Dapagliflozin antidiabetig

Mae'r rhestr o gyffuriau gwrth-fetig mewn fferyllfeydd (yn ogystal ag atchwanegiadau dietegol, te llysieuol, fitaminau), ar bresgripsiwn a heb bresgripsiwn, yn drawiadol. Ac eto, dangosodd cyffuriau newydd, yn ôl arbrofion, ganlyniadau mwy argyhoeddiadol. Un o'r meddyginiaethau hyn, sydd eisoes yn gyfarwydd â diabetig, yw Forsiga wedi'i seilio ar dapagliflozin.

Cyfansoddiad y feddyginiaeth a ffurf ei ryddhau

Yn y rhwydwaith fferylliaeth, mae Dapagliflozin yn cael ei werthu fel tabledi melyn. Yn dibynnu ar y màs, maent mewn siâp crwn gyda'r marcio “5” ar y blaen a “1427” ar y llaw arall, neu siâp diemwnt gyda'r marcio “10” a “1428”, yn y drefn honno.

Ar un plât yn y celloedd gosodwyd 10 pcs. pils. Ymhob pecyn cardbord gall fod 3 neu 9 o blatiau o'r fath. Mae yna bothelli ac 14 darn yr un. Mewn blwch o blatiau o'r fath gallwch ddod o hyd i ddau neu bedwar.

Oes silff y feddyginiaeth yw 3 blynedd. Ar gyfer dapagliflozin, mae'r pris yn y gadwyn fferyllfa o 2497 rubles.

Prif gydran weithredol y cyffur yw dapagliflozin. Yn ychwanegol ato, defnyddir llenwyr hefyd: seliwlos, lactos sych, silicon deuocsid, crospovidone, stearate magnesiwm.

Ffarmacoleg

Mae'r cynhwysyn gweithredol, dapagliflozin, yn atalydd cryf (SGLT2) o'r cludwr glwcos math 2 sy'n ddibynnol ar sodiwm. Wedi'i fynegi yn yr arennau, nid yw'n ymddangos mewn unrhyw organau a meinweoedd eraill (profwyd 70 rhywogaeth). SGLT2 yw'r prif gludwr sy'n ymwneud ag ail-amsugno glwcos.

Nid yw'r broses hon yn dod i ben gyda diabetes math 2, waeth beth yw hyperglycemia. Trwy atal trosglwyddo glwcos, mae'r atalydd yn lleihau ei aildrydaniad yn yr arennau ac mae'n cael ei ysgarthu. O ganlyniad i'r rhyngweithio hwn, mae siwgr yn lleihau - ar stumog wag ac ar ôl ymarfer corff, mae gwerthoedd haemoglobin glycosylaidd yn gwella.

Mae faint o glwcos sy'n cael ei dynnu yn dibynnu ar faint o siwgr gormodol a chyfradd hidlo glomerwlaidd. Nid yw'r atalydd yn effeithio ar gynhyrchu naturiol ei glwcos ei hun. Mae ei alluoedd yn annibynnol ar gynhyrchu inswlin a graddfa'r sensitifrwydd iddo.

Cadarnhaodd yr arbrofion gyda'r feddyginiaeth welliant cyflwr y b-gelloedd sy'n gyfrifol am synthesis inswlin mewndarddol.

Cynnyrch glwcos fel hyn yn ysgogi bwyta calorïau a cholli gormod o bwysau, mae yna effaith diwretig fach.

Nid yw'r cyffur yn effeithio ar y cludwyr glwcos eraill sy'n ei ddosbarthu trwy'r corff. I SGLT2, mae dapagliflozin yn dangos detholusrwydd 1,400 gwaith yn uwch nag i'w gymar SGLT1, sy'n gyfrifol am amsugno glwcos yn y coluddyn.

Ffarmacodynameg

Gyda'r defnydd o Forsigi gan bobl ddiabetig a chyfranogwyr iach yn yr arbrawf, nodwyd cynnydd yn yr effaith glwcoswrig. Mewn ffigurau penodol, mae'n edrych fel hyn: am 12 wythnos, cymerodd pobl ddiabetig y cyffur ar 10 gm / dydd. Yn ystod y cyfnod hwn, tynnodd yr arennau hyd at 70 g o glwcos, sy'n ddigonol i 280 kcal / dydd.

