Liraglutide yw un o'r cyffuriau mwyaf newydd sy'n lleihau siwgr gwaed yn effeithiol mewn cychod sydd â diabetes. Mae gan y feddyginiaeth effaith amlffactoraidd: mae'n cynyddu cynhyrchiad inswlin, yn atal synthesis glwcagon, yn lleihau archwaeth, ac yn arafu amsugno glwcos o fwyd. Ychydig flynyddoedd yn ôl, cymeradwywyd Liraglutide fel modd i golli pwysau mewn cleifion heb ddiabetes, ond gyda gordewdra difrifol. Mae adolygiadau o'r rhai sy'n colli pwysau yn dangos y gall y feddyginiaeth newydd sicrhau canlyniadau trawiadol i bobl sydd eisoes wedi colli gobaith am bwysau arferol. Wrth siarad am Liraglutida, ni ellir methu â sôn am ei ddiffygion: pris uchel, anallu i gymryd tabledi yn y ffurf arferol, profiad annigonol o ddefnydd.
Ffurf a chyfansoddiad y cyffur
Yn ein coluddion, cynhyrchir hormonau incretin, ac ymhlith y rhain mae'r peptid GLP-1 tebyg i glwcagon yn chwarae rhan flaenllaw wrth sicrhau siwgr gwaed arferol. Mae Liraglutide yn analog wedi'i syntheseiddio'n artiffisial o GLP-1. Mae cyfansoddiad a dilyniant asidau amino ym moleciwl Lyraglutide yn ailadrodd 97% o'r peptid naturiol.
Oherwydd y tebygrwydd hwn, pan fydd yn mynd i mewn i'r llif gwaed, mae'r sylwedd yn dechrau gweithredu fel hormon naturiol: mewn ymateb i gynnydd mewn siwgr, mae'n atal rhyddhau glwcagon ac yn actifadu synthesis inswlin. Os yw siwgr yn normal, mae gweithred liraglutide yn cael ei atal, felly, nid yw hypoglycemia yn bygwth diabetig. Effeithiau ychwanegol y cyffur yw atal cynhyrchu asid hydroclorig, gwanhau symudedd y stumog, atal newyn. Mae'r effaith hon o liraglutide ar y stumog a'r system nerfol yn caniatáu iddo gael ei ddefnyddio i drin gordewdra.
Mae GLP-1 naturiol yn torri i fyny yn gyflym. O fewn 2 funud ar ôl y rhyddhau, mae hanner y peptid yn aros yn y gwaed. Mae GLP-1 artiffisial yn y corff yn llawer hirach, o leiaf y dydd.
Ni ellir cymryd Liraglutide ar lafar ar ffurf tabledi, oherwydd yn y llwybr treulio bydd yn colli ei weithgaredd. Felly, mae'r feddyginiaeth ar gael ar ffurf hydoddiant gyda chrynodiad sylwedd gweithredol o 6 mg / ml. Er hwylustod, rhoddir cetris toddiant mewn corlannau chwistrell. Gyda'u help, gallwch chi ddewis y dos a ddymunir yn hawdd a gwneud pigiad hyd yn oed mewn man anaddas ar gyfer hyn.
Bydd diabetes ac ymchwyddiadau pwysau yn rhywbeth o'r gorffennol
- Normaleiddio siwgr -95%
- Dileu thrombosis gwythiennau - 70%
- Dileu curiad calon cryf -90%
- Cael gwared â phwysedd gwaed uchel - 92%
- Y cynnydd mewn egni yn ystod y dydd, gwella cwsg yn y nos -97%
Nodau masnach
Datblygwyd Liraglutid gan y cwmni o Ddenmarc, NovoNordisk. O dan yr enw masnach Viktoza, mae wedi cael ei werthu yn Ewrop a'r Unol Daleithiau er 2009, yn Rwsia ers 2010. Yn 2015, cymeradwywyd Liraglutide fel cyffur ar gyfer trin gordewdra difrifol. Mae'r dosau argymelledig ar gyfer colli pwysau yn wahanol, felly dechreuodd yr offeryn gael ei ryddhau gan y gwneuthurwr o dan enw gwahanol - Saxenda. Mae Viktoza a Saksenda yn analogau cyfnewidiol; mae ganddyn nhw'r un crynodiad sylwedd gweithredol a hydoddiant. Mae cyfansoddiad excipients hefyd yn union yr un fath: sodiwm hydrogen ffosffad, propylen glycol, ffenol.
