Atalyddion amsugno colesterol: sut mae cyffuriau'n gweithio ac yn gweithredu?

Pin
Send
Share
Send

Heb golesterol, ni all y corff dynol fodoli'n llawn. Mae'r sylwedd hwn yn rhan o'r pilenni celloedd, yn ogystal, hebddo, bydd gwaith y system nerfol ac organau pwysig eraill y corff dynol yn amhosibl.

Mae gormod o gynnwys y sylwedd hwn yn golygu colesterol drwg, sydd, ynghyd â'r protein, yn creu cyfansoddyn newydd - lipoprotein. Mae hefyd yn bodoli mewn dwy ffurf: dwysedd isel a dwysedd uchel. Nid yw lipoprotein dwysedd uchel yn niweidiol i'r corff, yn wahanol i'w ail amrywiaeth. Os nad yw'r sefyllfa'n rhedeg ac nad yw lefel y lipoprotein hwn yn y gwaed yn hollbwysig, bydd yn ddigon i'r claf newid i faeth dietegol a rhoi gweithgaredd corfforol yn ei ffordd o fyw.

Ond nid yw'r mesurau hyn bob amser yn rhoi'r canlyniad a ddymunir, mewn rhai achosion, efallai y bydd angen glanhau'r llongau yn feddygol ar y claf.

Mae gwyddonwyr wedi bod yn gweithio ers amser i greu'r cyffur delfrydol i leihau colesterol "drwg".

Ni ddaethpwyd o hyd i'r ateb gorau posibl eto, crëwyd sawl grŵp o feddyginiaethau i leihau colesterol, mae gan bob un ohonynt ei naws cadarnhaol a negyddol ei hun.

Mae statinau ymhlith y cyffuriau gorau ar gyfer lipoproteinau gwaed uchel, ond oherwydd nifer o ddiffygion a phresenoldeb canlyniadau peryglus i'r corff, yn enwedig wrth ddefnyddio dosau uchel o'r cyffur, nid ydyn nhw bob amser ar frys i ragnodi.

Nodweddu Atalyddion Amsugno Colesterol

Wrth drin colesterol gwaed uchel, nid yw statinau yn cael eu cymysgu ag asid nicotinig a ffibrau, sy'n gyffuriau o ddosbarth gwahanol, oherwydd y ffaith nad yw'n ddigon diogel ac yn gallu achosi datblygiad afiechydon eraill. Er enghraifft, mae'r cyfuniad o ffibrau a statinau yn cynyddu'r risg o myopathi, gall yr un peth ddigwydd gyda chyfuniad o asid nicotinig a statinau, dim ond yn ychwanegol at bopeth y gellir effeithio ar yr afu.

Ond daeth ffarmacolegwyr o hyd i ateb, fe wnaethant ddatblygu meddyginiaethau y mae eu dylanwad wedi'i gyfeirio at fecanweithiau eraill ar gyfer datblygu hypercholesterolemia, yn benodol, at amsugno colesterol yn y coluddyn. Un o'r cyffuriau hyn yw Ezithimibe neu Ezeterol.

Mantais y feddyginiaeth yw ei fod yn ddiogel iawn oherwydd nad yw ei gydrannau'n treiddio i'r gwaed. Mae hyn yn bwysig iawn oherwydd bydd y feddyginiaeth ar gael i gleifion â phatholegau afu a'r rhai sy'n cael eu gwrtharwyddo ar gyfer defnyddio statinau am nifer o resymau. Gall y cyfuniad o ezeterol â statinau gyfrannu at wella'r effaith therapiwtig gyda'r nod o ostwng colesterol yn y corff.

O ran anfanteision y cyffur, mae ei gost uchel yn nodedig ac, yn achos monoprint, effaith lai y defnydd, o'i gymharu â chanlyniad triniaeth â statinau.

Arwyddion ar gyfer defnyddio'r cyffur

Pryd yr argymhellir rhagnodi'r cyffur hwn? Fe'i nodir ar gyfer hypercholesterolemia cynradd, defnyddir Ezithimibe naill ai'n annibynnol yn ychwanegol at faeth dietegol, neu mewn cyfuniad â statinau.