Mae triniaeth Dapagliflozin hefyd yn cyd-fynd â diuresis osmotig. Gyda'r regimen triniaeth a ddisgrifiwyd, roedd yr effaith diurig yn ddigyfnewid am 12 wythnos ac yn gyfanswm o 375 ml / dydd. Roedd trwytholchi ychydig bach o sodiwm yn cyd-fynd â'r broses, ond nid yw'r ffactor hwn yn effeithio ar ei gynnwys yn y gwaed.

Ffarmacokinetics

1. Sugno. Gyda defnydd llafar, mae'r cyffur yn cael ei amsugno yn y llwybr treulio yn gyflym a bron i 100%. Nid yw cymeriant bwyd yn effeithio ar ganlyniadau amsugno. Gwelir crynhoad brig y cyffur yn y gwaed ar ôl 2 awr pan gaiff ei ddefnyddio ar stumog wag. Po uchaf yw dos y cyffur, yr uchaf yw ei grynodiad plasma dros gyfnod penodol o amser. Ar gyfradd o 10 mg / dydd. bydd bio-argaeledd absoliwt tua 78%. Mewn cyfranogwyr iach yn yr arbrawf, ni chafodd bwyta effaith glinigol arwyddocaol ar ffarmacocineteg y cyffur.
2. Dosbarthiad. Mae meddyginiaeth yn rhwymo i broteinau gwaed 91% ar gyfartaledd. Gyda chlefydau cydredol, er enghraifft, methiant arennol, mae'r dangosydd hwn yn parhau.
3. Metabolaeth. Mae TЅ mewn pobl iach yn 12.0 awr ar ôl dos sengl o dabled sy'n pwyso 10 mg. Mae Dagagliflozin yn cael ei drawsnewid yn metabolyn anadweithiol o dapagliflozin-3-O-glucuronide, nad yw'n cael effaith ffarmacolegol
4. Bridio. Daw'r cyffur â metabolion allan gyda chymorth yr arennau yn ei ffurf wreiddiol. Mae tua 75% yn cael ei ysgarthu yn yr wrin, y gweddill trwy'r coluddion. Mae tua 15% o dapagliflozin yn dod allan ar ffurf bur.

Achosion arbennig

Mae faint o glwcos y mae'r arennau'n ei ysgarthu mewn anhwylderau eu swyddogaeth yn dibynnu ar ddifrifoldeb y patholeg. Gydag organau iach, y dangosydd hwn yw 85 g, gyda ffurf ysgafn - 52 g, gyda chyfartaledd - 18 g, mewn achosion difrifol - 11 g o glwcos. Mae'r atalydd yn rhwymo i broteinau yn yr un modd mewn diabetig ac yn y grŵp rheoli. Ni astudiwyd effeithiau haemodialysis ar ganlyniadau triniaeth.

Mewn ffurfiau ysgafn a chymedrol o gamweithrediad yr afu, roedd ffarmacocineteg Cmax ac AUC yn wahanol 12% a 36%. Nid yw gwall o'r fath yn chwarae rhan glinigol, felly, nid oes angen lleihau dos y categori hwn o ddiabetig. Ar ffurf ddifrifol, mae'r dangosyddion hyn yn amrywio i 40% a 67%.

Pan yn oedolyn, ni welwyd newid sylweddol yn amlygiad y cyffur (os nad oes unrhyw ffactorau eraill yn gwaethygu'r llun clinigol). Po wannaf yr arennau, yr uchaf yw amlygiad dapagliflozin.

Mewn cyflwr sefydlog, mewn cleifion â diabetes math 2, mae'r Cmax a'r AUC ar gyfartaledd yn uwch nag mewn dynion diabetig 22%.

Ni ddarganfuwyd gwahaniaethau mewn canlyniadau yn dibynnu ar berthyn i'r ras Ewropeaidd, Negroid neu Mongoloid.

Gyda gormod o bwysau, cofnodir dangosyddion cymharol isel o effaith y cyffur, ond nid yw gwallau o'r fath yn arwyddocaol yn glinigol, sy'n gofyn am addasiad dos.

