlin yw un o achosion sylfaenol amlygiad diabetes. Gall pioglitazone leihau ymwrthedd inswlin, sy'n arwain at atal gluconeogenesis yn yr afu, gostyngiad yn y crynodiad o asidau brasterog yn y gwaed, a chynnydd yn y defnydd o glwcos gan feinweoedd cyhyrau. Ar yr un pryd, mae glycemia yn lleihau, mae lipidau gwaed yn normaleiddio, ac mae glyciad protein yn arafu. Yn ôl astudiaethau, gall Pioglitazone gynyddu nifer y bobl sy'n cymryd glwcos yn y meinwe 2.5 gwaith.

Yn draddodiadol, defnyddiwyd metformin i leihau ymwrthedd inswlin. Mae'r sylwedd hwn yn gwella sensitifrwydd hormonau yn yr afu yn bennaf. Mewn meinweoedd cyhyrau ac adipose, mae ei effaith yn llai amlwg. Mae pioglitazone yn lleihau ymwrthedd mewn braster a chyhyr, gan ragori ar gryfder metformin. Fe'i rhagnodir fel cyffur ail linell pan nad yw effaith metformin yn ddigonol (fel arfer gyda gordewdra difrifol a symudedd isel) neu pan fydd diabetig yn ei oddef yn wael.

Ar gefndir triniaeth gyda Pioglitazone, mae effaith wenwynig glwcos a lipidau ar gelloedd beta a meinweoedd ymylol yn lleihau, felly mae gweithgaredd celloedd beta yn cynyddu'n raddol, mae proses eu marwolaeth yn arafu, mae synthesis inswlin yn gwella.

Yn y cyfarwyddiadau defnyddio, nodir effaith gadarnhaol Pioglitazone ar achosion cymhlethdodau diabetig cardiofasgwlaidd. Ar ôl 3 blynedd o weinyddiaeth, mae lefel y triglyseridau yn gostwng 13% ar gyfartaledd, mae colesterol "da" yn cynyddu 9%. Mae'r risg o gael strôc a thrawiad ar y galon yn cael ei leihau 16%. Profwyd yn arbrofol, yn erbyn cefndir y defnydd o Pioglitazone, bod trwch waliau pibellau gwaed yn normaleiddio, tra bod y risg o angiopathi diabetig hefyd yn lleihau.

Bydd diabetes ac ymchwyddiadau pwysau yn rhywbeth o'r gorffennol

• Normaleiddio siwgr -95%
• Dileu thrombosis gwythiennau - 70%
• Dileu curiad calon cryf -90%
• Cael gwared â phwysedd gwaed uchel - 92%
• Y cynnydd mewn egni yn ystod y dydd, gwella cwsg yn y nos -97%

Nid yw pioglitazone yn cyfrannu at fagu pwysau yn gryf, fel cyffuriau sy'n effeithio ar synthesis inswlin. I'r gwrthwyneb, mewn cleifion â diabetes mae gostyngiad yng nghylchedd yr abdomen oherwydd gostyngiad yng nghyfaint y braster visceral.

Ffarmacokinetics Pioglitazone yn ôl y cyfarwyddiadau: Ar ôl ei roi trwy'r geg, mae'r sylwedd yn mynd i mewn i'r llif gwaed ar ôl hanner awr. Mae'r crynodiad brig yn digwydd ar 2 awr os yw'r tabledi yn feddw ​​ar stumog wag, ac ar 3.5 awr os cânt eu cymryd gyda bwyd. Mae'r weithred ar ôl dos sengl yn cael ei storio am o leiaf diwrnod. Mae hyd at 30% o Pioglitazone a'i fetabolion yn cael eu hysgarthu yn yr wrin, y gweddill gyda feces.

Paratoadau pioglitazone

Ystyrir mai cyffur gwreiddiol Pioglitazone yw Aktos a gynhyrchwyd gan y cwmni fferyllol Americanaidd Eli Lilly. Y sylwedd gweithredol mewn tabledi yw hydroclorid Pioglitazone, a chydrannau ategol yw seliwlos, stearad magnesiwm a lactos. Mae'r cyffur ar gael mewn dosau o 15, 30, 45 mg. Nawr bod cofrestriad Aktos yn Rwsia wedi dod i ben, nid yw’r cyffur wedi’i ailgofrestru, felly ni allwch ei brynu mewn fferyllfeydd. Wrth archebu o Ewrop, bydd pris bwndel Aktos oddeutu 3300 rubles. fesul pecyn o 28 tabledi.