Victoza
Ym mhecyn y cyffur mae 2 gorlan chwistrell, pob un â 18 mg o liraglutid. Cynghorir cleifion diabetig i roi dim mwy na 1.8 mg y dydd. Y dos cyfartalog i wneud iawn am ddiabetes yn y mwyafrif o gleifion yw 1.2 mg. Os cymerwch y dos hwn, mae pecyn o Victoza yn ddigon am 1 mis. Mae pris pecynnu tua 9500 rubles.
Saxenda
Ar gyfer colli pwysau, mae angen dosau uwch o liraglutid nag ar gyfer siwgr arferol. Y rhan fwyaf o'r cwrs, mae'r cyfarwyddyd yn argymell cymryd 3 mg o'r cyffur y dydd. Yn y pecyn Saksenda mae 5 corlan chwistrell o 18 mg o gynhwysyn actif ym mhob un, cyfanswm o 90 mg o Liragludide - yn union am fis o gwrs. Y pris cyfartalog mewn fferyllfeydd yw 25,700 rubles. Mae cost triniaeth gyda Saksenda ychydig yn uwch na'i gyfatebol: mae 1 mg o Lyraglutide yn Saksend yn costio 286 rubles, yn Viktoz - 264 rubles.
Sut mae Liraglutid yn gweithio?
Nodweddir diabetes mellitus gan polymorbidrwydd. Mae hyn yn golygu bod gan bob diabetig sawl afiechyd cronig sydd ag achos cyffredin - anhwylder metabolig. Mae cleifion yn aml yn cael eu diagnosio â gorbwysedd, atherosglerosis, afiechydon hormonaidd, mae mwy nag 80% o gleifion yn ordew. Gyda lefel uchel o inswlin, mae colli pwysau yn eithaf anodd oherwydd y teimlad cyson o newyn. Mae diabetig yn gofyn am bŵer ewyllys aruthrol i ddilyn diet isel mewn carb, calorïau isel. Mae Liraglutide yn helpu nid yn unig i leihau siwgr, ond hefyd i oresgyn blys am losin.
Canlyniadau cymryd y feddyginiaeth yn ôl ymchwil:
- Y gostyngiad cyfartalog mewn haemoglobin glyciedig mewn diabetig sy'n cymryd 1.2 mg o Lyraglutide y dydd yw 1.5%. Yn ôl y dangosydd hwn, mae'r cyffur yn rhagori nid yn unig ar ddeilliadau sulfonylurea, ond hefyd ar sitagliptin (tabledi Januvia). Gall defnyddio liraglutid yn unig wneud iawn am ddiabetes mewn 56% o gleifion. Mae ychwanegu tabledi gwrthsefyll inswlin (Metformin) yn cynyddu effeithiolrwydd y driniaeth yn sylweddol.
- Mae ymprydio siwgr yn gostwng mwy na 2 mmol / L.
- Mae'r cyffur yn hyrwyddo colli pwysau. Ar ôl blwyddyn o weinyddu, mae'r pwysau mewn 60% o gleifion yn gostwng mwy na 5%, mewn 31% - 10%. Os yw cleifion yn cadw at ddeiet, mae colli pwysau yn llawer uwch. Mae colli pwysau wedi'i anelu'n bennaf at leihau faint o fraster visceral, arsylwir y canlyniadau gorau yn y waist.
- Mae Liraglutide yn lleihau ymwrthedd inswlin, oherwydd bod glwcos yn dechrau gadael llongau yn fwy gweithredol, mae'r angen am inswlin yn lleihau.
- Mae'r feddyginiaeth yn actifadu'r ganolfan dirlawnder sydd wedi'i lleoli yng nghnewyllyn yr hypothalamws, a thrwy hynny atal y teimlad o newyn. Oherwydd hyn, mae cynnwys calorïau dyddiol bwyd yn gostwng tua 200 kcal yn awtomatig.
- Mae Liraglutide yn effeithio ychydig ar bwysau: ar gyfartaledd, mae'n gostwng 2-6 mm Hg. Mae gwyddonwyr yn priodoli'r effaith hon i effaith gadarnhaol y cyffur ar swyddogaeth waliau pibellau gwaed.
- Mae gan y feddyginiaeth briodweddau cardioprotective, mae'n cael effaith gadarnhaol ar lipidau gwaed, gostwng colesterol a thriglyseridau.