Pwy sy'n ddefnyddiol forsyga

Wrth addasu ffordd o fyw (diet carb-isel, llwyth cyhyrau digonol), er mwyn normaleiddio glycemia, defnyddir y feddyginiaeth:

• Gyda monotherapi;
• Yn gyfochrog â metformin (os nad yw'r effaith hypoglycemig yn ddigonol);
• Yn y gylched integredig wreiddiol.

Gwrtharwyddion

• Sensitifrwydd uchel i gynhwysion y fformiwla;
• Diabetes math 1;
• Cetoacidosis;
• Clefyd arennol difrifol;
• Anoddefiad genetig i glwcos a lactase;
• Beichiogrwydd a llaetha;
• Plant ac ieuenctid (dim data dibynadwy);
• Ar ôl salwch acíwt, ynghyd â cholli gwaed;
• Oed Senile (o 75 oed) - fel y cyffur cyntaf.

Cynlluniau cais safonol

Meddyg yw'r algorithm ar gyfer trin dapagliflozin, ond rhagnodir cyfarwyddiadau safonol yn y cyfarwyddiadau i'w defnyddio.

1. Monotherapi. Nid yw'r dderbynfa'n dibynnu ar fwyd, y norm dyddiol yw 10 mg ar y tro.
2. Triniaeth gynhwysfawr. Mewn cyfuniad â metformin - 10 mg / dydd.
3. Y cynllun cychwynnol. Ar norm o Metformin 500 mg / dydd. Forsigu cymryd 1 tab. (10g) y dydd. Os nad yw'r canlyniad a ddymunir, cynyddwch gyfradd Metformin.
4. Gyda patholegau hepatig. Nid oes angen addasu dosau diabetig â chamweithrediad afu ysgafn i gymedrol. Ar ffurf ddifrifol, maent yn dechrau gyda 5 g / dydd. Gydag adwaith arferol y corff, gellir cynyddu'r norm i 10 mg / dydd.
5. Gydag annormaleddau arennol. Ar ffurf gymedrol a difrifol, ni ragnodir Forsig (pan fydd clirio creatinin (CC) <60 ml / mun.);
6. Henaint. Pan fyddant yn oedolion, wrth ddewis regimen triniaeth, cânt eu tywys gan gyfaint y gwaed a chyflwr yr arennau.

Sgîl-effeithiau

Roedd astudiaethau diogelwch y cyffur yn cynnwys 1,193 o wirfoddolwyr a gafodd Fortigu ar 10 mg / dydd, a 1393 o gyfranogwyr a gymerodd blasebo. Roedd amlder effeithiau annymunol oddeutu yr un peth.

Ymhlith yr effeithiau annisgwyl sy'n gofyn am roi'r gorau i therapi, arsylwyd ar y canlynol:

• Cynnydd yn QC - 0.4%;
• Heintiau'r system genhedlol-droethol - 0.3%;
• Rashes ar y croen - 0.2%;
• Anhwylderau dyspeptig; 0.2%;
• Troseddau cydgysylltu - 0.2%.

Cyflwynir manylion yr astudiaethau yn y tabl.

Meini Prawf Gwerthuso:

• Yn aml iawn -> 0.1;
• Yn aml -> 0.01, <0.1;
• Yn anaml -> 0.001, <0.01.

Adolygiadau Dapagliflozin

Yn ôl arolwg o ymwelwyr ag adnoddau thematig, nid oes gan y mwyafrif o bobl ddiabetig unrhyw sgîl-effeithiau, maent yn fodlon â chanlyniadau'r driniaeth. Mae llawer yn cael eu hatal gan gost pils, ond ni all teimladau personol sy'n gysylltiedig ag oedran, salwch cydredol, lles cyffredinol fod yn ganllaw ar gyfer penderfynu ar benodi Forsigi mewn unrhyw ffordd.

Dim ond meddyg all wneud cwrs personol o driniaeth, bydd yn codi analogau ar gyfer dapagliflozin (Jardins, Invokuan) os nad yw'r cymhleth yn ddigon effeithiol.

Ar y fideo - nodweddion Dapagliflozin fel math newydd o feddyginiaeth.