Mae'r cyffur hwn yn helpu i leihau nid yn unig lefel cyfanswm y colesterol, ond hefyd apolipoprotein B, triglyseridau, colesterol LDL, yn ogystal â chynyddu'r colesterol HDL.

Gyda hypercholesterolemia teuluol homosygaidd, defnyddir y feddyginiaeth fel ychwanegiad at statinau er mwyn lleihau'r colesterol uchel, cyfanswm a LDL.

Rhagnodir Ezeterol ar gyfer sitosterolemia homosygaidd. Mae'n caniatáu ichi leihau lefelau uwch o campesterol ac sitosterol.

Gwrtharwyddion a sgîl-effeithiau

Gwaherddir y feddyginiaeth hon i'w defnyddio gan gleifion sydd â thueddiad cynyddol i'w sylweddau cyfansoddol.

Ni argymhellir hefyd i ferched beichiog ac yn ystod bwydo ar y fron ddefnyddio atalyddion amsugno colesterol.

Os oes angen i fam nyrsio ddefnyddio ezeterol, yna mae'n fwyaf tebygol y bydd angen penderfynu rhoi'r gorau i fwydo ar y fron.

Mae gwrtharwyddion eraill yn cynnwys:

  • llai na 18 oed, gan nad yw diogelwch ac effeithiolrwydd defnyddio'r cyffur wedi'i sefydlu eto;
  • presenoldeb unrhyw batholegau afu yn ystod y cyfnod gwaethygu, ynghyd â chynnydd yng ngweithgaredd trawsaminasau “afu”;
  • graddfa ddifrifol neu gymedrol o fethiant yr afu, fel y'i mesurir gan y raddfa Child-Pyug;
  • diffyg lactos, anoddefiad i lactos, malabsorption glwcos-galactos;
  • defnyddio'r cyffur mewn cyfuniad â ffibrau;
  • dylid bod yn ofalus wrth ddefnyddio cleifion sy'n derbyn y cyffur cyclosporine ac ynghyd â monitro lefel crynodiad cyclosporin yn y gwaed.

Yn achos monotherapi, gall atalydd amsugno colesterol achosi sgîl-effeithiau fel poen yn yr abdomen, diffyg traul, cur pen. Gyda therapi cymhleth gyda statinau, yn ogystal â meigryn, gall symptomau ymddangos ar ffurf blinder, flatulence, problemau gyda stôl (cynhyrfu neu rwymedd), cyfog, myalgia, mwy o weithgaredd ALT, AST, a CPK. Hefyd, nid yw ymddangosiad brech ar y croen, angioedema, hepatitis, pancreatitis, thrombocytopenia a chynnydd mewn ensymau afu wedi'u heithrio mewn ymarfer clinigol.

Mewn achosion prin iawn, mae datblygu rhabdomyolysis yn bosibl.

Egwyddor gweithredu'r atalydd

Mae Ezetimibe yn atal amsugno colesterol a styrennau planhigion penodol yn y coluddyn bach yn ddetholus. Yno, mae'r feddyginiaeth wedi'i lleoleiddio yn y coluddyn bach ac nid yw'n caniatáu amsugno colesterol, a thrwy hynny leihau'r cyflenwad colesterol yn uniongyrchol o'r coluddyn i organ arall - yr afu, gostwng ei gronfeydd wrth gefn yn yr afu a chynyddu'r ysgarthiad o plasma gwaed.

Nid yw atalyddion amsugno colesterol yn cynyddu ysgarthiad asidau bustl ac nid ydynt yn rhwystro synthesis colesterol yr afu, na ellir ei ddweud am statinau. Oherwydd y gwahanol egwyddor o weithredu, gall cyffuriau'r dosbarthiadau hyn, er eu bod yn cael eu defnyddio gyda statinau, ostwng colesterol ymhellach. Mae astudiaethau preclinical yn dangos bod ezeterol yn atal amsugno colesterol 14C.