Bydd analogau yn Rwsia yn costio llawer rhatach. Er enghraifft, mae pris Pioglar tua 400 rubles. ar gyfer 30 tabledi o 30 mg. Mae'r paratoadau canlynol o Pioglitazone wedi'u cofrestru yng nghofrestrfa'r wladwriaeth:

Mae'r holl gyffuriau hyn yn analogau cyflawn o Aktos, hynny yw, maent yn ailadrodd effaith ffarmacolegol y cyffur gwreiddiol yn llwyr. Cadarnheir effeithiolrwydd cyfartal gan astudiaethau clinigol. Ond nid yw'r adolygiadau o ddiabetig bob amser yn cytuno â nhw, mae pobl yn ymddiried yn Aktos yn fwy.

Arwyddion ar gyfer mynediad

Defnyddir pioglitazone i leihau glycemia yn unig mewn diabetes math 2. Fel asiantau gwrthwenidiol geneuol eraill, ni all Pioglitazone effeithio'n effeithiol ar siwgr gwaed os nad yw'r diabetig wedi addasu ei ffordd o fyw. O leiaf, mae angen i chi leihau faint o garbohydradau sy'n cael eu bwyta, a chyda gormod o bwysau - a chalorïau, rhowch eich ymarferion corfforol arferol bob dydd. Er mwyn gwella glycemia ôl-frandio, mae angen i chi eithrio bwydydd â GI uchel o'r diet, dosbarthu carbohydradau yn gyfartal ar gyfer pob pryd bwyd.

Mae pioglitazone hefyd yn effeithiol fel monotherapi, ond yn amlach fe'i rhagnodir fel rhan o driniaeth gyfuniad sy'n cynnwys sawl asiant hypoglycemig. Mae cyfarwyddiadau defnyddio yn caniatáu ichi ddefnyddio Pioglitazone ar y cyd â metformin, sulfonylureas, inswlin.

Arwyddion ar gyfer penodi tabledi:

1. Diabetes mellitus sydd newydd gael ei ddiagnosio mewn cleifion dros bwysau, os oes gan y diabetig wrtharwyddion i'w defnyddio (methiant arennol) neu oddefgarwch gwael (chwydu, dolur rhydd) metformin.
2. Ynghyd â metformin mewn diabetig gordew os nad yw monotherapi metformin yn ddigon i normaleiddio siwgr.
3. Mewn cyfuniad â pharatoadau sulfonylurea, os oes rheswm i gredu bod y claf wedi dechrau dirywio synthesis ei inswlin.
4. Diabetes sy'n ddibynnol ar inswlin, os oes angen dosau uchel o inswlin ar y claf oherwydd sensitifrwydd isel y meinweoedd iddo.

Gwrtharwyddion

Mae'r cyfarwyddyd yn gwahardd cymryd Pioglitazone yn yr achosion canlynol:

• os canfyddir gorsensitifrwydd io leiaf un o gydrannau'r cyffur. Nid oes angen rhoi'r gorau i'r cyffur i adweithiau alergaidd ysgafn ar ffurf cosi neu frech;
• gyda diabetes mellitus math 1, hyd yn oed os oes gan y claf wrthwynebiad inswlin;
• mewn plant diabetig;
• yn ystod beichiogrwydd a HB. Ni chynhaliwyd astudiaethau yn y grwpiau hyn o gleifion â diabetes, felly ni wyddys a yw Pioglitazone yn croesi'r rhwystr brych ac i mewn i laeth. Mae'r tabledi yn cael eu canslo ar frys cyn gynted ag y bydd beichiogrwydd wedi'i sefydlu;
• methiant difrifol y galon;
• mewn cyflyrau acíwt sy'n gofyn am therapi inswlin (anafiadau difrifol, heintiau a meddygfeydd, cetoasidosis), mae pob asiant hypoglycemig tabled yn cael ei ganslo dros dro.