Yn ôl meddygon, mae Liraglutid yn fwyaf effeithiol yng nghyfnodau cynnar diabetes. Apwyntiad delfrydol: diabetig sy'n cymryd tabledi Metformin ar ddogn uchel, yn arwain bywyd egnïol, yn dilyn diet. Os na chaiff y clefyd ei ddigolledu, yn draddodiadol mae sulfonylurea yn cael ei ychwanegu at y regimen triniaeth, sy'n arwain yn anochel at ddatblygiad diabetes. Mae disodli'r tabledi hyn â Liraglutide yn osgoi'r effaith negyddol ar gelloedd beta, ac yn atal dirywiad cynnar y pancreas. Nid yw synthesis inswlin yn lleihau dros amser, mae effaith y cyffur yn aros yn gyson, nid oes angen cynyddu'r dos.
Pan benodwyd ef
Yn ôl y cyfarwyddiadau, rhagnodir Liraglutid i ddatrys y tasgau canlynol:
- iawndal diabetes. Gellir cymryd y cyffur ar yr un pryd ag inswlin chwistrelladwy a thabledi hypoglycemig o'r dosbarthiadau o biguanidau, glitazones, sulfonylureas. Yn ôl argymhellion rhyngwladol, mae Ligalutid ar gyfer diabetes yn cael ei ddefnyddio fel meddyginiaeth o 2 linell. Mae'r swyddi cyntaf yn parhau i gael eu dal gan dabledi Metformin. Dim ond gydag anoddefiad i Metformin y rhagnodir Liraglutide fel yr unig gyffur. Mae triniaeth o reidrwydd yn cael ei ategu gan weithgaredd corfforol a diet carb-isel;
- llai o risg o gael strôc a thrawiad ar y galon mewn pobl ddiabetig â chlefydau cardiofasgwlaidd. Rhagnodir Liraglutide fel rhwymedi ychwanegol, gellir ei gyfuno â statinau;
- ar gyfer cywiro gordewdra mewn cleifion heb ddiabetes â BMI uwch na 30;
- ar gyfer colli pwysau mewn cleifion â BMI uwch na 27, os ydynt wedi cael diagnosis oo leiaf un clefyd sy'n gysylltiedig ag anhwylderau metabolaidd.
Mae effaith liraglutide ar bwysau yn amrywio'n fawr mewn cleifion. A barnu yn ôl yr adolygiadau o golli pwysau, mae rhai yn colli degau o gilogramau, tra bod eraill yn cael canlyniadau llawer mwy cymedrol, o fewn 5 kg. Gwerthuso effeithiolrwydd Saksenda a gymerwyd yn ôl canlyniadau therapi 4 mis. Os collwyd llai na 4% o bwysau erbyn yr amser hwn, mae'n debygol na fydd colli pwysau yn sefydlog yn y claf hwn, bydd y cyffur yn cael ei stopio.
Rhoddir y ffigurau cyfartalog ar gyfer colli pwysau yn ôl canlyniadau profion blynyddol yn y cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Saksenda:
Rhif Astudio. | Categori Cleifion | Y golled pwysau ar gyfartaledd,% | |
Liraglutide | plasebo | ||
1 | Gordew. | 8 | 2,6 |
2 | Gyda gordewdra a diabetes. | 5,9 | 2 |
3 | Gordew ac Apnoea. | 5,7 | 1,6 |
4 | Gyda gordewdra, cafodd o leiaf 5% o'r pwysau ei ollwng yn annibynnol cyn cymryd Liraglutide. | 6,3 | 0,2 |
O ystyried y pigiad a faint mae'r feddyginiaeth yn ei gostio, nid yw colli pwysau o'r fath yn drawiadol o bell ffordd. Nid yw Lyraglutidu a'i sgîl-effeithiau mynych yn y llwybr treulio yn ychwanegu poblogrwydd.
Sgîl-effeithiau
Mae'r rhan fwyaf o'r sgîl-effeithiau'n uniongyrchol gysylltiedig â mecanwaith y cyffur. Oherwydd arafu treuliad bwyd yn ystod wythnosau cyntaf y driniaeth â Lyraglutide, mae effeithiau gastroberfeddol annymunol yn ymddangos: rhwymedd, dolur rhydd, mwy o ffurfiant nwy, belching, poen oherwydd chwyddedig, cyfog. Yn ôl adolygiadau, mae chwarter y cleifion yn teimlo cyfog o wahanol raddau. Mae lles fel arfer yn gwella dros amser. Ar ôl chwe mis o gymeriant rheolaidd, dim ond 2% o gleifion sy'n cwyno am gyfog.
Er mwyn lleihau'r sgîl-effeithiau hyn, rhoddir amser i'r corff ddod i arfer â Liraglutid: dechreuir triniaeth gyda 0.6 mg, cynyddir y dos yn raddol i'r eithaf. Nid yw cyfog yn effeithio'n andwyol ar gyflwr organau treulio iach. Mewn afiechydon llidiol y llwybr gastroberfeddol, gwaharddir rhoi liraglutid.