Ni ellir pennu bioargaeledd absoliwt ezeterol oherwydd bod y cyfansoddyn hwn bron yn anhydawdd mewn dŵr.

Nid yw'r defnydd o'r cyffur ar y cyd â chymeriant bwyd yn effeithio ar ei fio-argaeledd ar ddogn o ddim mwy na 10 mg.

Dull ymgeisio, dos a chost

Cyn dechrau ar gwrs y driniaeth, mae angen i gleifion fynd ar ddeiet â cholesterol uchel, bydd yn rhaid parhau i gael ei arsylwi trwy gydol y cyfnod cyfan o gymryd y cyffur. Dylid cymryd ezeterol trwy gydol y dydd, waeth beth fo'r bwyd. Yn nodweddiadol, mae'r meddyg sy'n mynychu yn rhagnodi i gymryd y feddyginiaeth o 10 mg ddim mwy nag unwaith y dydd.

O ran y dos gyda'r cyfuniad o Ezithimibe â statinau, dylid dilyn y rheol ganlynol ar gyfer triniaeth gymhleth: cymerwch y cyffur unwaith y dydd gyda statinau, gwnewch yn siŵr eich bod yn dilyn yr argymhellion rhagnodedig ar gyfer derbyn.

Mewn therapi cyfochrog â dilynwyr asidau brasterog ac Ezithimibe, dylid ei gymryd ar ddogn o 10 mg unwaith y dydd, ond heb fod yn hwyrach na dwy awr cyn cymryd atafaelu neu ddim cynharach na phedair awr ar ôl hynny.

Mewn achos o nam ar swyddogaeth yr afu, nid oes angen dewis dos ar gleifion sydd ar fethiant ysgafn yr afu. Ac ar gyfer cleifion â methiant cymedrol i ddifrifol yr afu, yn gyffredinol nid yw'n ddoeth defnyddio atalyddion amsugno colesterol sy'n dod i mewn yn y coluddyn dynol.

Fel y soniwyd eisoes, nid yw pris atalyddion yn arbennig o fforddiadwy, sy'n ymwneud â'u hanfanteision.

Gellir prynu Ezetimibe mewn dos o 10 miligram (28 darn) rhwng 1800 a 2000 rubles.

Gorddos a rhyngweithio Ezithymibe

Wrth gymryd cwrs o therapi gydag atalyddion, mae angen cadw'n gaeth at y regimen a ragnodir gan y meddyg. Ond os yw gorddos yn dal i ddigwydd, dylai cleifion wybod y canlynol.

Mewn achosion prin o orddos, nid oedd y digwyddiadau niweidiol a ymddangosodd mewn cleifion yn ddigon difrifol. Os ydym yn siarad am dreialon clinigol, yna yn un ohonynt rhagnodwyd y cyffur i 15 gwirfoddolwr ag iechyd da ar ddogn o 50 mg bob dydd am bythefnos.

Roedd astudiaeth arall yn cynnwys 18 o wirfoddolwyr â symptomau hypercholesterolemia cynradd; rhagnodwyd 40 mg o Ezithimibe iddynt am fwy na 50 diwrnod. Roedd gan yr holl gyfranogwyr mewn treialon clinigol oddefgarwch ffafriol i'r cyffur.

Gall y cyfuniad o Ezithimibe â defnyddio gwrthffids helpu i leihau cyfradd amsugno sylweddau'r cyffur cyntaf, ond nid yw hyn yn effeithio ar ei bioargaeledd. Gyda therapi ar y cyd â cholestyramine, mae lefel amsugno cyfanswm yr eseterol yn cael ei ostwng oddeutu 55 y cant.

Gyda thriniaeth gymhleth gyda ffenofibrates, o ganlyniad, mae cyfanswm crynodiad yr atalydd yn cynyddu oddeutu unwaith a hanner. Nid yw'r defnydd o eseterol gyda ffibrau wedi cael ei astudio'n drylwyr, felly ni argymhellir eu defnyddio ar yr un pryd gan feddygon.

Disgrifir perygl colesterol uchel yn y fideo yn yr erthygl hon.

Pin
Send
Share
Send