Mae'r cyfarwyddyd yn argymell cymryd y feddyginiaeth hon yn ofalus rhag ofn edema, anemia. Nid yw'n wrthddywediad, ond mae methiant yr afu yn gofyn am oruchwyliaeth feddygol ychwanegol. Gyda neffropathi, gellir defnyddio Pioglitazone yn fwy gweithredol na metformin, gan fod yr aren hon yn llawer llai o ysgarthiad.

Mae sylw arbennig yn gofyn am benodi Pioglitazone ar gyfer unrhyw glefyd y galon. Datgelodd ei analog grŵp agosaf, rosiglitazone, risg uwch o gnawdnychiant myocardaidd a marwolaeth o anhwylderau eraill y galon. Ni chafodd Pioglitazone sgîl-effaith o'r fath, ond ni fydd rhagofalon ychwanegol wrth ei gymryd yn ymyrryd o hyd. Yn ôl meddygon, maen nhw'n ceisio ei chwarae'n ddiogel ac nid ydyn nhw'n rhagnodi Pioglitazone ar y risg leiaf o fethiant y galon.

Rhyngweithio cyffuriau

Gyda'r defnydd cyfun o Pioglitazone â chyffuriau eraill, mae newid yn eu heffeithiolrwydd yn bosibl:

Mewn cyffuriau eraill, ni chanfuwyd unrhyw ryngweithio â Pioglitazone.

Rheolau ar gyfer cymryd Pioglitazone

Waeth beth fo'r dos, mae Pioglitazone yn feddw ​​unwaith y dydd ar gyfer diabetes. Nid oes angen rhwymo bwyd.

Trefn dewis dosio:

1. Fel dos cychwynnol, yfwch 15 neu 30 mg. Ar gyfer diabetig gordew, mae'r cyfarwyddyd yn argymell dechrau triniaeth gyda 30 mg. Yn ôl adolygiadau, gyda dos ar y cyd â metformin, mae 15 mg o Pioglitazone y dydd yn ddigon i lawer.
2. Mae'r feddyginiaeth yn lleihau ymwrthedd inswlin yn araf, felly mae'n anodd gwerthuso ei effeithiolrwydd gyda mesurydd glwcos gwaed cartref. Mae pobl ddiabetig yn gofyn am fonitro haemoglobin glyciedig bob chwarter. Mae'r dos o Pioglitazone yn cynyddu 15 mg os, ar ôl 3 mis o gymryd GH, arhosodd yn uwch na 7%.
3. Os defnyddir Pioglitazone ynghyd â sulfonylurea neu inswlin, gall hypoglycemia ddatblygu mewn cleifion â diabetes. Yn yr achos hwn, mae angen i chi leihau dos cyffuriau ychwanegol, mae'r dos o Pioglitazone yn cael ei adael yn ddigyfnewid. Mae adolygiadau o gleifion ag ymwrthedd i inswlin yn dangos y gall y cyffur leihau faint o inswlin a ddefnyddir bron i chwarter.
4. Y dos uchaf a ganiateir gan y cyfarwyddiadau ar gyfer diabetes yw 45 mg gyda monotherapi, 30 mg pan gaiff ei ddefnyddio ar y cyd â chyffuriau eraill sy'n gostwng siwgr. Os nad yw GH wedi dychwelyd i normal ar ôl 3 mis o gymryd Pioglitazone ar y dos uchaf, rhagnodir cyffur i glaf arall i reoli glycemia.

Sgîl-effeithiau

Mae penodi Pioglitazone mewn ymarfer clinigol wedi'i gyfyngu gan effeithiau annymunol y sylwedd, y mae llawer ohonynt yn cynyddu gyda defnydd hirfaith:

1. Yn ystod y chwe mis cyntaf, mewn 5% o ddiabetig, mae cynnydd mewn pwysau hyd at 3.7 kg yn cyd-fynd â thriniaeth gyda Pioglitazone mewn cyfuniad â sulfonylurea neu inswlin, yna mae'r broses hon yn sefydlogi. Pan gaiff ei gymryd gyda metformin, nid yw pwysau'r corff yn cynyddu. Mewn diabetes mellitus, mae'r effaith annymunol hon yn bwysig, gan fod y rhan fwyaf o gleifion yn ordew. Er mwyn amddiffyn y cyffur, rhaid dweud bod y màs yn cynyddu'n bennaf oherwydd braster isgroenol, ac mae cyfaint y braster visceral mwyaf peryglus, i'r gwrthwyneb, yn lleihau. Hynny yw, er gwaethaf magu pwysau, nid yw Pioglitazone yn cyfrannu at ddatblygiad cymhlethdodau fasgwlaidd diabetes.
2. Mae rhai cleifion yn sylwi ar gadw hylif yn y corff. Mae cyfarwyddiadau defnyddio yn hysbysu bod amlder canfod edema â monotherapi Pioglitazone yn 5%, ynghyd ag inswlin - 15%. Mae cynnydd mewn cyfaint gwaed a hylif allgellog yn cyd-fynd â chadw dŵr. Gyda'r sgil-effaith hon mae achosion o fethiant y galon yn gysylltiedig â gweinyddu Pioglitazone.
3. Efallai y bydd gostyngiad bach mewn haemoglobin a hematocrit yn cyd-fynd â'r driniaeth. Y rheswm hefyd yw cadw hylif, ni ddarganfuwyd unrhyw effeithiau gwenwynig ar brosesau ffurfio gwaed yn y feddyginiaeth.
4. Gyda defnydd hirfaith o rosiglitazone, canfuwyd analog o Pioglitazone, gostyngiad yn nwysedd yr esgyrn a risg uwch o dorri esgyrn. Ar gyfer Pioglitazone, nid oes data o'r fath.
5. Mewn 0.25% o gleifion â diabetes mellitus, canfuwyd cynnydd deirgwaith yn lefelau ALT. Mewn achosion ynysig, gwnaed diagnosis o hepatitis.

Rheoli iechyd

Mae defnyddio Pioglitazone yn gofyn am fonitro statws iechyd y diabetig yn ychwanegol:

Sut i ddisodli Pioglitazone

O'r sylweddau sy'n perthyn i'r grŵp thiazolidinedione, dim ond rosiglitazone sydd wedi'i gofrestru yn Rwsia ac eithrio Pioglitazone. Mae'n rhan o'r cyffuriau Roglit, Avandia, Avandamet, Avandaglim. Mae astudiaethau wedi dangos bod triniaeth hirdymor gyda rosiglitazone yn cynyddu'r risg o fethiant y galon, marwolaeth o gnawdnychiant myocardaidd, felly, dim ond yn absenoldeb dewis arall y caiff ei ragnodi.

Yn ogystal â Pioglitazone, mae cyffuriau sy'n seiliedig ar metformin yn lleihau ymwrthedd inswlin. Er mwyn gwella goddefgarwch y sylwedd hwn, crëwyd tabledi rhyddhau wedi'u haddasu - Glucofage Long a analogau.

Mae gan rosiglitazone a metformin lawer o wrtharwyddion, felly dim ond eich meddyg y gallant eu rhagnodi.

Adolygiadau o feddygon a chleifion

Anaml y mae endocrinolegwyr yn rhagnodi pioglitazone. Y rheswm dros eu hoffter o'r cyffur hwn yw'r angen am reolaeth ychwanegol ar swyddogaethau haemoglobin ac afu, risg uchel o ragnodi meddyginiaeth ar gyfer angiopathi a chleifion oedrannus, sy'n ffurfio'r mwyafrif o gleifion. Yn fwyaf aml, mae meddygon yn ystyried Pioglitazone fel dewis arall yn lle metformin pan fydd yn amhosibl ei ddefnyddio, ac nid fel hypoglycemig annibynnol.

Mewn diabetig, nid yw Pioglitazone yn boblogaidd chwaith. Rhwystr difrifol i'w ddefnyddio yw pris uchel y cyffur, yr anallu i'w dderbyn am ddim. Ni ellir dod o hyd i'r feddyginiaeth ym mhob fferyllfa, nad yw hefyd yn ychwanegu at ei phoblogrwydd. Mae sgîl-effeithiau'r cyffur, yn enwedig magu pwysau, a chynnwys gwybodaeth o bryd i'w gilydd am y risg o glefyd y galon wrth gymryd glitazones yn ddychryn cleifion sydd â diabetes.

Roedd cleifion yn graddio tabledi gwreiddiol fel y rhai mwyaf effeithiol a mwyaf diogel. Maent yn ymddiried mewn llai o generics, gan ffafrio triniaeth â dulliau traddodiadol: metformin a sulfonylureas.