Sgîl-effeithiau niweidiol y cyffur a ddisgrifir yn y cyfarwyddiadau defnyddio:
Digwyddiadau Niweidiol | Amledd y digwyddiad,% |
Pancreatitis | llai nag 1 |
Alergedd i gydrannau liraglutide | llai na 0.1 |
Dadhydradiad fel adwaith i arafu amsugno dŵr o'r llwybr treulio a gostyngiad mewn archwaeth | llai nag 1 |
Insomnia | 1-10 |
Hypoglycemia gyda chyfuniad o liraglutide gyda thabledi sulfonylurea ac inswlin | 1-10 |
Anhwylderau blas, pendro yn ystod 3 mis cyntaf y driniaeth | 1-10 |
Tachycardia ysgafn | llai nag 1 |
Cholecystitis | llai nag 1 |
Clefyd Gallstone | 1-10 |
Swyddogaeth arennol â nam | llai na 0.1 |
Mewn cleifion â chlefyd thyroid, nodwyd effaith negyddol y cyffur ar yr organ hon. Nawr mae Liraglutid yn cael prawf arall i eithrio'r cysylltiad o gymryd y cyffur â chanser y thyroid. Mae'r posibilrwydd o ddefnyddio liraglutide mewn plant hefyd yn cael ei astudio.
Dosage
Gweinyddir wythnos gyntaf liraglutide ar ddogn o 0.6 mg. Os yw'r cyffur yn cael ei oddef yn dda, ar ôl wythnos mae'r dos yn cael ei ddyblu. Os bydd sgîl-effeithiau yn digwydd, maent yn parhau i chwistrellu 0.6 mg am gyfnod nes eu bod yn teimlo'n well.
Y gyfradd cynyddu dos a argymhellir yw 0.6 mg yr wythnos. Mewn diabetes mellitus, y dos gorau posibl yw 1.2 mg, yr uchafswm - 1.8 mg. Wrth ddefnyddio Liraglutide o ordewdra, mae'r dos yn cael ei addasu i 3 mg o fewn 5 wythnos. Yn y swm hwn, mae Lyraglutide yn cael ei chwistrellu am 4-12 mis.
Sut i wneud pigiad
Yn ôl y cyfarwyddiadau, mae pigiadau'n cael eu gwneud yn isgroenol i'r stumog, rhan allanol y glun, a'r fraich uchaf. Gellir newid safle'r pigiad heb leihau effaith y cyffur. Mae Lyraglutide yn cael ei chwistrellu ar yr un pryd. Os collir yr amser gweinyddu, gellir gwneud y pigiad o fewn 12 awr. Os yw mwy wedi mynd heibio, collir y pigiad hwn.
Mae gan Liraglutide gorlan chwistrell, sy'n eithaf cyfleus i'w ddefnyddio. Gellir gosod y dos a ddymunir yn syml ar y dosbarthwr adeiledig.
Sut i wneud pigiad:
- tynnwch y ffilm amddiffynnol o'r nodwydd;
- tynnwch y cap o'r handlen;
- rhowch y nodwydd ar yr handlen trwy ei throi yn glocwedd;
- tynnwch y cap o'r nodwydd;
- trowch olwyn (gallwch droi i'r ddau gyfeiriad) o'r dewis dos ar ddiwedd yr handlen i'r safle a ddymunir (bydd y dos yn cael ei nodi yn ffenestr y cownter);
- mewnosod nodwydd o dan y croen, mae'r handlen yn fertigol;
- pwyswch y botwm a'i ddal nes bod 0 yn ymddangos yn y ffenestr;
- tynnwch y nodwydd.
Analogau o Liraglutida
Mae amddiffyniad patent ar gyfer Liraglutide yn dod i ben yn 2022, tan yr amser hwn nid yw'n werth disgwyl ymddangosiad analogau rhad yn Rwsia. Ar hyn o bryd, mae'r cwmni Israel Teva yn ceisio cofrestru cyffur gyda'r un sylwedd gweithredol, a gynhyrchir gan ei dechnoleg. Fodd bynnag, mae NovoNordisk yn gwrthsefyll ymddangosiad generig yn weithredol. Dywed y cwmni fod y broses gynhyrchu mor gymhleth fel y bydd yn amhosibl sefydlu cywerthedd analogau. Hynny yw, gall droi allan i fod yn feddyginiaeth ag effeithiolrwydd hollol wahanol neu'n gyffredinol â diffyg yr eiddo angenrheidiol.